Bazı oktahidrokinazolin türevleri üzerinde çalışmalar
Studies on some octahydroquinazoline derivatives
- Tez No: 40153
- Danışmanlar: DOÇ.DR. SELMA SARAÇ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 1995
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 95
Özet
7. ÖZET Bu çalışmada 5-okso-oktahidrokinazolin-2-tiyon yapısında 14 bileşiğin sentezi yapılmış ve kalsiyum antagonisti etkileri incelenmiştir. Bileşikler 1,3-siklohekzandionun uygun aromatik aldehitler ve tiyoüre ile modifiye edilmiş Biginelli reaksiyonu şartlan altında reaksiyona sokulmasıyla elde edilmişlerdir. Sentezi yapılan bileşiklerin erime dereceleri ve reaksiyon yüzde verimleri aşağıda tablo halinde verilmiştir. Tablo II: Sentezi yapılan bileşiklerin reaksiyon verimleri ve erime dereceleri -R74 Bileşiklerin fiziksel özellikleri, ince tabaka kromatografisinde Rf değerleri ve UV absorpsiyon özellikleri saptanmış; yapılan İR, ^-NMR, kütle spektroskopisi ve eleman analizi verileri ile kanıtlanmıştır. Sentezi yapılan bileşikler düz kaslar üzerinde, baryum klorür ile oluşturulan kasılmaları inhibe etmek suretiyle kalsiyum antagonisti etki göstermiştir. 4-Numaralı konumda 3-metoksifenil grubu taşıyan Bileşik XII' nin serideki en etkili bileşik olduğu bulunmuştur (pEC50: 4.00 ± 0.20).
Özet (Çeviri)
8. SUMMARY In this study fourteen 5-oxo-octahydroquinazoline-2-thione derivatives were synthesized and their calcium antagonistic activities examined. The compounds were prepared by reacting 1,3-cyclohexanedione with appropriate aromatic aldehydes and thiourea under modified Biginelli reaction conditions. The melting points and the percentage of the yields of the compounds synthesized are given in the table below. Table II: Reaction yields and melting points of the compounds synthesized76 The physical properties, Rf values on thin layer chromatography and the UV absorption properties of the synthesized compounds were determined. The structures of the compounds were proved by IR, ^-NMR, mass spectroscopy and the elemantal analysis data. The compounds synthesized exerted calcium antagonistic action on smooth musculature by inhibiting BaCİ2-induced contractions of isolated guinea pig ileum. It was found that Compound XII having 3-methoxyphenyl group at position 4 was the most potent compound in this serie (pECso: 4.00 ± 0.20).
Benzer Tezler
- Yeni hidrokinolinon bileşiklerinin sentezi
Synthesis of new hydroquinolinone compounds
KADRİ GÖKHAN ÖZOKAN
- Biyolojik etkili bazı oktahidrokinazolin türevlerinin sentezi, yapı analizi ve enansiyomer ayırımı
Synthesis, structural elucidation and enantioseparation of some biological active octahydroquinazoline derivatives
MİNE YARIM
Doktora
Türkçe
2000
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ.DR. SELMA SARAÇ
- Bazı Türkiye Dianthus L. (Caryophyllaceae) taksonları üzerine karyolojik çalışmalar
The karyological studies of some Dianthus L. (Caryopyllaceae) taxa
EMİNE ŞAHİNER
- Bazı metal bazlı nanomateryallerin toksik etki potansiyellerinin araştırılması
Investigation of the potential toxic effects of some metal-based nanomaterials
MAHMOUD ABUDAYYAK
Doktora
Türkçe
2015
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmakoloji ve Toksikoloji Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. GÜL ÖZHAN
- Bazı psikopolitik kavramların antik sikkelerdeki izdüşümleri: Toplum-lider-inanç ve aralarındaki ilişkiler
Projections of certain psychopolitical concepts on ancient coins: Society-leader-belief and the relations between them
NURAN ŞEN
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2015
PsikiyatriUludağ ÜniversitesiRuh Sağlığı ve Hastalıkları Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SELÇUK KIRLI