İlaç etken maddesi içeren yeni hidroksamik asitlerin ve metal komplekslerinin sentezi, karakterizasyonu ve bazı biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis, characterization and investigation of some biological activity of new hydroxamic acids and metal complexes containing active pharmaceutical ingredient
- Tez No: 335153
- Danışmanlar: DOÇ. DR. FATİH YILMAZ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Hidroksamik asit, Hidroksamik asit metal kompleksleri, anti kanser, üreaz inhibisyonu, lipaz inhibisyonu, Hydroxamic acid, Metal complexes of hydroxamic acids, anti cancer, urease inhibition, lipase inhibition
- Yıl: 2013
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Recep Tayyip Erdoğan Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 114
Özet
Bu çalışmada, ilaç etken maddelerinden başlanarak parasetamolasetohidroksamik asit, potasyum barbitaldiasetohidroksamat ve geçiş metal kompleksleri sentezlendi. Bileşiklerin spektroskopik, manyetik ve termik özellikleri ile bazı biyolojik aktiviteleri incelendi. Sentez bölümü 2 aşamadan oluşmaktadır. İlk aşamada, parasetamol ve barbital'in asetoetil esterleri, parasetamolasetohidroksamik asit ve Potasyum barbitaldiasetohidroksamata dönüştürüldü. İkinci aşamada ise metal tuzları ile ligantların, sulu ortamdaki tepkimeleriyle metal kompleksleri hazırlandı. Ligantların ve komplekslerin yapıları, elementel analiz, IR, 1H-NMR, Kütle spektroskopileri ve X-ışını kırınımı çalışmalarıyla aydınlatıldı. Komplekslerin manyetik duyarlıkları ölçülerek spin manyetik momentleri hesaplandı. Çalışmalar sonucunda, metal:ligant oranı; parasetamolasetohidroksamat komplekslerinde 1:1, barbitaldiasetohidroksamat?ın Mn, Co, Cd, komplekslerinde 1:1, Ni, Cu, Zn komplekslerinde ise 2:1 olduğu ve komplekslerin farklı sayılarda su molekülü içerdikleri bulundu. Sentezlenen bileşiklerin, pankreatik lipaz ve üreaz enzimine karşı inhibisyon etkileri incelendi. Parasetamolasetohidroksamik asit yüksek seviyede, Potasyum barbitaldiasetohidroksamat ise orta seviyede üreaz inhibisyonuna sebep olmaktadır. Parasetamolasetohidroksamik asit?in Co(II), Ni(II) ve Zn(II) kompleksleri ile barbitaldiasetohidroksamik asit?in Co(II), Zn(II) ve Cd(II) kompleksleri yüksek seviyede pankreatik lipaz inhibisyonuna neden olmaktadır.
Özet (Çeviri)
In this work, paracetamolacetohydroxamic acid and potassium barbitalacetohydroxamate and their transition metal complexes were synthesized starting from the drug active ingredients. Spectroscopic, magnetic and thermal properties and some biological activities of the compounds were investigated. Synthesis section consists of two stages. In the first stage, synthesized acetoethyl esters of paracetamol and barbital were converted to paracetamolacetohydroxamic acid and potassium barbitalacetohydroxamate. In the second stage, metal complexes were prepared by reaction of ligands with metal salts in the aqueous media. The structures of ligands and complexes were characterized by elemental analysis, IR, 1H-NMR, and Mass spectroscopy and X-ray diffraction techniques. Magnetic susceptibilities of complexes were measured and spin-only magnetic moments were calculated. As a result of the studies, metal/ligand ratio were found 1:1 for the paracetamolacetohydroxamate complexes and 1:1 for Mn, Co, Cd and 2:1 for Ni, Cu, Zn complexes of the barbitalacetohydroxamate and all complexes contain different number of water molecules. Inhibitory effect of synthesized compounds against urease and pancreatic lipase enzymes were analyzed. Paracetamolacetohydroxamic acid caused high and potassium barbitalacetohydroxamate caused intermediate urease inhibition. Co(II), Ni(II) and Zn(II) complexes of paracetamolacetohydroxamic acid and Co(II), Zn(II) and Cd(II) complexes of barbitalacetohydroxamate caused high lipase inhibition.
Benzer Tezler
- Püskürtmeli kurutucu tekniği ile farklı taşıyıcılar kullanılarak sentezlenmiş montelukast etkeni içeren kuru toz inhalasyon ürünlerinin karakterizasyonu
Characterization of dry powder inhalation products containing montelukast synthetized using different carriers by spray dryer technique
ELİF ŞAHİN
Yüksek Lisans
Türkçe
2023
Kimya Mühendisliğiİstanbul Teknik ÜniversitesiKimya Mühendisliği Ana Bilim Dalı
PROF. DR. GÜLHAYAT SAYGILI
DOÇ. DR. PELİN BARAN
- Peptit içeren yeni sülfonamit türevleri sentezi
Synthesis of peptide containing new sulfonamide derivatives
NESRİN BUĞDAY
- Sythesis of anti-angiogenic drug conjugates against breast cancer
Meme kanserine karşı anti-anjiyojenik ilaç konjugatlarının sentezlenmesi
SEDEF GÜNDAY
- Antikanser aktivite potansiyeline sahip olan 1-(benzo[d]tiyazol -2-il)-3-(3-nitrofenil)-1H-pirazol-4-karbaldehit'in sentezi ve çeşitli nükleofillerle ileri kademe reaksiyonlarının araştırılması
The synthesis of 1-(benzo[d]thiazol-2-yl)-3-(3-nitrophenyl)-1H pyrazole-4-carbaldehyde having anticancer activity potential and its investigation for the further stage reactions with various nucleophiles
AYŞE ATEŞ
Yüksek Lisans
Türkçe
2017
KimyaDumlupınar ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. RAHMİ KASIMOĞULLARI
- Aril sülfonat grubu içeren bazı yeni hidrazon türevlerinin sentezi ve yapısal karakterizasyonu
Synthesis and structural characterization of some novel hydrazone derivatives bearing aryl sulfonate moiety
GULAL TÜR
