Bazı tı̇yazolı̇lamı̇noasetı̇ltı̇yoı̇mı̇dazol türevı̇ bı̇leşı̇klerı̇n sentez bı̇yolojı̇k aktı̇vı̇te ve moleküler modellemelerı̇ üzerı̇ne çalışmalar
Studies on synthesis biological activity and molecular modeling of some thiazolylaminoacetylthioimidazole derivative compounds
- Tez No: 513097
- Danışmanlar: DOÇ. DR. LEYLA YURTTAŞ, DOÇ. DR. BARKIN BERK
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: 5-Diarilimidazol, COX-1/2, Moleküler modelleme, 5-Diarylimidazoles, COX-1/2, Molecular modeling
- Yıl: 2018
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Anadolu Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 99
Özet
Trisiklik yapılardaki merkezi halkanın farklı yapısal varyasyonları, selektif siklooksijenaz 2 (COX-2) inhibisyonu için popüler bir araştırma alanı olmuştur. Aynı şekilde tiyazol türevlerinin de farklı farmakolojik aktivitelere sahip olduğu bilinmektedir. Bu çalışma kapsamında 1,5-disübstitüefenil-imidazol-2-tiyol ve N-tiyazol asetamit yapıları reaksiyona sokularak 9 tane yeni 2-[(1,5-disübstitüe fenil-1Himidazol-2-il)tiyo]-N-tiyazol-2-il asetamit türevi elde edilmiştir (Bileşik 1-9). Sentezlenen bu bileşiklerin COX -1 ve COX-2 inhibisyon aktiviteleri, enzim denemeleri ile test edilmiş. Etkin bileşik aktif yöre arasındaki etkileşimler moleküler modelleme çalışmalarıyla aydınlatılmıştır.
Özet (Çeviri)
Different structural variations of the central ring in tricyclic structures have been a popular area of research for selective COX-2 inhibition. It is also known that thiazole derivatives have different pharmacological activities. In this study, 1,5-disubstitued phenyl-imidazole-2-thiol and N-thiazole acetamide structures were introduced into the reaction to give 9 new 2-[(1,5-diphenyl-1H-imidazol-2-yl)thio]-N-(thiazol-2- yl)acetamide derivative (Compound 1-9). The COX-1 and COX-2 inhibitory activities of these synthesized compounds were tested by enzyme experiments. Interactions between the active compound and the active site have been elucidated by molecular modeling studies.
Benzer Tezler
- Bazı Türkiye Dianthus L. (Caryophyllaceae) taksonları üzerine karyolojik çalışmalar
The karyological studies of some Dianthus L. (Caryopyllaceae) taxa
EMİNE ŞAHİNER
- Bazı metal bazlı nanomateryallerin toksik etki potansiyellerinin araştırılması
Investigation of the potential toxic effects of some metal-based nanomaterials
MAHMOUD ABUDAYYAK
Doktora
Türkçe
2015
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmakoloji ve Toksikoloji Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. GÜL ÖZHAN
- Bazı psikopolitik kavramların antik sikkelerdeki izdüşümleri: Toplum-lider-inanç ve aralarındaki ilişkiler
Projections of certain psychopolitical concepts on ancient coins: Society-leader-belief and the relations between them
NURAN ŞEN
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2015
PsikiyatriUludağ ÜniversitesiRuh Sağlığı ve Hastalıkları Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SELÇUK KIRLI
- Bazı alpinik bitki türlerinin adaptasyonları üzerine morfolojik anatomik ve fenolojik gözlemler
Başlık çevirisi yok
AHMET GÖNÜZ
- Bazı Iberis L. türlerinin biyosistematiği ve taksonomisi üzerinde araştırmalar
Başlık çevirisi yok
ÇİĞDEM YILMAZER