Potansiyel biyoaktif bileşikler olan 2-(4-hidroksifenil) benzimidazol mannich bazları üzerinde çalışmalar
Studies on mannich bases of 2-(4-hydroxyphenyl)benzimidazole which is potential bioactive compounds
- Tez No: 334366
- Danışmanlar: PROF. DR. H. İNCİ GÜL
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2013
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Atatürk Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 103
Özet
Amaç. Bu tez kapsamında potansiyel biyoaktif bileşikler olacağı düşünülen 2-(4-hidroksifenil)benzimidazol (Z) ve bu bileşiğin Mannich bazlarının (Z1M, Z1B, Z2M, Z2B, Z3M, Z3B, Z4M, Z4B, Z5M, Z5B) sentezi ve CA I ve CA II enzimleri üzerindeki inhibe edici etkisinin araştırılması tasarlanmıştır.Materyal ve Metot. Amin grupları; dimetilamin (Z1M, Z1B), pirolidin (Z2M, Z2B), piperidin (Z3M, Z3B), N-metilpiperazin (Z4M, Z4B) ve morfolin (Z5M, Z5B) olarak seçilmiştir. Aminlerin farklı pKa değerlerinin deaminasyon oranını / tiyol alkilasyonu oranını / biyoaktiviteyi yönlendireceği düşünülmektedir. Sentezlenen Mannich bazları klasik yöntemle (Z1M) veya mikrodalga yöntemiyle (Z1B, Z2M, Z2B, Z3M, Z3B, Z4M, Z4B, Z5M, Z5B) sentezlenmiştir.Bulgular. Sentezlenen bileşiklerin kimyasal yapıları 1H NMR, 13C NMR ve MS spektrumları ile doğrulanmıştır. Reaksiyon verimleri % 16-63 arasında değişmektedir. Bileşiklerin tamamı katı bileşikler olarak elde edilmiştir. Bileşikler 10-8-10-4 M konsantrasyonda CA I'i % 12-29, CA II'yi % 3-73 oranında inhibe etmiştir.Sonuç. Bu tez kapsamında tasarlanan tüm bileşikler başarı ile sentezlenmiştir. Bileşiklerin sentez ve yapı aydınlatma değerlendirmeleri medisinal kimya ve ilaç geliştirmedeki temel kavram, prensipler ve teknikler kullanılarak gerçekleştirilmiştir. Sonuçlar bu çalışmada değerlendirilip, tartışılarak sunulmuştur.
Özet (Çeviri)
Aim. The aims of this thesis were to synthesize 2-(4-hydroxyphenyl)benzimidazole and its Mannich bases (Z1M, Z1B, Z2M, Z2B, Z3M, Z3B, Z4M, Z4B, Z5M, Z5B), which are thought to be potentially bioactive compounds, and to evaluate their inhibiting effects on CA I and CA II enzymes.Material and Method. Amine groups were selected as dimethylamine (Z1M, Z1B), pyrolidin (Z2M, Z2B), piperidine (Z3M, Z3B), N-methylpiperazin (Z4M, Z4B) and morpholin (Z5M, Z5B). It is thought that different pKa values of the amines may affect the deamination rate / thiol alkylation rate / bioactivity. Mannich bases were synthesized by classical (Z1M) or microwave (Z1B, Z2M, Z2B, Z3M, Z3B, Z4M, Z4B, Z5M, Z5B) methods.Results. The chemical structures of the synthesized compounds were confirmed by 1H NMR, 13C NMR and MS spectra. The yields of the reactions were 16-63 %. All of the compounds were obtained in solid form. Compounds (at 10-8-10-4 M concentrations) inhibited CA I and CA II by 12-29 % and 3-73 %, respectively.Conclusion. In this thesis, all of the compounds designed are synthesized successful. Synthesis, elucidation of the chemical structure of the compounds were realized according to the basic concepts, principles and techniques used in medicinal chemistry and drug development. The results obtained in this study are evaluated, presented and discussed.
Benzer Tezler
- Heteroatom içeren çok halkalı siklik sistemlerin türevlerinin sentezi ve karakterizasyonları
Synthesis and characterizations of derivatives of multi-ring cycle systems containing heteroatoms
SÜMEYYE ÇOL
- İndanon ve indandionlardan türevlenen potansiyel biyoaktif bileşiklerin sentezi ve biyoaktiviteleri
Synthesis of potential bioactive compounds derived from indanone and indandiones and their bioactivities
MEHTAP TUĞRAK
Doktora
Türkçe
2016
Eczacılık ve FarmakolojiAtatürk ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. HALİSE İNCİ GÜL
- Bazı fitokimyasalların in vitro ve in vivo biyolojik aktivitelerinin belirlenmesi
Investigation of in vitro and in vivo biological activities of some pytochemicals
MELİSA MANAV
Yüksek Lisans
Türkçe
2024
Biyolojiİstanbul ÜniversitesiBiyoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. EBRU GÜREL GÜREVİN
DR. ÖĞR. ÜYESİ HÜLYA TUBA KIYAN
- Potansiyel biyoaktif sülfonamid içeren benzo[e]indolizidine bileşiklerinin sentezi
Synthesis and characterization of sulfonamide containing benzo[e]indolizide derivatives
ELİF CEREN SARI
Yüksek Lisans
Türkçe
2023
KimyaKilis 7 Aralık ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MUSTAFA ZAHRİTTİN KAZANCIOĞLU
- Effects of dielectric barrier discharge cold plasma on the quality of dandelion root infusions
Dielektrik bariyer boşaltım soğuk plazmanın karahindiba kökü infüzyonlarının kalitesi üzerine etkisi
BERFİN EDA ELÇİK
Yüksek Lisans
İngilizce
2023
Gıda Mühendisliğiİstanbul Teknik ÜniversitesiGıda Mühendisliği Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ CELALE KIRKIN GÖZÜKIRMIZI