Geri Dön

Potansiyel biyoaktif bileşikler olan 2-(4-hidroksifenil) benzimidazol mannich bazları üzerinde çalışmalar

Studies on mannich bases of 2-(4-hydroxyphenyl)benzimidazole which is potential bioactive compounds

PDF İndir

  1. Tez No: 334366
  2. Yazar: ZEHRA YAZICI
  3. Danışmanlar: PROF. DR. H. İNCİ GÜL
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Alkilasyon, Deaminasyon, Karbonik anhidraz, Mannich bazları, Mikrodalgalar, Tiyoller, Alkylation, Deamination, Carbonic anhydrases, Mannich bases, Microwaves, Thiols
  7. Yıl: 2013
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Atatürk Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.

Özet

Amaç. Bu tez kapsamında potansiyel biyoaktif bileşikler olacağı düşünülen 2-(4-hidroksifenil)benzimidazol (Z) ve bu bileşiğin Mannich bazlarının (Z1M, Z1B, Z2M, Z2B, Z3M, Z3B, Z4M, Z4B, Z5M, Z5B) sentezi ve CA I ve CA II enzimleri üzerindeki inhibe edici etkisinin araştırılması tasarlanmıştır.Materyal ve Metot. Amin grupları; dimetilamin (Z1M, Z1B), pirolidin (Z2M, Z2B), piperidin (Z3M, Z3B), N-metilpiperazin (Z4M, Z4B) ve morfolin (Z5M, Z5B) olarak seçilmiştir. Aminlerin farklı pKa değerlerinin deaminasyon oranını / tiyol alkilasyonu oranını / biyoaktiviteyi yönlendireceği düşünülmektedir. Sentezlenen Mannich bazları klasik yöntemle (Z1M) veya mikrodalga yöntemiyle (Z1B, Z2M, Z2B, Z3M, Z3B, Z4M, Z4B, Z5M, Z5B) sentezlenmiştir.Bulgular. Sentezlenen bileşiklerin kimyasal yapıları 1H NMR, 13C NMR ve MS spektrumları ile doğrulanmıştır. Reaksiyon verimleri % 16-63 arasında değişmektedir. Bileşiklerin tamamı katı bileşikler olarak elde edilmiştir. Bileşikler 10-8-10-4 M konsantrasyonda CA I'i % 12-29, CA II'yi % 3-73 oranında inhibe etmiştir.Sonuç. Bu tez kapsamında tasarlanan tüm bileşikler başarı ile sentezlenmiştir. Bileşiklerin sentez ve yapı aydınlatma değerlendirmeleri medisinal kimya ve ilaç geliştirmedeki temel kavram, prensipler ve teknikler kullanılarak gerçekleştirilmiştir. Sonuçlar bu çalışmada değerlendirilip, tartışılarak sunulmuştur.

Özet (Çeviri)

Aim. The aims of this thesis were to synthesize 2-(4-hydroxyphenyl)benzimidazole and its Mannich bases (Z1M, Z1B, Z2M, Z2B, Z3M, Z3B, Z4M, Z4B, Z5M, Z5B), which are thought to be potentially bioactive compounds, and to evaluate their inhibiting effects on CA I and CA II enzymes.Material and Method. Amine groups were selected as dimethylamine (Z1M, Z1B), pyrolidin (Z2M, Z2B), piperidine (Z3M, Z3B), N-methylpiperazin (Z4M, Z4B) and morpholin (Z5M, Z5B). It is thought that different pKa values of the amines may affect the deamination rate / thiol alkylation rate / bioactivity. Mannich bases were synthesized by classical (Z1M) or microwave (Z1B, Z2M, Z2B, Z3M, Z3B, Z4M, Z4B, Z5M, Z5B) methods.Results. The chemical structures of the synthesized compounds were confirmed by 1H NMR, 13C NMR and MS spectra. The yields of the reactions were 16-63 %. All of the compounds were obtained in solid form. Compounds (at 10-8-10-4 M concentrations) inhibited CA I and CA II by 12-29 % and 3-73 %, respectively.Conclusion. In this thesis, all of the compounds designed are synthesized successful. Synthesis, elucidation of the chemical structure of the compounds were realized according to the basic concepts, principles and techniques used in medicinal chemistry and drug development. The results obtained in this study are evaluated, presented and discussed.

Benzer Tezler

  1. Tez No

    781317

    Heteroatom içeren çok halkalı siklik sistemlerin türevlerinin sentezi ve karakterizasyonları

    Synthesis and characterizations of derivatives of multi-ring cycle systems containing heteroatoms

    SÜMEYYE ÇOL

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    KimyaSakarya Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ARİF BARAN

  2. Tez No

    437745

    İndanon ve indandionlardan türevlenen potansiyel biyoaktif bileşiklerin sentezi ve biyoaktiviteleri

    Synthesis of potential bioactive compounds derived from indanone and indandiones and their bioactivities

    MEHTAP TUĞRAK

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2016

    Eczacılık ve FarmakolojiAtatürk Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. HALİSE İNCİ GÜL

  3. Tez No

    793877

    Valorization of black chokeberry waste as a potential source of bioactive compounds: Their identification, microencapsulation and impact on the human gut microbiota

    Biyoaktif bileşiklerin potansiyel bir kaynağı olarak siyah aronya atığının değerlendirilmesi: Tanımlanması, mikrokapsüllenmesi ve insan bağırsak mikrobiyotasi üzerindeki etkisi

    GİZEM ÇATALKAYA

    Doktora

    İngilizce

    İngilizce

    2022

    Gıda Mühendisliğiİstanbul Teknik Üniversitesi

    Gıda Mühendisliği Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ESRA ÇAPANOĞLU GÜVEN

  4. Tez No

    856517

    Analytical studies on bioactive components of natural materials

    Doğal malzemelerin biyoaktif bileşenleri üzerine analitik çalışmalar

    VESELİNA ADIMCILAR

    Doktora

    İngilizce

    İngilizce

    2024

    Kimyaİstanbul Teknik Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. FATMA BEDİA ERİM BERKER

  5. Tez No

    982353

    Infundibulicybe geotropa (BULL.) harmaja türünün biyoaktif bileşiklerin izolasyonları ve spektroskopik yöntemlerle yapı tayinleri

    Isolation and structural elucidation of bioactive compounds from Infundibulicybe geotropa (BULL.) harmaja using spectroscopic techniques

    KÜBRA TUNA

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2025

    KimyaMuğla Sıtkı Koçman Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. MEHMET ÖZTÜRK

Geri Dön