Antispazmodik aktivite beklenen bazı modifiye pramoxine türevlerinde yapı-etki çalışmaları
Başlık çevirisi mevcut değil.
- Tez No: 49796
- Danışmanlar: DOÇ.DR. MEHMET TANOL
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Anestetikler-lokal, Eterler, Anesthetics-local, Ethers
- Yıl: 1996
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Ege Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
62 ÖZET Çalışmamızda lokal anestezik etkili p- açilaminofenil morfolinoalkil eter yapısındaki bazı bileşiklerde yapılacak yapısal değişikliklerle, mevcut olan lokal anestezik etkinin yanında antikolinerjik etkiyi öne çıkarmak ve kuvvetlendirmek amacıyla araştırmalar yapılmıştır. Bu kapsamda, molekülde antikolinerjik aktivite için gerekli unsurlar olan reseptörle hidrojen bağı yapacak oksijen atomu ile asetilkolindeki etilen köprüsüne eşdeğer uzaklığı ve anyonik bağlanma yöresini oluşturacak bazik azot atomunu sağlayan dietilamin kısmının korunup, hidrofobik yörelerde değişiklikler yapılması düşünülmüştür. Sentez çalışmalarımızda başlangıç bileşiği olarak kullandığımız Schiff bazları tarafımızdan hazırlanmıştır. Daha sonra bu bileşikler kullanılarak Williamson eter sentezi gerçekleştirilmiş ve optimizasyon çalışmaları sonucunda optimum verimle elde edilen N,N-dietil- N-[2-[4- (fenetilamino)metilen]fenoksi]etilamin ve N,N-dietil-N-[2-[4- (anilino)metilen]fenoksi]etil amin bileşikleri flaş kromatografi tekniği ile saf olarak kazanılmıştır. Ayrıca, hem gerçekleştirilen yapısal değişikliklerin, moleküllerin lipofilik ve sterik özelliklerine olan etkisinin irdelenmesi, hem de ileride bu bileşikler ve analogları üzerinde yapılması planlanan yapı-etki araştırmalarında kurulacak korelasyonlara esas oluşturması amacıyla, bileşiklerimizin, fizikokimyasal bir parametre olan Rm değerleri saptanmıştır.
Özet (Çeviri)
63 SUMMARY In our study, investigations have been done on making structural changes on some compounds of p- acylaminophenyl morpholinoalkylether structure with local anesthetic activity in order to accentuate and to amplify the anticholinergic action along with the already existing local anesthetic action. In this context, the groups required for a basic anticholinergic activity, such as an oxygen atom which provides the hydrogen bonding to the receptor and also the diethylamine moiety which provides the distance equivalent to that of the ethylene bridge of acetylcholine and the basic nitrogen which comprises the anionic site, are preserved while variations have been planned exclusively on the hydrophobic sites. The Schiff bases used as starting compounds in our synthetic studies have been prepared in pure state by us. These compounds are later used in the Williamson ether synthesis and optimum yields of N,N-diethyl-N-[2-[4-(phenethylamino)methylene] phenoxy]ethylamine and N,N-diethyl-N-[2-[4-(anilino)methylene]phenoxy] ethylamine thus obtained as a result of optimization studies were isolated in pure state by flash chromatography technique. Moreover Rm, a physicochemical parameter, has been calculated for both compounds in order to investigate the effect of these structural changes on the lipophilic and steric characteristics of these molecules and also to provide relevant data for the correlations to be made during the future structure-activity relationship studies planned on these compounds and their analogs.
Benzer Tezler
- N-sübstitüe indol-2-karboksilik asit türevlerinin sentezi, antispazmodik ve analjezik etkilerinin araştırılması
Başlık çevirisi yok
SÜREYYA ÖLGEN
Doktora
Türkçe
1996
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. DOĞU NEBİOĞLU
- Micromeria fruticosa bitkisinin antienflamatuvar, analjezik ve antispazmodik aktiviteleri ile sitotoksik ve genotoksik etkilerinin değerlendirilmesi
Evaluation of anti-inflammatory, analgesic and antispasmodic activities and cytotoxic and genotoxic effects of micromeria fruticosa
IŞIK ÇELİKKOL
Yüksek Lisans
Türkçe
2021
Eczacılık ve FarmakolojiMarmara ÜniversitesiFarmasötik Toksikoloji Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ AYFER BECEREN
- Herniaria pisidica Brummitt ve Herniaria saxatilis Brummitt bitkilerinin farmakognozik açıdan incelenmesi
Pharmacognostical investigation of Herniaria pisidica Brummitt and Herniaria saxatilis Brummitt plants
GÜLNUR KÖŞKER
Yüksek Lisans
Türkçe
2026
Eczacılık ve FarmakolojiErciyes ÜniversitesiEczacılık Meslek Bilimleri Ana Bilim Dalı
PROF. DR. GÖKÇE ŞEKER KARATOPRAK
- İmidazol halkası içeren trisiklik moleküllerin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
Başlık çevirisi yok
MUHAMMED SENA ALTIOK
Yüksek Lisans
Türkçe
2019
KimyaVan Yüzüncü Yıl ÜniversitesiEczacılık Meslek Bilimleri Ana Bilim Dalı
PROF. DR. İSHAK BİLDİRİCİ
- Eucalyptus globulus ve Origanum majorana esansiyel yağlarının antibakteriyel etkilerinin incelenmesi
Investigation of the antibacterial effects of Eucalyptus globulus and Origanum majorana essential oils
HAZEL MELTEM TERZİAHMETOĞLU KORKUT
Yüksek Lisans
Türkçe
2025
MikrobiyolojiKarabük ÜniversitesiTıbbi Mikrobiyoloji Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ ŞERİFE YILMAZ GÜRBÜZ