Yeni 1,3-diarilpirazol kalkon türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
The synthesis of new derivatives of 1,3-diarylpyrazole chalcones and investigation of their biologcal activity
- Tez No: 359508
- Danışmanlar: DOÇ. DR. SULTAN NACAK BAYTAŞ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2014
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Gazi Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 74
Özet
Kanser; insidansı son yıllarda hızla artan, faklı yöntemler kullanılmasına rağmen tedavisinde yüksek klinik başarılar elde edilemeyen ölümcül bir hastalıktır. Bu nedenle Dünya'da yeni molekül araştırma ve geliştirme çalışmaları devam etmektedir. Hücre döngüsünde rol alan birçok enzimi bağlanma bölgelerinde inhibe ederek antimitotik etki, antitümör etki ve antiproliferatif etki sergileyen pirazol türevi bileşikler bu özellikleriyle birçok yapı-aktivite çalışmasında yer alarak ilaç olarak tasarlanmaları hedeflenmiştir. Bu amaçla; tez çalışmamızda 3-/4-asetilpiridinden yola çıkılarak 14 adet 1,3-diarilpirazolkalkon türevi sentezlenmiştir. Bileşiklerin yapıları IR, ¹H-NMR, HRMS ve elementel analiz yöntemleri ile aydınlatılmıştır. Bileşiklerin sitotoksik etkileri MCF7, HCT-116 ve Huh-7 kanser hücrelerinde sülforodamin B testiyle incelenmiş ve değerlendirilmiştir. Tüm bileşiklerin test edilen kanser hücre hatlarında yüksek sitotoksik etkiye sahip oldukları belirlenmiştir. Özellikle bileşik 10, 14 ve 17 tüm hücre hatlarına karşı en yüksek sitotoksisiteyi gösteren bileşikler olduğu görülmüştür. Anahtar Kelimeler : Kalkon, Pirazol, Kombretastatin A4, Sitotoksisite,
Özet (Çeviri)
Cancer is a fatal disease, which incidence has increased rapidly in the recent years. Although different methods are currently used in cancer treatment have not been achieved high clinical success. Therefore, the research and development of new molecules continues in the world. Pyrazole derivatives inhibit many enzymes involved in cell cycle, and exhibit antimitotic, antitumor and antiproliferative effects. In this thesis, starting from 3-/4-acetylpyridine, 1,3-diarylpyrazole chalcone derivatives were synthesized. The structures of these compounds were confirmed by HRMS, IR and 1H-NMR spectral data and elementary analysis. All synthesized compounds were investigated for inhibition of cell proliferation against three human cancer cell lines, namely MCF7, HCT-116 and Huh-7, using the sulforhodamine B assay. All tested compounds showed significant antiproliferative activity against MCF7, HCT-116 and Huh-7, cell lines with IC50 values lover than of 5 µM. Moreover, compounds 10, 14, and 17 were determined most active compounds against all cell lines. Key words : Chalcone, Pyrazole, Combretastatin A4, Cytotoxicity
Benzer Tezler
- 1,5-diarilpirazol-3-propanoik asit yapisi taşiyan COX/5-LOX dual inhibitörü bileşiklerin sentezi ve in vitro inhibitör etki tayinleri üzerinde çalişmalar
Synthesis and in vitro inhibitory activities of dual COX/5-LOX inhibitor 1,5-diarylpyrazole-3-propanoic acid derivatives
BURCU ÇALIŞKAN ERGÜN
Doktora
Türkçe
2008
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ERDEN BANOĞLU
PROF. DR. BİLGE ÇAKIR
- Yeni diarilpirazol türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis of novel diarylpyrazole derivatives and investigation biological activity
NAZAN İNCELER
Yüksek Lisans
Türkçe
2012
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. SULTAN NACAK BAYTAŞ
- Diarilpirazol türevi bileşiklerin sentezi ve antiplatelet etkilerinin incelenmesi üzerinde çalışmalar
Studies on the synthesis and the antiplatelet activity of diarylpyrazole derivatives
MURAT ÇİFTCİ
Doktora
Türkçe
2011
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ERDEN BANOĞLU
- Diarilpirazol türevi bileşiklerin sentezi ve antikanser etkilerinin araştırılması üzerinde çalışmalar
Studies on the synthesis and anticancer activity of diarylpyrazole derivatives
ŞEYMA CANKARA PİROL
Doktora
Türkçe
2013
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ERDEN BANOĞLU
- Bazı visinal diaril heterosiklik bileşiklerin antikanser aktivitelerinin araştırılması
Investigation of anticancer activities of some visinal diaryl heterocyclic compounds
SÜMEYYE TURANLI
Doktora
Türkçe
2021
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. BURCU ÇALIŞKAN