Yüzen dozaj formlarının in vitro-in vivo incelenmesi
Başlık çevirisi mevcut değil.
- Tez No: 37958
- Danışmanlar: DOÇ.DR. NURTEN ÖZDEMİR
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 1994
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Ankara Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 165
Özet
141 7. ÖZET Bu çalışmada furosemidin kontrollü salım yapan yüzen dozaj formları hazırlanarak biyoyararlılığınm artırılması amaçlanmıştır. Furosemidin pH.1.2 ortamında çözünürlüğünün düşük olması nede niyle, etken maddenin katı dispersiyonları hazırlanarak çözünürlüğünün artırılması düşünülmüştür. Bu amaçla PEG 6000, 10000, 20000, PVP-40 ve f3- CD kullanılarak farklı etken madde taşıyıcı oranlarında katı dispersiyonlar hazırlanmıştır. Katı dispersiyonlarm sürekli akış aleti kullanılarak in vitro çözünme hızları incelenmiş ve 0-CD ile 1:1 oranında örme yöntemi ile hazırlanan içerikli bileşiklerin formülasyon çalışmalarında kullanılmasına karar verilmiştir. Furosemidin absorbsiyon yerinin mide ve ince barsaklarm üst kısmı olması nedeniyle preparatm istenilen süre midede kalmasını ve daha önceden belirlenen hızda etken madde salimini sağlamak üzere yüzen dozaj formları hazırlanmıştır. Tablet, kapsül ve iki tabakalı tablet şeklinde hazırlanan preparatların in vitro çözünme hızı incelenerek, hedef profile yakın çözünme hızı gösteren formül seçilmiştir. Hazırlanan yüzen dozaj formunun midede kalma süresini belirlemek amacıyla formüle radyoopak madde olan BaSC*4 ilave edilmiş ve tabletlerin midedeki davranışları röntgen çekimleri ile takip edilmiştir. İncelemeler so nucunda tabletlerin 6.5 saat süreyle midede kaldıkları belirlenmiştir. Yüzen dozaj formunun biyoyararlılığmı belirlemek amacıyla tabletler gönüllülere yutturulmuş ve belirli sürelerle kan örnekleri alınarak kandaki etken madde miktarları belirlenmiştir. Ayrıca gönüllülerden belirli sürelerde idrar toplanarak idrar hacmindeki değişimler de ölçülmüştür. în vivo incelemeler sonunda klasik tablette görülen pik diüretik etkinin azaldığı, klasik tablete göre AUC değerlerinin ortalama 1.7 oranında arttığı tespit edilmiştir. Furosemidin yüzen dozaj formları hazırlanarak biyoyararlılığınm artırılabileceği sonucuna varılmıştır.
Özet (Çeviri)
142 8. SUMMARY IN VITRO AND IN VIVO INVESTIGATION OF FLOATING DOSAGE FORMS The aim of this study is to increase the bioavailability of furosemid preparing the controlled release floating dosage form. Since the solubility of furosemide is low at pH 1.2, it is attempted to increase solubility by preparing solid dispersions of active material. Therefore, solid dispersions with different molar rations of drug-carriers are prepared using PEG 6000, 10000, 20000, PVP-40 and (3-CD. In vitro dissolution rate of solid dispersions are investigated using flow through cell method and it is decided to use the inclusion compounds prepared at a ratio of 1:1 with (3-CD by kneading method. As the absorption site of furosemide is stomach and upper part of small intestines, foating dosage forms are prepared in order to provide the drug release at the predetermined rate and to ensure the formulation to stay at the stomach for a desired period of time. Through the investigation of in vitro dissolution test of formulations prepared in the form of tablet, capsule and tablet with two layers, formula which showed the release rate close to the target profile is chosen. In order to determine the period of time for which the prepared floating dosage form stayed in stomach, BaS04 a radio opaque substance is added to the formula and the tablets in the stomach are manitored through roentgenography. At the end of the investigations, it is established that the tablets remain in the stomach for a preiod of 6.5 hours. In order to determine the bioavailablity of floating dosage form, tablets are administered to volunteers and by taking blood samples with certain intervals, the amount of drug in blood is determined. In adition, the changes in the volume of urine are measured. It is established that peak diuretic effect seen in classical tablet has reduced, AUC values in comparison with classical tablet have increased by 1.7 times. It is concluded that bioavailablity can be enhanced by preparing furosemide floating dosage forms.
Benzer Tezler
- Beyine hedeflendirilmiş etkin madde yüklü nanopartiküllerin hidrojel formülasyonlarının geliştirilmesi
Development of hydrogel formulations of brain-targeted active substance-loaded nanoparticles
ÖZGÜN SAYINER
Yüksek Lisans
Türkçe
2019
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. TANSEL ÇOMOĞLU
- Biyofarmasötik sınıflandırma sistemi (BCS) sınıf II etkin madde ile kendiliğinden emülsifiye olabilen sistemlerin geliştirilmesi ve in-vitro değerlendirilmesi
Development and in vitro evaluation of self emulsifying systems for biopharmaceutical classification system class II drug substance
HAKAN GEDİK
Yüksek Lisans
Türkçe
2020
Eczacılık ve FarmakolojiTrakya ÜniversitesiFarmasötik Nanoteknoloji Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ GÜLŞAH GEDİK
- Fosinopril sodyum içeren ağızda hızla dağılan dozaj formlarının geliştirilmesi ve karakterizasyonları
Development and characterization of orally fast disintegration dosage forms containing fosinopril sodium
GÖKBEN ŞAHİN
Yüksek Lisans
Türkçe
2016
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. İMRAN VURAL
- Kontrollü salım yapan rivastigmin içeren implante partiküler sistemlerin formülasyonu üzerine çalışmalar
Studies on formulations of controlled release rivastigmine containing implantable particulate delivery systems
TUĞRUL MERT SERİM
Yüksek Lisans
Türkçe
2011
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. NURTEN ÖZDEMİR
- Oftalmolojik uygulamalarda kullanılmak üzere etken madde içeren polimerik süngerimsi yapıların hazırlanması ve karakterizasyonu
Preparation and characterization of active agent loaded polymeric scaffolds for ophthalmologic applications
TAMER ÇIRAK
Yüksek Lisans
Türkçe
2008
BiyomühendislikHacettepe ÜniversitesiBiyomühendislik Ana Bilim Dalı
PROF. DR. EMİR BAKİ DENKBAŞ