Bazı 2-piridil-4-sübstitüe fenol tiyazol türevlerinin sentezi ve aromataz inhibisyonu etkilerinin araştırılması
Synthesis of some 2-pyridyl-4-substituted phenol thiazole derivatives and investigation of their aromatase inhibitory effects
- Tez No: 394025
- Danışmanlar: YRD. DOÇ. DR. LEYLA YURTTAŞ, DOÇ. DR. BARKIN BERK
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Kimya, Pharmacy and Pharmacology, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Tiyazol, aromataz, moleküler modelleme, antikanser, Thiazoles, aromatase, molecular modelling, anticancer
- Yıl: 2015
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Anadolu Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 91
Özet
Araştırmalar, tiyazol türevi bileşiklerin, prostat kanserinde tedavi edici, Mycobacterium tuberculosis H37Rv inhibitörü, glutatyon S-transferaz pi inhibitörü ve trombosit agregasyon inhibitörü olduğunu göstermektedir. Tiyazol halka sistemine sahip doğal kaynaklı bazı türev bileşiklerin aromataz enzim inhibisyonu göstermesi, bu grup bileşikler üzerine araştırmaları arttırmıştır. Çalışma kapsamında, 2-hidroksiasetofenon türevleri, bakır(II)bromür ile etil asetat içerisinde reaksiyona sokularak 2-bromo-2'-hidroksiasetofenonun türevleri elde edilmiştir. Elde edilen asetofenon türevlerinin tiyopikolinamit, tiyonikotinamit veya tiyoizonikotinamit ile reaksiyona sokulmasıyla 2-piridil-4-(sübstitüefenol)tiyazol türevlerine ulaşılmıştır. Elde edilen bileşiklerin fiziksel özellikleri ince tabaka kromotografisi ve erime derecesi ile belirlenmiş, yapıları ise 1H-NMR, 13C-NMR, IR, MS spektroskopik veriler ve elementel analiz sonuçları yardımıyla saptanmıştır. Seçilen bileşiklerin, moleküler modelleme teknikleri ile aktif yöre etkileşimleri aydınlatılmaya çalışılmış, XTT metod kullanılarak antikanser aktiviteleri araştırılmıştır. Bileşikler arasında 4-((2-hidroksi-5-metil)fenil)-2-(piridin-4-il)tiyazol (Bileşik 3) yapılı bileşik öne çıkan aktivite sonuçlarıyla ilgi çekicidir.
Özet (Çeviri)
At the end of our literature search, we have seen that thiazole derivative compounds have shown some specifications such as the ability of treating prostate cancer, inhibitior of Mycobacterium tuberculosis H37Rv, Glutation S- tranferase pi and aggregation of plateletes. The main reason why natural and synthetic compounds including thiazole rings are being token into consideration is their activity of inhibiting aromatase enzymes. In this study, derivates of 2-hydroxyacetophenone and Copper(II)Bromide was reacted in solution of ethyl acetate in order to obtain derivatives of 2-bromo-2'-hydroxyacetophenone. Afterwards, derivates of acetophenone was reacted with thiopicolineamide, thionicotineamide, thioisonicotineamide in order to obtain derivatives of 2-pyridyl-4-(substitutedphenol)thiazoles. Physical specifications of all compounds obtained from reactions were determined by using the results of Thin Layer Choromatography and Melting Point, and chemical structures of all derivatives were determined by using the results of 1H-NMR, 13C-NMR, IR and MS spectroscopic data and elemental analysis. Selected compounds were clarified by using the techniques of molecular modeling and their anticancer activity was studied on. 4-((2-hidroksi-5-metil)fenil)-2-(piridin-4-il)tiyazol (Compound 3) is noticeable because of its activity.
Benzer Tezler
- Triazoliltiyo Substitüye Asetilaminofenilbenzotiyazol Türevlerinin Sentezi ve Karakterizasyonu
The Synthesis and Characterization of Some Triazolylthio Substitue Acetylaminophenylbenzothiazole Derivatives
NERGİS KAYA
Yüksek Lisans
Türkçe
2015
KimyaEskişehir Osmangazi ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. NAİME FUNDA TAY
- Polihalodienlerden sentezlenen bazı yeni heterosiklik bileşikler
Some new heterocyclic compounds synthesized from polyhalodienes
ELİF BULUT
Yüksek Lisans
Türkçe
2020
Kimyaİstanbul Üniversitesi-CerrahpaşaKimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. SERDAR GÖKŞİN AYDINLI
- p-Amino benzoik asit hidrazidinden türeyen bazı hidrazonlar üzerinde çalışmalar
Studies on some hydrazones which were derived from p-amino benzoic acid hydrazide
Ş.GÜNİZ KÖMÜRCÜ
Yüksek Lisans
Türkçe
1992
Eczacılık ve FarmakolojiMarmara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. SEVİM ROLLAS
- 6-Sübstitüe-3(2H)-piridazinon-2-il asetohidrazit türevi bileşiklerin sentezi antibakteriyel ve antifungal aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis and Antimicrobial Evaluation of 6-Substituted-3(2H)-pyridazinone-2-yl acetohydrazide Derivatives
GÜLAY YELKEN
Yüksek Lisans
Türkçe
2008
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MEHTAP GÖKÇE