Geri Dön

Synthesis and cytotoxicity studies on some novel 4,4'-difluorobenzhydrylpiperazine derivatives

Bazı yeni 4,4'-diflorobenzhidril türevleri üzerine sentez ve sitotoksisite çalışmaları

PDF İndir

  1. Tez No: 458121
  2. Yazar: EMAN A. WANIS BOBIAINA
  3. Danışmanlar: YRD. DOÇ. DR. ENİSE ECE GÜRDAL
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2017
  8. Dil: İngilizce
  9. Üniversite: Yeditepe Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 102

Özet

Bu çalışmada, N-[2-(4-sübstitütepiperazin-1-il)asetil]-N'-[bis-(4-florofenil)metil]-piperazin yapısı taşıyan dokuz yeni bileşik sentezlenmiştir. Bileşiklerin in vitro sitotoksik aktivitelerine kamptotesin (pozitif kontrol) ve 5-florourasil (referans) ile karşılaştırmalı olarak bakılmıştır. Başlangıç maddesinin eldesi için, 1-[4-Bis(4-florofenil)metil]piperazine kloroasetil klorür ile N-asetilasyon yapılmıştır. N-(kloroasetil)-N'-[bis(4-florofenil)metil]piperazinde bulunan klorun çeşitli piperazin türevleriyle yer değiştirmesi sonucu hedef bileşikler kazanılmıştır. Sentezlenen bileşiklerin fiziksel özellikleri belirlenmiş, yapıları spektral yöntemler (UV, IR, 1H-NMR, 13C-NMR, kütle spektrometri) ve elementel analizle doğrulanmıştır. Ek olarak, sitotoksik özellikleri in vitro NCI-60 Sulforodamin B (SRB) Testi ile Huh7 (hepatoselüler), MCF7 (meme) ve HCT116 (kolorektal) insan kanser hücre hatlarına karşı değerlendirilmiştir. Aktivite verisine göre, bileşiklerin çoğu hepatoselüler (Huh7) ve kolorektal (HCT116) kanser hücre hatlarına karşı 5-florourasilden daha sitotoksiktir. Fakat, meme (MCF7) kanser hücre hattında tüm benzhidrilpiperazinler 5-florourasilden daha düşük sitotoksisiteye sahiptir. Huh7 hücre hattına karşı en aktif bileşik m-metoksifenil türevi (bileşik 5; GI50 = 7.04 µM), kolorektal (HCT116) hücre hattına karşı en aktif bileşik p-klorofenil türevi (bileşik 1; GI50 = 4.36 µM) olmuştur.

Özet (Çeviri)

In this study, nine novel compounds, bearing N-[2-(4-substitutedpiperazine-1-yl)acetyl]-N'-[bis-(4-fluorophenyl)methyl]piperazine structures were synthesized. In vitro cytotoxic activities were screened in the comparison with camptothecin (positive control) and 5-fluorouracil (reference). To obtain starting compound, 1-[4-bis(4-fluorophenyl)methyl]piperazine was N-acetylated with chloroacetyl chloride. After substitution of chlorine in N-(chloroacetyl)-N'-[bis(4-fluorophenyl)methyl]piperazine by various piperazine derivatives, the target compounds were gained. Physical properties of the synthesized compounds were determined and their structures were confirmed by using spectral methods (UV, IR, 1H-NMR, 13C-NMR, Mass spectrometry) and elemental analyses. In addition, their cytotoxic properties were evaluated in vitro by NCI-60 Sulforhodamine B (SRB) Assay against human cancer cell lines, Huh7 (hepatocellular), MCF7 (breast) and HCT116 (colorectal). According to the activity data, most of the compounds are more cytotoxic than 5-fluorouracil against hepatocellular (Huh7) and colorectal (HCT116) cancer cell lines. However, in breast (MCF-7) cancer cell line, all benzhydrylpiperazine derivatives are less cytotoxic than 5-fluorouracil (5-FU). The most active compound for Huh7 cell line is m-methoxyphenyl derivative (compound 5; GI50 = 7.04 µM), and the most active compound in colorectal (HCT-116) cancer cell line is p-chlorophenyl derivative (compound 1; GI50 = 4.36 µM).

Benzer Tezler

  1. Tez No

    369806

    Synthesis and activity studies on some novel benzothiazole-piperazine derivatives

    Bazi yeni benzotiyazol-piperazin türevleri üzerine sentez ve aktivite çalişmalari

    EBRU BUCLULĞAN

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2014

    Eczacılık ve FarmakolojiYeditepe Üniversitesi

    Eczacılık Bölümü

    PROF. DR. MİNE YARIM YÜKSEL

    YRD. DOÇ. DR. ENİSE ECE GÜRDAL HAKGÖR

  2. Tez No

    634817

    Yeni bazı pürin analoğu bileşiklerin sentez, yapı aydınlatılması ve sitotoksik aktiviteleri üzerinde çalışmalar

    Studies on the synthesis, structure elucidation and biological activitiy of some novel purine derivatives

    PINAR KUL

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2020

    Eczacılık ve FarmakolojiAnkara Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. MERAL TUNÇBİLEK

  3. Tez No

    691552

    Yeni bazı nükleobaz ve nükleozit analoğu bileşiklerin sentez, yapı aydınlatılması ve sitotoksik aktiviteleri üzerinde çalışmalar

    A study on the synthesis, structure elucidation and cytotoxic activities of some novel nucleobase and nucleoside analogues

    ZEYNEP DEMİR ULUOĞLU

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2021

    Eczacılık ve FarmakolojiAnkara Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. MERAL TUNÇBİLEK

  4. Tez No

    883867

    Synthesis and biological activity studies of some novel indole ring-linked thiazolidone hybrid molecules

    Yeni bazı indol ve tiyazolidine halkalarını birlikte taşıyan moleküllerin sentezi ve biyolojik aktivite

    ABDULRAHMAN ABBA

    Doktora

    İngilizce

    İngilizce

    2024

    Eczacılık ve FarmakolojiYeditepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    Prof. Dr. HÜLYA AKGÜN

  5. Tez No

    535335

    Design, synthesis and evaluation of the biological activity of novel coumarin derivatives

    Yeni kumarin türevlerinin tasarlanması, sentezi ve biyolojik aktivitelerinin değerlendirilmesi

    KEREM BURAN

    Doktora

    İngilizce

    İngilizce

    2018

    Eczacılık ve FarmakolojiYeditepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. FİLİZ ESRA ÖNEN BAYRAM

Geri Dön