Bazı nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçların eritrositlerde in vitro arginaz aktivitesine etkisinin araştırılması
Investigation of the effect of some nonsteroidal anti-inflammatory drugs in vitro arginase activity in erythrocytes
- Tez No: 413595
- Danışmanlar: PROF. DR. NACİYE KURTUL
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Arginase inhibition, erythrocyte, diclofenac, N-acetylcysteine, meloxicam, metamizol, flurbiprofen, tenoxicam, paracetamol
- Yıl: 2015
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Kahramanmaraş Sütçü İmam Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 109
Özet
Nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİİ) pek çok patolojik durumda ve yaygın olarak tüketilen analjezik, antipiretik ve antiinflamatuvar etkilere sahiptirler. Üre döngüsünün son enzimi olan arginaz, NOS ile aynı substratı kullanarak, L-argininden üre ve ornitin oluşturur. Bu çalışmada, sigara, alkol ve Maraş otu kullanmayan, sağlıklı kişilerin eritrositlerinde metamizol sodyum (MS), meloksikam sodyum (MLXS), tenoksikam, florbiprofen, diklofenak sodyum (DS), N-asetilsistein (NAC) ve parasetamolün, in vitro, doz bağımlı, arginaz aktivitesine etkisi araştırılmıştır. Arginaz aktivitesi, üre miktarının "Tiyosemikarbazid Diasetil Monoksim Üre'' yöntemiyle spektrofotometrik olarak ölçülmesi ile belirlenmiştir. Çalışmada kullanılan ilaçların doz bağımlı olarak, arginaz enzimini inhibe ettiği tespit edilmiştir. IC50 değerleri: MLXS < florbiprofen < DS < tenoksikam < MS < NAC < parasetamol şeklinde sıralanmıştır. Ayrıca NAC, DS ve parasetamol için kinetik çalışma da yapılmış ve bu ilaçların her biri için Lineweaver-Burk, Cornish-Bowden ve Dixon grafikleri çizilerek, inhibisyon türleri ve kinetik parametreler (Km, Vmax, Ki ve K'i) belirlenmiştir. NAC, nonkompetitif; DS ve parasetamol ise karışık inhibisyona neden olmuştur. Son yıllarda arginaz inhibitörlerinin klinik önemi dikkat çekmektedir. Bu çalışmada, tespit edilen arginaz inhibisyonu ve enzim kinetiğine yönelik verilerin, bu ilaçların etki mekanizmasının açıklanmasına katkıda bulunacağı düşünülmüştür.
Özet (Çeviri)
Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) which widely used have the analgesic, antipyretic and anti-inflammatory effects. The last enzyme of the urea cycle, it leads to the formation of urea and ornithine from L-arginine by using the same substrat with nitric oxide synthase (NOS). In this study, the effect of metamizol sodium (MS), meloxicam sodium (MLXS), tenoxicam, flurbiprofen, diclofenac sodium (DS), N-acetylcysteine (NAC), and paracetamol as dose-dependent was investigated on erythrocyte arginase activity, in vitro. Blood samples were obtained from healthy subjects who nonsmokers, nondrinkers, and also nonusers of Maraş powder. Arginase activity was determined spectrophotometrically with the method of 'thiosemicarbazide-diacetylmonoximeurea' which is based on the measurement of urea level. Drugs that used in the study were inhibited the erythrocyte arginase activity as dose dependent. Obtained IC50 values are: MLXS < flurbiprofen < DS < tenoxicam < MS < NAC < paracetamol. In addition, kinetic studies were done for NAC, DS and paracetamol. Lineweaver-Burk, Cornish-Bowden, and Dixon graphs were drawn for each of these drugs and inhibition type and kinetic parameters (Km, Vmax, Ki and K'i) were determined. NAC caused noncompetitive inhibition while DS and paracetamol caused mixed inhibition. In recent years, the attention is clinical significance of arginase inhibitor. In this study, the datas intended for arginase inhibition and enzyme kinetic that were determined, the datas were also thought to contribute to explaining the mechanism of effect for these drugs.
Benzer Tezler
- Bazı nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçların deneysel ülser modelleri üzerine etkileri
Effects of some nonsteroidal antiinflammatory drugs on experimental ulcer models
ÖZLEM BATU (SARNIÇ)
Doktora
Türkçe
2002
Eczacılık ve FarmakolojiEskişehir Osmangazi ÜniversitesiFarmakoloji Ana Bilim Dalı
PROF.DR. KEVSER EROL
- Bazı yeni kondanse triazol türevlerinin sentezi ve antikanser aktivitelerinin araştırılması
Synthesis of some novel triazole derivatives and their anticancer activities
SEVİM PERİ AYTAÇ
Doktora
Türkçe
2015
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. BİRSEN TOZKOPARAN
- Bazı tiyazolo[3,2-b] - 1,2,4-triazol türevlerinin sentezi
Shynthesis of some thiazolo[3,2-b] - 1,2,4-triazole derivatives
DENİZ SARIGÖL
Yüksek Lisans
Türkçe
2010
KimyaHacettepe ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. GÜROL OKAY
PROF. DR. SÜLEYMAN PATIR
- Yeni aktif analjezide esterlerin sentezi ve bazı fizikokimyasal özelliklerinin incelenmesi
Başlık çevirisi yok
AYFER İSKİT
Yüksek Lisans
Türkçe
1997
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. DOĞU NEBİOĞLU
- H2S, CO ve NO'in deneysel ülser modelleri üzerindeki olası koruyucu etkilerinin sıçanlarda değerlendirilmesi
Evaluation of potential gastroprotective effects of H2S, CO and NO on experimental ulcer models in rats
DUDU SELCEN KOCA YILDIZ
Doktora
Türkçe
2019
Eczacılık ve FarmakolojiEskişehir Osmangazi ÜniversitesiTıbbi Farmakoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. KEVSER EROL