Investigation of stilbene-fused chalcone and flavanone derivatives for their cytotoxic and anti-cancer properties
Sitilben kaynaştırılmış çalkon ve flavanon türevlerinin sitotoksik ve anti-kanser özelliklerinin incelenmesi
- Tez No: 325720
- Danışmanlar: DOÇ. DR. ALİ ÇAĞIR
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2012
- Dil: İngilizce
- Üniversite: İzmir Yüksek Teknoloji Enstitüsü
- Enstitü: Mühendislik ve Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 57
Özet
Bitkilerde bulunan sekonder metabolitlerin üç temel sınıfını oluşturan stilben, çalkon ve flavanonlar ve onların türevleri çeşitli biyolojik aktivitelere sahiptir. Bu çalışmada, flavanon-stilben yapılarının veya çalkon-stilben yapılarının biyolojik aktivitelerine aynı anda sahip hibrid moleküller sentezlemek amaçlanmıştır. Bunun için sentezleri daha önce gerçekleştirilen 11 basit çalkon, flavanon ve stilben türevleri ile 31 stilben-kaynaştırılmış çalkon ve stilben-kaynaştırılmış flavanonların sitotoksik özellikleri prostat kanseri hücre hattı (PC-3) ve meme kanseri hücre hattında (MCF-7) MTT ile test edildi. Daha sonra bu maddelerin aromataz enzimi üzerindeki baskılayıcı etkileri araştırıldı.Sonuçlar iki ana başlık altında değerlendirildi; birincisi hibrid moleküllerin birden fazla biyolojik aktiviteyi taşıma potansiyeli, ikincisi ise hibrid moleküllerin basit yapıların özelliklerini taklit etme yetenekleri. Sonuçlar gösteriyor ki, basit çalkon ve flavanon türevleri her iki kanser hücresi hattında da basit stilbenlere göre daha yüksek sitotoksik etkiye sahiptirler. Bunun aksine basit stilbenler aromataz enzimini inhibe etmede basit çalkon ve flavanonlardan daha başarılıdır. Stilben-kaynaştırılmış çalkonların sitotoksik özellikleri de bu maddelerin çoğunlukla basit çalkonları taklit ettiğini göstermektedir. Diğer taraftan, flavanonlar stilbenlerle kaynaştırıldığında sitotoksik aktivitelerini kaybetmektedir. Ayrıca aromataz inhibisyon çalışmalarında, stilben-kaynaştırılmış çalkonların basit stilbenleri değil basit çalkon yapılarını taklit ettiği görülmüştür. Stilben-kaynaştırılmış flavanonlar ise terminal aromatik halkalarındaki substituentlerin türüne ve pozisyonuna bağlı olarak hem basit flavanonları hem de basit stilbenleri taklit edebilmektedir.
Özet (Çeviri)
Stilbene, chalcone and flavanones are three major classes of molecules, which can be found in plants as secondary metabolites. Derivatives of those may possess variety of biological activities. In this study it is aimed to synthesize a hybrid molecule which may show the biological activities of both flavanone and stilbene, or chalcone and stilbene simultaneously. For this purpose previously synthesized 11 simple chalcone, flavanone and stilbene derivatives and 31 stilbene-fused chalcones and stilbene-fused flavanones were tested for their cytotoxic activities in prostate cancer cell line (PC-3) and breast cancer cell line (MCF-7) by using MTT assay. Then aromatase inhibition properties of simple chalcones, flavanones, stilbenes, stilbene-fused chalcones and stilbene-fused flavanones were studied.Results of the study were evaluated in potential of the hybrid system to carry out more than one biological activity and mimicking performance of the simple ones. Results indicate that tested simple chalcone and flavanone derivatives are more cytotoxic than simple stilbenes in both cancer cell lines. On the contrary, simple stilbene structures were much more successful in aromatase inhibition assays. Cytotoxic activity profiles of stilbene-fused chalcones in cancer cells show that those molecules mostly mimic the simple chalcone structures. On the other hand, flavanones lost their cytotoxic activities when they were fused with stilbenes. In addition, aromatase inhibition assay showed that stilbene-fused chalcones again do mimic the simple chalcones but not simple stilbenes. In the same assays, stilbene-fused flavanones may mimic both simple flavanones and simple stilbenes by depending on the type and position of the substituent in terminal aromatic rings.
Benzer Tezler
- Kanser tedavisinde kullanılan resveratrolün ilaç taşıyıcı sistem olarak kitosan-aljinat kompozit biyojellere yüklenmesi ve salımının incelenmesi
Investigation of loading and release of resveratrol using in cancer therapy on chitosan-alginate composite biogels as drug carrier system
AYŞE BURCU NAZLI
Yüksek Lisans
Türkçe
2018
BiyomühendislikHacettepe ÜniversitesiBiyomühendislik Ana Bilim Dalı
PROF. DR. YEŞİM SAĞ AÇIKEL
- Siyah üzüm posasının antioksidan kaynağı olarak değerlendirilmesinde proses parametrelerinin incelenmesi
Investigation of process parameters on recycling of black grape pulp as antioxidant source
ÖZLEM KINDIR
Yüksek Lisans
Türkçe
2010
BiyokimyaAnkara ÜniversitesiKimya Mühendisliği Ana Bilim Dalı
PROF. DR. AFİFE GÜVENÇ
- Heteropoli asitlerin katalitik etkilerinin mikrodalga koşullarında araştırılması
Investigation of catalytic effects of heteropoly acids (HPAs) under microwave conditions
GÜLŞEN ÖZTÜRK
- Yetişkin bireylerde polifenol tüketim sıklığının ruh haline etkisi ve bireylerin polifenol tüketim alışkanlıklarının COVID-19 pandemi sürecindeki değişiminin incelenmesi
The effect of poyphenol consumption frequency on mood in adults and investigation of changes in individual's polyphenol consumption habits in the COVID-19 pandemic
MELEK NUR ACAR
Yüksek Lisans
Türkçe
2022
Beslenme ve DiyetetikKarabük ÜniversitesiGıda Teknolojisi Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ MUKADDES KILIÇ BAYRAKTAR
- Adipik asit ve bipiridin ile Mn(II) ve Zn(II) komplekslerinin sentezi, karakterizasyonu ve C-(sp2)-H oksidasyonu tepkimelerinde katalitik aktivitelerinin araştırılması
Synthesis, characterization of Mn(ii) and Zn(II) complexes with adipic acid and bipyridine and investigation of catalytic activities in C-(sp2)-H oxidation reactions
MEHTAP BAL