Benzotiyazol grubu içeren sülfonamidlerin tümör ilişkili karbonik anhidraz IX XII(CA-IX, CA-XII) izoenzimleri ve sitozolik karbonik anhidraz I, II (CA-I, CA-II) izoenzimleri üzerine spesifik inhibisyon etkilerinin incelenmesi
The specific inhibition effects of benzothiazole sulfonamide derivatives on tumor-associated carbonic anhydrase IX, XII (CA-IX, CA-XII) isoenzymes and cytosolic carbonic anhydrase I, II (CA-I, CA-II) isoenzymes
- Tez No: 406872
- Danışmanlar: PROF. DR. ÖZEN ÖZENSOY GÜLER
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Biyokimya, Kimya, Tıbbi Biyoloji, Biochemistry, Chemistry, Medical Biology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2015
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Yıldırım Beyazıt Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kanser Biyolojisi Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 108
Özet
Karbonik anhidrazlar (CA, EC 4.2.1.1) metabolize dokular ve akciğerler arasında CO2 /HCO3- transport ve respirasyonu, pH ve CO2 homeostazisi, çeşitli doku ve organlarda elektrolit sekresyonu, biyosentetik reaksiyonlar (glukoneogenez, lipogenez, ürogenez vb.), kemik yıkımı, kalsifikasyon, tümör gelişimi gibi pek çok fizyolojik ve patolojik süreçte görev alırlar. CA-I ve CA-II memeli kırmızı kan hücrelerinde bulunan iki ana sitozolik CA izoformudur. CA-IX ve CA-XII ise tümör ilişkili-CA izoenzimleridir ve bu izoenzimler ekstrasellüler asidifikasyonu tetikleyerek tümör gelişimine katkıda bulunurlar. Araştırmamızda yeni sentezlenmiş olan benzotiyazol grubu içeren 14 adet sekonder sülfonamid türevi CA inhibitörünün, CA-I, CA-II, CA-IX, CA-XII üzerine olan inhibisyon etkileri incelenmiştir. İnhibisyon çalışmaları SX.18MV-R Applied Photophysics Stopped-Flow Kinetik aleti ile yapılmıştır. CA-I ve CA-II için en etkin inhibisyonu gösteren bileşik AnA14 bileşiği olarak tespit edilmiştir. AnA14 bileşiğinin inhibisyon değerleri CA-I ve CA-II için sırasıyla 8,11 ve 0,19 μM olarak bulunmuştur. Diğer inhibitörler ise CA-IX ve CA-XII izoenzimleri üzerinde CA-I ve CA-II'ye göre daha etkili bir inhibisyon etkisi göstermiştir.
Özet (Çeviri)
Carbonic anhydrases (CAs, EC 4.2.1.1) involved in respiration and transport of CO2/bicarbonate between metabolizing tissues and lungs, pH and CO2 homeostasis, electrolyte secretion in various tissues, biosynthetic reactions (gluconeogenesis, lipogenesis, ureagenesis etc.), bone resorption, calcification, tumorigenicity and many other physiologic or pathologic processes. CA-I and CAII are two major cytosolic CA isoenzymes that found in mammalian red blood cells. CA-IX and CA-XII are tumor associated isoenzymes which have contribution to tumor development by stimulating extracellular acidification. This study deals with inhibition effects of new synthesized benzothiazole sulfonamide derivatives on CA-I, CA-II, CA-IX and CA-XII. All inhibition studies were performed with SX.18MV-R Applied Photophysics Stopped-Flow Kinetic Instrument. According to the findings of the study, AnA14 is the most potent inhibitor for CA-I and CA-II with the inhibition values 8,11 and 0,19 μM, respectively. The other benzothiazole sulfonamide derivatives have great inhibition effects for CA-IX and CA-XII isoenzymes.
Benzer Tezler
- Benzotiyazol grubu içeren imin ve amin türevi bileşiklerin sentezi, karakterizasyonu ve biyolojik aktivite özellikleri
Synthesis, characterization and biological activity properties of imine and amine derivative compounds containing benzothiazole group
MUHAMMED TUTAR
- Substitüe benzotiyazol grubu içeren yeni ftalosiyanin bileşiklerinin sentezi, fotofiziksel ve fotokimyasal özelliklerinin incelenmesi
Synthesis, investigation of photophysical and photochemical properties of novel phthalocyanine compounds that have substituted benzothiazole groups
ÜMİT DEMİRBAŞ
- 2-hidroksi benzotiyazol grubu ihtiva eden simetrik ftalosiyanin ile bunun bazı metal komplekslerinin sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of 2-hydroxybenzothiazole containing symmetrical phthalocyanine and phthalocyanine metal complexes
ABDULLAH PARLADİ
- Schiff bazı içeren yeni trifenilamin esaslı boyaların sentezi ve optiksel özelliklerinin incelenmesi
Synthesis and investigation of optical properties of new triphenylamine based dyes containing Schiff base
EREN ÖZKAN
- Poli (aminotiyazol)ler ve azometin türevlerinin sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of poly (aminothiozole)s and their azomethine derivatives
MEHMET YILDIRIM
Doktora
Türkçe
2012
Polimer Bilim ve TeknolojisiÇanakkale Onsekiz Mart ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. İSMET KAYA