Geri Dön

Üre/tiyoüre grupları taşıyan sakarin ve isatin türevlerinin sentezi ve polifenol oksidaz enzim inhibisyonlarının incelenmesi

The synthesis and inhibitory effects on polyphenol oxidase of saccharin and isatin containing urea/thiourea groups

PDF İndir

  1. Tez No: 330576
  2. Yazar: FATİH SÖNMEZ
  3. Danışmanlar: PROF. DR. MUSTAFA KÜÇÜKİSLAMOĞLU
  4. Tez Türü: Doktora
  5. Konular: Kimya, Chemistry
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2012
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Sakarya Üniversitesi
  10. Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Organik Kimya Bilim Dalı
  13. Sayfa Sayısı: 430

Özet

28 adet üre ve tiyoüre grubu içeren yeni sakarin türevleri (S1-28) ile 20'si yeni araürün olan 40 adet üre grubu içeren yeni isatin türevleri (İ.1-20) sentezlenmiş ve bu moleküllerin polifenol oksidaz enzimi üzerine etkileri araştırılmıştır. Sentezlenen bütün moleküller polifenol oksidaz enzimini inhibe etmiştir. Sakarin türevleri arasında en iyi inhibitör özelliği gösteren 6-(3-iyodofeniltiyoürenil)-1,1-diokso-1,2-benzotiazol-3-on (S21) bileşiğidir (IC50=28.9 µM). İsatin türevleri arasından ise en iyi inhibitör özelliğini 1-(2,3-dioksoindolin-5-il)-3-(4-nitrofenil)üre (İ.12) bileşiği (IC50=148.8 µM) göstermiştir.Ayrıca, elde edilen moleküllerin PPO enzimi ile yapı-aktivite ilişkileri incelenerek, farklı sübstitüentlerin ve bağlanma pozisyonlarının enzim inhibisyonuna etkileri tartışılmıştır.Sentezlenen son ürünlerin yapıları 1H NMR, 13C NMR, IR ve MS spektrumları ile doğrulanmıştır.

Özet (Çeviri)

A series of 28 new saccharin derivatives (S1-28) containing urea and thiourea groups and series of 20 new intermediate products of 40 new isatin derivatives (İ.1-20) containing urea group were synthesized and their inhibitory effects on polyphenol oxidase were evaluated. All the synthesized compounds inhibited the polyphenol oxidase enzyme activity. Among the saccharin derivatives, 6-(3-iodophenylthiourenyl)-1,1-dioxo-1,2-benzotiazol-3-on (S21) was found to be most active one (IC50=28.9 µM). Among the isatin derivatives, 1-(2,3-dioxoindolin-5-yl)-3-(4-nitrophenyl)urea (İ.12) was found to be most active one (IC50=148.8 µM).Additionally, structure?activity relationship analyses were investigated and the effects of different substituents and their binding positions on the enzyme inhibition were discussed.Structures of the synthesized final products were verified by 1H NMR, 13C NMR, IR and MS spectrometers.

Benzer Tezler

  1. Tez No

    260838

    6-(sübstitüe üre/tiyoüre)-3-metil-2-okso-3h-benzoksazol türevlerinin sentezi antibakteriyel ve antifungal aktivitelerinin incelenmesi

    Synthesis of 6-(substitue urea/thiourea)-3-methyl-2-oxo-3h-benzoxazole derivatives and investigation of their antibacterial and antifungal activities

    YILDIZ GÜLKOK

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2010

    Eczacılık ve FarmakolojiGazi Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. DENİZ S. DOĞRUER

  2. Tez No

    377372

    Anyon ve katyon tanımada kullanmak üzere mikrodalga koşullarında bir seri yeni tripodal reseptör'ün sentezi ve uygulamaları

    Synthesis and applications of a series of new tripodal receptors under microwave conditions to be used for anion and cation recognation

    SEVİL ŞEKER AZİZOĞLU

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2014

    KimyaDicle Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. MAHMUT TOĞRUL

  3. Tez No

    731900

    Computational identification of novel organocatalytic structures as enzyme mimics

    Enzim mimik eden yeni organokatalitik yapıların hesapsal tanımlanması

    ALARA ÖNER

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2022

    Kimya MühendisliğiYeditepe Üniversitesi

    Kimya Mühendisliği Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. NİHAN ÇELEBİ ÖLÇÜM

  4. Tez No

    102786

    4-Amino-3,5-dimetilpirazolden türeyen sübstitüe üre, tiyoüre ve hidrazonların sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi

    Synthesis of substituted urea, thiourea and hydrazones from 4-amine-3,5-dimethylpyrazole and studying the biological activities

    BEDİA KAYMAKÇIOĞLU

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2001

    Eczacılık ve FarmakolojiMarmara Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF.DR. SEVİM ROLLAS

  5. Tez No

    534662

    Stereoselective construction of 2-oxindole fused spirocycle precursors

    2-Oksindol bitişik spirohalka öncü bileşiklerinin stereoseçici sentezi

    SEDA KARAHAN

    Doktora

    İngilizce

    İngilizce

    2019

    KimyaOrta Doğu Teknik Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. CİHANGİR TANYELİ

Geri Dön