Geri Dön

İlaç etken maddesi içeren yeni hidroksamik asitlerin ve metal komplekslerinin sentezi, karakterizasyonu ve bazı biyolojik aktivitelerinin incelenmesi

Synthesis, characterization and investigation of some biological activity of new hydroxamic acids and metal complexes containing active pharmaceutical ingredient

  1. Tez No: 335153
  2. Yazar: AYŞE ERTÜRK
  3. Danışmanlar: DOÇ. DR. FATİH YILMAZ
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Kimya, Chemistry
  6. Anahtar Kelimeler: Hidroksamik asit, Hidroksamik asit metal kompleksleri, anti kanser, üreaz inhibisyonu, lipaz inhibisyonu, Hydroxamic acid, Metal complexes of hydroxamic acids, anti cancer, urease inhibition, lipase inhibition
  7. Yıl: 2013
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Recep Tayyip Erdoğan Üniversitesi
  10. Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 114

Özet

Bu çalışmada, ilaç etken maddelerinden başlanarak parasetamolasetohidroksamik asit, potasyum barbitaldiasetohidroksamat ve geçiş metal kompleksleri sentezlendi. Bileşiklerin spektroskopik, manyetik ve termik özellikleri ile bazı biyolojik aktiviteleri incelendi. Sentez bölümü 2 aşamadan oluşmaktadır. İlk aşamada, parasetamol ve barbital'in asetoetil esterleri, parasetamolasetohidroksamik asit ve Potasyum barbitaldiasetohidroksamata dönüştürüldü. İkinci aşamada ise metal tuzları ile ligantların, sulu ortamdaki tepkimeleriyle metal kompleksleri hazırlandı. Ligantların ve komplekslerin yapıları, elementel analiz, IR, 1H-NMR, Kütle spektroskopileri ve X-ışını kırınımı çalışmalarıyla aydınlatıldı. Komplekslerin manyetik duyarlıkları ölçülerek spin manyetik momentleri hesaplandı. Çalışmalar sonucunda, metal:ligant oranı; parasetamolasetohidroksamat komplekslerinde 1:1, barbitaldiasetohidroksamat?ın Mn, Co, Cd, komplekslerinde 1:1, Ni, Cu, Zn komplekslerinde ise 2:1 olduğu ve komplekslerin farklı sayılarda su molekülü içerdikleri bulundu. Sentezlenen bileşiklerin, pankreatik lipaz ve üreaz enzimine karşı inhibisyon etkileri incelendi. Parasetamolasetohidroksamik asit yüksek seviyede, Potasyum barbitaldiasetohidroksamat ise orta seviyede üreaz inhibisyonuna sebep olmaktadır. Parasetamolasetohidroksamik asit?in Co(II), Ni(II) ve Zn(II) kompleksleri ile barbitaldiasetohidroksamik asit?in Co(II), Zn(II) ve Cd(II) kompleksleri yüksek seviyede pankreatik lipaz inhibisyonuna neden olmaktadır.

Özet (Çeviri)

In this work, paracetamolacetohydroxamic acid and potassium barbitalacetohydroxamate and their transition metal complexes were synthesized starting from the drug active ingredients. Spectroscopic, magnetic and thermal properties and some biological activities of the compounds were investigated. Synthesis section consists of two stages. In the first stage, synthesized acetoethyl esters of paracetamol and barbital were converted to paracetamolacetohydroxamic acid and potassium barbitalacetohydroxamate. In the second stage, metal complexes were prepared by reaction of ligands with metal salts in the aqueous media. The structures of ligands and complexes were characterized by elemental analysis, IR, 1H-NMR, and Mass spectroscopy and X-ray diffraction techniques. Magnetic susceptibilities of complexes were measured and spin-only magnetic moments were calculated. As a result of the studies, metal/ligand ratio were found 1:1 for the paracetamolacetohydroxamate complexes and 1:1 for Mn, Co, Cd and 2:1 for Ni, Cu, Zn complexes of the barbitalacetohydroxamate and all complexes contain different number of water molecules. Inhibitory effect of synthesized compounds against urease and pancreatic lipase enzymes were analyzed. Paracetamolacetohydroxamic acid caused high and potassium barbitalacetohydroxamate caused intermediate urease inhibition. Co(II), Ni(II) and Zn(II) complexes of paracetamolacetohydroxamic acid and Co(II), Zn(II) and Cd(II) complexes of barbitalacetohydroxamate caused high lipase inhibition.

Benzer Tezler

  1. Püskürtmeli kurutucu tekniği ile farklı taşıyıcılar kullanılarak sentezlenmiş montelukast etkeni içeren kuru toz inhalasyon ürünlerinin karakterizasyonu

    Characterization of dry powder inhalation products containing montelukast synthetized using different carriers by spray dryer technique

    ELİF ŞAHİN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    Kimya Mühendisliğiİstanbul Teknik Üniversitesi

    Kimya Mühendisliği Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. GÜLHAYAT SAYGILI

    DOÇ. DR. PELİN BARAN

  2. Peptit içeren yeni sülfonamit türevleri sentezi

    Synthesis of peptide containing new sulfonamide derivatives

    NESRİN BUĞDAY

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2019

    Kimyaİnönü Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. PROF. DR. HASAN KÜÇÜKBAY

  3. Sythesis of anti-angiogenic drug conjugates against breast cancer

    Meme kanserine karşı anti-anjiyojenik ilaç konjugatlarının sentezlenmesi

    SEDEF GÜNDAY

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2013

    KimyaBoğaziçi Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. RANA SANYAL

  4. Antikanser aktivite potansiyeline sahip olan 1-(benzo[d]tiyazol -2-il)-3-(3-nitrofenil)-1H-pirazol-4-karbaldehit'in sentezi ve çeşitli nükleofillerle ileri kademe reaksiyonlarının araştırılması

    The synthesis of 1-(benzo[d]thiazol-2-yl)-3-(3-nitrophenyl)-1H pyrazole-4-carbaldehyde having anticancer activity potential and its investigation for the further stage reactions with various nucleophiles

    AYŞE ATEŞ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2017

    KimyaDumlupınar Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. RAHMİ KASIMOĞULLARI

  5. Aril sülfonat grubu içeren bazı yeni hidrazon türevlerinin sentezi ve yapısal karakterizasyonu

    Synthesis and structural characterization of some novel hydrazone derivatives bearing aryl sulfonate moiety

    GULAL TÜR

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2022

    KimyaBatman Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    DR. ÖĞR. ÜYESİ EYÜP BAŞARAN