Kondanse 1,4-dihidropiridin-3-karboksilat türevleri ve kalsiyum modülatör etkileri
Condensed 1,4-dihydropyridine-3-carboxy late derivatives and their calcium modulatory activities
- Tez No: 390293
- Danışmanlar: PROF. DR. OSMAN CİHAT ŞAFAK
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2015
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 133
Özet
Albayrak, E. Kondanse 1,4-dihidropiridin-3-karboksilat türevleri ve kalsiyum modülatör etkileri, Hacettepe Üniversitesi, Sağlık Bilimleri Enstitüsü, Farmasötik Kimya Programı Yüksek Lisans Tezi, Ankara, 2015. Bu çalışmada, 2,6,6-trimetil-4-aril-5-okso-1,4,5,6,7,8-hekzahidrokinolin-3-karboksilat (Bileşik 1-16) yapısına sahip onaltı bileşiğin sentezi yapılmıştır. Bileşiklerin sentezi 4,4-dimetil-1,3-siklohekzadion, uygun asetoasetat türevi ile naftalen karbaldehit bileşiğinin amonyum asetat varlığında vemetanol içerisinde reaksiyonu ile gerçekleştirilmiştir.Sentezlenen bileşiklerin yapıları, IR, 1H-NMR, 13C-NMR ve kütle spektroskopisi ile aydınlatılmış ve elemental analiz ile kanıtlanmıştır. Bileşik10'un yapısı COSY ve X-Ray analizi ile doğrulanmıştır.Bileşiklerin kalsiyum modülatör aktivitesi, nifedipin standart olarak kullanılarak tavşan gastrik fundus izole düz kas şeritlerindesaptanmıştır.Sonuçlar incelendiğinde; bileşik 2, 6 ve 14'ün ECmaxdeğerleri nifedipine yakınken, tüm bileşiklerin pD2 değerlerinin nifedipine kıyasla daha düşük olduğu bulunmuştur. Sentez edilen bileşiklerin düz kas gevşetici etkilerini, nifedipin gibi kalsiyum kanal blokajı yaparak meydana getirdikleri düşünülmektedir. Aktivite sonuçları istatistiksel açıdan anlamlı bulunmuştur.
Özet (Çeviri)
Albayrak, E. Condensed 1,4-dihydropyridine-3-carboxylate derivatives and their calcium modulatory activities, Hacettepe University, Graduate School of Health Sciences, Master Thesis in Pharmaceutical Chemistry, Ankara, 2014.In this study sixteen2,6,6-trimethyl-4-aryl-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydroquinoline-3-carboxylate (compound 1-16)have been synthesized. The synthesis of the compounds was realised by the reaction of the 4,4-dimethyl-1,3-cyclohexanedione, appropriate acetoacetate derivates and naphthalene carbaldehyde in the presence of ammonium acetate in methanol. The structure of the compounds were confirmed by IR, 1H-NMR, 13C-NMR, mass spectroscopy and elemental analyses. The structure of the compound 10was also elucidated by COSY and X-Ray analyses.Calcium modulatory activity of the compounds were determined by the tests performed on the isolated rabbit gastric fundus strips of smooth muscle by using nifedipine as standart. When results were investigated; while ECmaxvalues ofcompounds 2, 6 and 14 are close to that of nifedipine, pD2 values of themhave been found lower than that of nifedipine.It is thought that the relaxant activity of synthesised compound have shown calcium channel blockage effect as nifedipine. The activity results have been found statistically significant.
Benzer Tezler
- Kondanse 1,4-dihidropiridin türevleri ve kalsiyum kanalları üzerine etlileri
Condensed 1,4-dihydropyridine derivatives and their effects on calcium channels
BAHADIR BÜLBÜL
Yüksek Lisans
Türkçe
2008
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. RAHİME ŞİMŞEK
- Kondanse 1,4-dihidropiridin türevlerinin sentezi ile antimikrobiyal ve antioksidan etkileri üzerinde çalışmalar
The studies on synthesis of condensed 1,4-dihydropyridine derivatives and their antimicrobial and antioxidant activities
ECE BAYDAR
Yüksek Lisans
Türkçe
2019
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Bilim Dalı
PROF. DR. OSMAN CİHAT ŞAFAK
- Synthesis of condensed 1,4-dihydropyridine derivatives and evaluation of their calcium channel modulating and antioxidant activities
Kondanse 1,4-dihidropiridin türevlerinin sentezi ve kalsiyum kanal modülatör ve antioksidan aktivitelerinin araştırılması
AHMED SAMİR ELKHOULY
Doktora
İngilizce
2014
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. RAHİME ŞİMŞEK
- Kondanse 1,4-dihidropiridin türevlerinin sentezi ve L-/T-tipi kalsiyum kanalları üzerine etkileri
Synthesis of condensed 1,4-dihydropyridine derivatives and their effects on L-/T-TYPE calcium channels
HANDE AYGÜN CEVHER
Yüksek Lisans
Türkçe
2019
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MİYASE GÖZDE GÜNDÜZ
- Kondanse 1,4-dihidropiridin türevleri ve kalsiyum modülatör etkileri üzerinde çalışmalar
Studies on fused 1,4-dihydropyridine derivatives and calcium modulator activities
FIRAT AYDIN
Yüksek Lisans
Türkçe
2005
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. CİHAT ŞAFAK