Kondanse 1,4-dihidropiridin türevlerinin sentezi ile antimikrobiyal ve antioksidan etkileri üzerinde çalışmalar
The studies on synthesis of condensed 1,4-dihydropyridine derivatives and their antimicrobial and antioxidant activities
- Tez No: 575208
- Danışmanlar: PROF. DR. OSMAN CİHAT ŞAFAK
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Hekzahidrokinolin, dihidropiridin, sentez, spektrum, antimikrobiyal aktivite, antioksidan aktivite, antitüberküler aktivite, moleküler yerleştirme çalışmaları, Hexahydroquinoline, dihydropyridine, synthesis, spectrum, antimicrobial activity, antitubercular activity, antioxidant activity, molecular docking studies
- Yıl: 2019
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 126
Özet
Bu çalışmada, alkil 2,6,6 (2,7,7)-trimetil-4-(5 /6-bromo-1H-indol-3-il)-5-okso-1,4,5,6,7,8-hekzahidrokinolin-3-karboksilat (Bileşik 1-20) yapısına sahip yirmi bileşiğin sentezi yapılmıştır. Bileşiklerin yapıları IR, 1H-NMR, 13C-NMR ve kütle spektroskopisi ile aydınlatılmış ve elemental analiz ile doğrulanmıştır. Ayrıca bileşik 7'nin COSY ve bileşik 3'ün X-Ray spektrumları alınmıştır. Bileşiklerin antibakteriyel etkileri Escherichia coli, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus; antifungal etkileri Candida albicans, C. krusei, C. parapsilosis gibi maya benzeri funguslara karşı sıvı mikrodilüsyon yöntemi ile belirlenmiştir. Bileşiklerin antimikobakteriyel aktiviteleri, Middlebrook 7H11 agar ortamında Mycobacterium tuberculosis H37RV'ye karşı in vitro olarak belirlenmiştir. Moleküler yerleştirme çalışmaları, M. tuberculosis enoil redüktaz (InhA) enziminin yayınlanmış kristal yapısının, 1-siklohekzil-N-(3,5-diklorofenil)-5-oksopirolidin-3-karboksamitile oluşturduğu kompleksin kullanılması ile gerçekleştirilmiştir. Antioksidan etki çalışmaları, Gamry Reference 600 model potentiostat/galvanostat sistemi kullanılarak gerçekleştirilmiştir.
Özet (Çeviri)
In this study twenty alkyl 2,6,6 (2,7,7)-trimethyl-4-(5/6-bromo-1H-indole-3-yl)-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydroquinoline-3-carboxylate compounds (compound 1-20) have been synthesized. The structure of the compounds were elucidated by IR, 1H-NMR, 13C-NMR, mass spectroscopy and confirmed by elemental analyses. Additionally, the COSY spectrum of compound 7 and the X-ray spectrum of compound 3 were obtained. The antibacterial activities of the compounds against to Escherichia coli, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus and the antifungal activities of the compounds to yeast-like fungi such as Candida albicans krusei, C. parapsilosis were determined by using liquid microdilution method in vitro. Their antimycobacterial activities were determined against Mycobacterium tuberculosis H37Rv in Middlebrook 7H11 agar medium in vitro. Molecular docking studies were realized using the complex of 1-cyclohexyl-N-(3,5-dichlorophenyl)-5-oxopirolidine-3-carboxamide with the published crystal structure of Mycobacterium tuberculosis enoil redüktaz enzyme (InhA). Antioxidant activity studies were realised by using Gamry Reference 600 model potentiostat/galvanostat system.
Benzer Tezler
- Synthesis of condensed 1,4-dihydropyridine derivatives and evaluation of their calcium channel modulating and antioxidant activities
Kondanse 1,4-dihidropiridin türevlerinin sentezi ve kalsiyum kanal modülatör ve antioksidan aktivitelerinin araştırılması
AHMED SAMİR ELKHOULY
Doktora
İngilizce
2014
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. RAHİME ŞİMŞEK
- Kondanse 1,4-dihidropiridin türevlerinin sentezi ve L-/T-tipi kalsiyum kanalları üzerine etkileri
Synthesis of condensed 1,4-dihydropyridine derivatives and their effects on L-/T-TYPE calcium channels
HANDE AYGÜN CEVHER
Yüksek Lisans
Türkçe
2019
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MİYASE GÖZDE GÜNDÜZ
- Kondanse 1,4-dihidropiridin türevleri ve kalsiyum kanalları üzerine etlileri
Condensed 1,4-dihydropyridine derivatives and their effects on calcium channels
BAHADIR BÜLBÜL
Yüksek Lisans
Türkçe
2008
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. RAHİME ŞİMŞEK
- Kondanse 1,4-dihirdopiridin türevlerinin antioksidan kapasitelerinin elektrokimyasal yöntemle incelenmesi
Investigation of antioxidant capacities of condensed 1,4 dihydropyridine derivatives by electrochemical method
FUNDA ÇORBACIOĞLU
- Kondanse 1,4-dihidropiridin türevleri ve kalsiyum modülatör etkileri üzerinde çalışmalar
Studies on fused 1,4-dihydropyridine derivatives and calcium modulator activities
FIRAT AYDIN
Yüksek Lisans
Türkçe
2005
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. CİHAT ŞAFAK