Bazı tı̇yazolı̇lamı̇noasetı̇ltı̇yoı̇mı̇dazol türevı̇ bı̇leşı̇klerı̇n sentez bı̇yolojı̇k aktı̇vı̇te ve moleküler modellemelerı̇ üzerı̇ne çalışmalar
Studies on synthesis biological activity and molecular modeling of some thiazolylaminoacetylthioimidazole derivative compounds
- Tez No: 513097
- Danışmanlar: DOÇ. DR. LEYLA YURTTAŞ, DOÇ. DR. BARKIN BERK
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: 5-Diarilimidazol, COX-1/2, Moleküler modelleme, 5-Diarylimidazoles, COX-1/2, Molecular modeling
- Yıl: 2018
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Anadolu Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 99
Özet
Trisiklik yapılardaki merkezi halkanın farklı yapısal varyasyonları, selektif siklooksijenaz 2 (COX-2) inhibisyonu için popüler bir araştırma alanı olmuştur. Aynı şekilde tiyazol türevlerinin de farklı farmakolojik aktivitelere sahip olduğu bilinmektedir. Bu çalışma kapsamında 1,5-disübstitüefenil-imidazol-2-tiyol ve N-tiyazol asetamit yapıları reaksiyona sokularak 9 tane yeni 2-[(1,5-disübstitüe fenil-1Himidazol-2-il)tiyo]-N-tiyazol-2-il asetamit türevi elde edilmiştir (Bileşik 1-9). Sentezlenen bu bileşiklerin COX -1 ve COX-2 inhibisyon aktiviteleri, enzim denemeleri ile test edilmiş. Etkin bileşik aktif yöre arasındaki etkileşimler moleküler modelleme çalışmalarıyla aydınlatılmıştır.
Özet (Çeviri)
Different structural variations of the central ring in tricyclic structures have been a popular area of research for selective COX-2 inhibition. It is also known that thiazole derivatives have different pharmacological activities. In this study, 1,5-disubstitued phenyl-imidazole-2-thiol and N-thiazole acetamide structures were introduced into the reaction to give 9 new 2-[(1,5-diphenyl-1H-imidazol-2-yl)thio]-N-(thiazol-2- yl)acetamide derivative (Compound 1-9). The COX-1 and COX-2 inhibitory activities of these synthesized compounds were tested by enzyme experiments. Interactions between the active compound and the active site have been elucidated by molecular modeling studies.
Benzer Tezler
- Bazı kimyasal maddelerin mutajenik etkisinin Drosophila'da somatik mutasyon ve rekombinasyon testi ile araştırılması
The Detection of mutagenic activitiy of some chemicals by somatic mutation and recombination test in drosophila melanogaster
SELMA EKEBAŞ
Yüksek Lisans
Türkçe
1998
Tıbbi BiyolojiAnkara ÜniversitesiGenetik Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. OKAN ERTUĞRUL
- Bazı 4-hidroksi-2M-1,4-benzoksazin-3(4H)-on türevlerinin sentez, yapı aydınlatması ve antimikrobiyal etkileri üzerinde çalışmalar
Başlık çevirisi yok
AYDIN MURAT ÖZTÜRK
Yüksek Lisans
Türkçe
1997
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SEÇKİN ÖZDEN
- Bazı metal kombinasyonlarının tavuk embriyolarında teratojenik etkileri: Bakır, molibden ve kadmiyumun etkileri
Teratogenic effects of combined some metals on chick embryos: Effects of copper, molybdenum and cadmium
ŞENOL YILMAZ
Yüksek Lisans
Türkçe
1997
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmakoloji ve Toksikoloji Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. EMİNE BAYDAN
- Bazı antipirilimidazol türevleri ve N-[(4-antipiroil) alkil ] piridinyum bromürler üzerinde çalışmalar
Başlık çevirisi yok
NESRİN CESUR
Doktora
Türkçe
1986
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. ÖZNUR ATEŞ
- Bazı hidrazid-hidrazonlar üzerinde çalışmalar
Başlık çevirisi yok
GÜLTAZE ÇAPAN
Yüksek Lisans
Türkçe
1986
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. NEDİME ERGENÇ