Biyofarmasötik sınıflandırma sistemi (BCS) sınıf II etkin madde ile kendiliğinden emülsifiye olabilen sistemlerin geliştirilmesi ve in-vitro değerlendirilmesi
Development and in vitro evaluation of self emulsifying systems for biopharmaceutical classification system class II drug substance
- Tez No: 630741
- Danışmanlar: DR. ÖĞR. ÜYESİ GÜLŞAH GEDİK
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2020
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Trakya Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Nanoteknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 122
Özet
Siklosporin organ nakillerinin reddini önlemek için kullanılan immunosüpresan aktiviteye sahip bir peptittir. BCS Sınıf II kategorisinde yer alıp suda çözünmeyen ve düşük biyoyararlanım gösteren bir moleküldür. Suda çözünürlüğü ve biyoyararlanımı artırmak için kendiliğinden emülsifiye olabilen sistem geliştirilmiş ve geliştirilen sistem katı dozaj formuna dönüştürülüp in-vitro çalışmaları yapılmıştır. Kendiliğinden emülsifiye olabilen sistem, etkin madde siklosporin, yüzey etkin madde makrogolgliserol hidroksistearat, çözücü madde gliserol monolinoleat, yardımcı yüzey etkin madde propilen glikol ve PEG 300 kullanılarak elde edilmiştir. Hazırlanan sistemlerde partikül büyüklüğü, zeta potansiyel, çözünme hızı analizleri gibi karakterizasyon çalışmaları yapılmıştır. Partikül büyüklüğü ve zeta potansiyel sonuçları referans ürün Sandimmun Neroral® ile benzer bulunmuştur. Kendiliğinden emülsifiye olabilen sistemler, Neusilin® ve Fujicalin® üzerine adsorbe edilerek katı dozaj formları elde edilmiştir. Katı dozaj formları için karakterizasyon çalışmaları yapılmıştır. Elde edilen katı dozaj formlarının emülsiyon oluşturma özelliklerini koruduğu ve emülsiyon oluşturma sırasında Neusilin® ve Fujicalin®' nin etkisinin olmadığı görülmüştür. Katı dozaj formları için 25 ± 2°C ve %60 ± 5ve 40 ± 2°C ve %75 ± 5'de 3 ay stabilite takibi yapılmıştır. Stabilite periyodunda sıcaklığın çözünme hızına etkisi olduğu bulunmuştur. Neusilin® ile hazırlanan katı dozaj formundan etkin maddenin daha hızlı serbestleştiği tespit edilmiştir.
Özet (Çeviri)
Cyclosporine is a peptide, with immunesupresant activity, used to prevent rejection of organ transplants. It is a water-insoluble and low bioavailable molecule that belongs to the BCS Class II category. In order to increase water solubility and bioavailability, a system that can be emulsified by itself has been developed, and the developed system has been converted into a solid dosage form and in-vitro studies have been carried out. For the self-emulsifying system, the active substance was obtained using cyclosporin, surfactant macrogolglycerol hydroxystearate, solvent glycerol monokinoleate, auxiliary surfactant propylene glycol and PEG300. Characterization studies such as particle size, zeta potential, dissolution rate, were performed for the systems. Particle size and zeta potential results were similar to that of reference product Sandimmun Neoral®. The self emulsifying system was adsorbed on Neusilin® and Fujicalin® to obtain solid dosage forms. Characterization studies were performed for the powder mixture ready to obtained solid dosage forms. It has been found that the resulting solid dosage forms retain their emulsifying properties and Neusilin® and Fujicalin® have no effect during emulsion formation. For solid dosage forms, stability was followed for 3 months at 25 ± 2 ° C and 60 ± 5% and 40 ± 2 ° C and 75 ± 5%. It was found that the temperature had an effect on the dissolution rate during the stability period. It was oberved that, from the solid dosage form prepared with Neusilin®, the active substance dissolves faster versus that of Fujicalin®.
Benzer Tezler
- Biyofarmasötik sınıflandırma sistemi sınıf II molekülün çözünürlüğünün arttırılması yaklaşımı ile lipit yapılı nanotaşıyıcıların geliştirilmesi
Development of lipid nanocarriers with the approach of increasing the solubility of a drug molecule belong to biopharmaceutical classification system class II
GUNAY HUSUZADE
Yüksek Lisans
Türkçe
2021
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SEVGİ GÜNGÖR
- Tasarımda kalite yaklaşımı kullanılarak biyofarmasötik sınıf II/IV' te yer alan nano ve mikro boyutta etkin madde ile tablet formülasyonunun geliştirilmesi ve in-vitro salım profillerinin kıyaslanması
Development of tablet formulation and comparison of in-vitro release profiles with nano and micro sized active substance in biopharmaceutical class II/IV using quality by desing approach
MESUT GÜNDAR
Yüksek Lisans
Türkçe
2024
Eczacılık ve FarmakolojiTrakya ÜniversitesiFarmasötik Nanoteknoloji Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ HABİBE YILMAZ
- Düşük çözünürlük gösteren ilaçların katı dispersiyonlarının sıcak eriyik ekstrüzyon (hot melt extrusion) yöntemi ile QbD yaklaşımı kullanılarak hazırlanması ve değerlendirilmesi
Preparation and evaluation of solid dispersions of poorly soluble drugs using hot melt extrusion method with qbd approach
AYŞE GÜNBAŞ
Doktora
Türkçe
2024
Eczacılık ve FarmakolojiEge ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. IŞIK ÖZGÜNEY
PROF. DR. NEŞE BUKET AKSU
- Biyofarmasötik sınıflandırma sistemi sınıf II ve biyofarmasötik sınıflandırma sistemi sınıf IV grubundan etkin maddelerin çözünürlüğünün arttırılması için katı dispersiyon sistemlerin geliştirilmesi ve in-vitro değerlendirilmesi
Development and in-vitro evaluation of solid dispersions to improve the solubility of biopharmaceutical classification system class-ii and class-IV drug substances
EMRE EROL ALDENİZ
Yüksek Lisans
Türkçe
2019
Eczacılık ve FarmakolojiMarmara ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. TİMUÇİN UĞURLU
- Düşük geçirgenlik ve çözünürlük gösteren farmasötik formun kalite tasarımı ile geliştirlmesi ve in-vitro farmakokinetik çalışması
Development of a low permeability and solubility pharmaceutical form by quality design and in vitro pharmacokinetic study
ERHAN KOÇ
Doktora
Türkçe
2023
BiyomühendislikYıldız Teknik ÜniversitesiBiyomühendislik Ana Bilim Dalı
PROF. DR. RABİA ÇAKIR