N-sübstitüe indol-2-karboksilik asit türevlerinin sentezi, antispazmodik ve analjezik etkilerinin araştırılması
Başlık çevirisi mevcut değil.
- Tez No: 49167
- Danışmanlar: PROF.DR. DOĞU NEBİOĞLU
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 1996
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Ankara Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 201
Özet
VII. ÖZET Birçok ülkede analjezik ve antispazmodik aktiviteyi aynı ilaç bileşiminde içeren farklı bileşikler kullanılmaktadır. Fakat son yıllarda, Türkiyede dahil olmak üzere birçok ülkede, bu tür ilaçların birçoğunun lisansı, özellikle aynı kombinasyonda bulunan iki farklı maddenin beklenmedik ve ciddi yan etkilerinden dolayı iptal edilmiştir. Buna ek olarak, bu tür ilaçların analitik kontrolü için de bazı zorluklar vardır. Bu nedenlerden dolayı, biz tezde aynı bileşikte analjezik ve antispazmodik etki görülmesini sağlayan N-sübstitüe-indol-2-karboksilik asit türevlerinin tasarım ve sentezini ve aynı zamanda bunların farmakolojik aktivitelerini araştırmayı amaçladık. Çalışmamızın sentez kısmında üç ayrı serideki 23 bileşiğin sentezini gerçekleştirdik. Bunlar ; 1-N-benzil türevleri 2-N-fenil türevleri 3-N-H türevleri Bütün bileşiklerin yapısal aydınlatılması ITK, erime noktası, elemanter analiz ve UV, İR, 1H-NMR, Kütle spektroskopisi ile gerçekleştirilmiştir. Sentezlenen bileşiklerin farmakolojik aktivitelerini araştırmak için; antispazmodik aktiviteleri, MAGNUS metodu kullanılarak kobaylarda gerçekleştirilmiştir ve bileşiklerin aktiviteleri Atropinle karşılaştırılmıştır. Test edilen bileşiklerin (S2, S2a, S2t>) antispazmodik aktivite gösterdiği bulunmuş ve bunlar analjezik aktivite testleri için seçilmiştir. WRITHING metoduyla gerçekleştirilen analjezik aktivite test sonuçları göstermektedir ki indol halkasının birinci konumunda sübstitüent içermeyen bileşikler (S-\, S2 ), diğer serilerdeki bileşiklerden (S2a, S2a, S2b, Sb2) daha iyi aktiviteye sahiptirler. Aynı zamanda sentezlenen bileşiklerin metil halojenür tuzlarının, HCI tuzlarından daha az aktif olduğu bulunmuştur. Son söz olarak söylenebilir ki ; sentezlenen bileşikler önemlidir ve analjezik ve antispazmodik aktiviteleri gelecek için umut vadetmektedir. Anahtar kelimeler : İndol, Antispazmodik, Analjezik, Asetilkolin, Spektrum, İndometasin. 152
Özet (Çeviri)
VIII. SUMMARY In many countries, different compounds are used in the same drug combination for their analgesic and antispasmodic activities. But in the recent years, in different countries including Turkey, most of the licenced of such drugs are being canceled, because of unexpected and severe side effects of their active ingredients which are appeared particularly when they are in the same combination. In addition to this, there are also some difficulties for analitical control of those drugs when they include more than one active compound. For these reasons, in our thesis we have aimed to design and synthesis of N- substituted-indol-2-carboxylic acid derivatives, which would exhibite both analgesic and antispasmodic activities in the same compound The investigation of their pharmacological activities was also targeted to be done in the thesis' study. In the synthesis part of our study, we have completed the synthesis of 23 compounds in three different series. Those are; 1-N-benzyl derivatives 2-N-phenyl derivatives 3-N-H derivatives The structural elucidation of entire compounds were convinced by ITK, melting point and elementary analysis and UV, IR, 1H-NMR, Mass spectroscopies were also used for this reason. In order to search the pharmacological activities of synthetised compounds, the MAGNUS Method was performed for the antispasmodic activity by using guinea-pig ileum and the compounds were compared with Atropin. The tested compounds (S2, S2a,S2b ) were found promising for antispasmodic activity and they were also chosen for analgesic activity test. The results of analgesic activity tests, which was performed by VVRİTHİNG Method, indicate that; the compounds with no substituents at the first position of indole ring (Si, S2) have better activity than the other series of compounds (S2a, Sa2,S2b,Sb2), when they were 153compared with Indomethacin. It was also determined that, the methyl halogenür salts of synthetised compouds were less active than the HCI salts. For the last word, it can be said that ; the synthesised compouds are important and promising for the future with their analgesic and antispasmodic activities. Keywords Indole, Antispasmodic, Analgesic, Acetylcholine, Spectrum, Indomethacin. 154
Benzer Tezler
- Yeni bazı indol türevi bileşiklerin sentezi, yapı aydınlatılması ve biyolojik aktivitelerin araştırılması
Synthesis of some novel indole derivatives, structure elucidation and evaluation of biological activities
NİLÜFER YILMAZ
Yüksek Lisans
Türkçe
2012
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. TUNCA GÜL ALTUNTAŞ DİNLENÇ
- Fonksiyonel indollere ve kaynaşık-indol halka sistemlerine erişim: C-H bağ arilasyonu ve oksidatif foto halkalaşma reaksiyon uygulamaları
Access to functional indoles and fused-indole ring systems: Applications of C-H bond arylation and oxidative photocyclization reaction
YUNUS TAŞKESENLİGİL
- İndol türevi aktif bileşiklerin sentezi, yapılarının aydınlatılması ve aktivitelerinin tayini üzerine çalışmalar
Synthesis of indole derivative active compounds, elucidation of their structures and studies about their activity
SABRİYE PINAR BOZKAYA
Yüksek Lisans
Türkçe
2006
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. DOĞU NEBİOĞLU
- Benzimidazol türevi ligantları taşıyan platin(II) komplekslerinin sentezi ve biyolojik etkileri üzerinde çalışmalar
Studies on the synthesis and biological activities of platinum(II) complexes with benzimidazole derivative ligands
ÖZDEN TARI
Doktora
Türkçe
2016
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. FATMA GÜMÜŞ
- İndol türevi yeni bileşiklerin sentezi, yapılarının aydınlatılması ve aktivitelerinin tayini üzerine çalışmalar
Synthesis of active indole derivatives, elucidation of their chemical structure and investigations on their activity
SEMRA AYDIN
Yüksek Lisans
Türkçe
2009
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. DOĞU NEBİOĞLU