İbuprofenden hareketle tiyoeter grubu içeren 1,2,4-triazol türevlerinin sentezi ve antikanser etkilerinin incelenmesi
Synthesis of thioether group containing 1,2,4-triazole derivatives from ibuprofen and examination of their anticancer effects
- Tez No: 563061
- Danışmanlar: PROF. DR. İLKAY KÜÇÜKGÜZEL
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Antiinflamatuar ajanlar, Antineoplastik ajanlar, Neoplazmlar, Prostaglandinler E, Tiyoeterler, Triazoller, İbuprofen, Anti inflammatory agents, Antineoplastic agents, Neoplasms, Prostaglandins E, Thioethers, Triazoles, Ibuprofen
- Yıl: 2019
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Marmara Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Amaç: Tezimizin amacı İbuprofenden hareketle sentezlenecek 1,2,4-triazol türevi tiyoeter moleküllerinin yapılarının spektral yöntemlerle doğrulanması ve olası antikanser etkilerinin incelenmesidir. Gereç ve Yöntem: İlk olarak mPGES-1 enzimine karşı literatür taraması gerçekleştirilmiş ve yüksek bağlanma neticeli ana iskeletler belirlenerek hedef moleküller planlanmıştır. Kimyasal çalışmaya Fischer esterleşme reaksiyonu ile İbuprofenin etil esteri elde edilerek başlanmıştır. Bu molekül hidrazin monohidrat ile reaksiyona sokularak hidrazitine geçilmiştir. Takip eden bir dizi nükleofilik sübstitüsyon reaksiyonu sonucunda tiyoeter serisine ve oksim serisine ulaşılmıştır. Bulgular: Moleküllerin yapısı elementel analiz, IR, 1H-NMR, HMBC ve HR-EI yöntemleri ile doğrulanmıştır. Ayrıca uygun görülen bir molekül için XRD analizi de yapılmıştır. Sonuçlar: Yürütülen biyolojik aktivite çalışmalarında 5 adet molekülde belirgin antikanser aktivite görülmüştür ancak selektiviteleri düşüktür.
Özet (Çeviri)
Aim: The aim of our thesis is to verify the structures of 1,2,4-triazole derivative thioether molecules which are synthesized from Ibuprofen by spectral methods and to investigate their possible anticancer effects. Materials and Methods: Firstly, literature review was carried out for mPGES-1 and scaffolds with high binding properties were determined, and than targed molecules were planned. Chemical study was started by obtaining the ethyl ester of Ibuprofen by Fischer esterification reaction. This molecule was reacted with hydrazine monohydrate to reach the hydrazide. Following series of nucleophilic substitution reactions, the thioether and the oxime series were obtained. Findings: The structure of the molecules were confirmed by elemental analysis, IR, 1H-NMR, HMBC and HR-EI methods. Also an XRD analysis was performed for a suitable molecule. Results: In the biological activity studies, 5 molecules had significant anticancer activity, but their selectivity was low.
Benzer Tezler
- Olası mPGES-1 enzim inhibitörü yeni 1,2,4-triazol türevlerinin sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of new 1,2,4-triazole derivatives which possible mPGES-1 enzyme inhibitor
YAĞMUR NAZ BİLGİN
Yüksek Lisans
Türkçe
2023
Eczacılık ve FarmakolojiMarmara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ NECLA KULABAŞ
- Yeni benzimidazol türevlerinin FLAP inhibitörleri olarak sentezi, biyolojik değerlendirilmesi ve yapı-aktivite ilişkileri
Synthesis, biological evaluation, and structure-activity relationships of new benzimidazole derivatives as FLAP inhibitors
MEHMET KARATAŞ
Doktora
Türkçe
2025
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ERDEN BANOĞLU
- Romatizmal hastalıkların tedavisinde diklofenak-indometazin-ibuprofen
Başlık çevirisi yok
FUNDA ERGÜN
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
1982
Fiziksel Tıp ve RehabilitasyonAnkara ÜniversitesiFizik Tedavi ve Rehabilitasyon Ana Bilim Dalı
PROF.DR. TANSU YORULMAZ
- Acil serviste renal kolik ağrısında intravenöz deksketoprofen, ibuprofen vefentanil'in analjezik etkilerinin karşılaştırılması
Comparison of analgesic effects of intravenous dexketoprofen, ibuprofen andfentanyl on renal colic pain in emergency departments
MURAT ÖZDEMİR
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2017
İlk ve Acil YardımKafkas ÜniversitesiAcil Tıp Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. GÜLŞEN ÇIĞŞAR
- İnfüzyonluk çözelti ürününde parasetamol ve ibuprofen etkin madde miktarlarının yüksek performanslı sıvı kromatografi yöntemi kullanılarak eş zamanlı tayin edilmesi
Simultaneous determination of the contens of paracetamol and ibuprofen active ingredients in the solution for infusion using the high performance liquid chromatography method
EZGİ MOLLAOĞLU
Yüksek Lisans
Türkçe
2025
Eczacılık ve FarmakolojiTrakya ÜniversitesiTemel Eczacılık Bilimleri Ana Bilim Dalı
PROF. DR. GÜLAY ŞEREN
DR. SERDAR SEÇKİN