Synthesis, characterization and carbonic anhydrase studies of some new sulfonamido thiazole compounds
Bazı yeni sulfonamido tiyazol bileşiklerinin sentezi, karakterizasyonu ve karbonik anhidraz çalışmaları
- Tez No: 627143
- Danışmanlar: PROF. DR. CEVHER ALTUĞ
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2023
- Dil: İngilizce
- Üniversite: Bolu Abant İzzet Baysal Üniversitesi
- Enstitü: Lisansüstü Eğitim Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 149
Özet
Tiyazoller halka yapısı gereği geniş bir biyolojik aktiviteye sahip olduklarından heterosiklik bileşikler sınıfında önemli bir yere sahiptir ve tıbbi kimya ve farmasötik araştırmalarda yaygın olarak kullanılırlar. Sülfonamidler de önemli biyolojik aktivitelere sahip sülfa-ilaçları olarak bilirinler ve son yıllarda karbonik anhidraz inhibitör özellikleri yoğun şekilde araştırılmaktadır. Bu çalışmada tiyazol bazlı benzensülfonamid moleküllerini içeren otuz farklı yeni molekülün sentezini gerçekleştirdik. İlk çalışmada 2-((4-sülfamoilfenil)amino)tiyazol-4-karboksilik asit ve karşılık gelen alkolleri (çözücü olarak) reflüx koşullarında reaksiyona sokulması ile istenilen moleküller elde edildi. İkinci çalışmada, 4-((4-hidrazinkarbonil)tiyazol-2-il)amino)benzensülfonamid ve siklik aldehitlerin etanol ve reflüx koşullarında reaksiyona girmesiyle yeni molekülleri sentezledik. Spektroskopik yöntemlerle (IR, 1H, 13C NMR, MALDI-TOF MS ve HRMS) yeni bileşiklerin yapıları doğrulandı. Biyolojik olarak aktif yeni bileşikler keşfetme arayışında, 1,3-tiyazol sülfonamid molekülleri, potansiyel karbonik anhidraz inhibitörleri özellikleri sergileyecek şekilde tasarlandı ve sentezlendi. Tüm bileşikler, standart karbonik anhidraz inhibitörüne (AAZ) karşı hCAI, hCAII, hCAIX ve hCAXII izoformlarını inhibe etme yetenekleri açısından test edildi.
Özet (Çeviri)
Thiazoles have an important place in the class of heterocyclic compounds since they have a wide biological activity due to their ring structure and are widely used in medicinal chemistry and pharmaceutical research. Sulfonamides are also known as sulfa-drugs with important biological activities and their carbonic anhydrase inhibitory properties have been extensively studied in recent years. In this work, we have accomplished a synthesis of thirty different novel molecules containing thiazole based benzenesulfonamide molecules. In the first study, we obtained the desired molecules by the reaction of 2-((4-sulfamoylphenyl)amino)thiazole-4-carboxylic acid and corresponding alcohols (as a solvent) at reflux conditions. In the second study, we sythesized the novel molecules by the reaction of 4-((4-hydrazinecarbonyl)thiazol-2-yl)amino)benzenesulfonamide and cyclic aldehydes in ethanol and reflux condition. The structures of the newly synthesized compounds were confirmed using spectroscopic methods, including IR, 1H NMR, 13C NMR, MALDI TOF-MS and HRMS. In search of discovering novel biologically active compounds, we designed and synthesized 1,3-thiazole sulfonamide molecules, which exhibit potential as carbonic anhydrase inhibitors. All compounds underwent testing to evaluate their ability to inhibit hCAI, hCAII, hCAIX, and hCAXII isoforms in comparison to the standard carbonic anhydrase inhibitor (AAZ).
Benzer Tezler
- Yeni sentezlenen bazı bis-üre türevi sülfonamitlerin kolinesteraz, karbonik anhidraz enzim inhibisyon etkilerinin ve sitotoksik özelliklerinin incelenmesi
Investigation of the cholinesterase, carbonic anhydrase enzyme inhibition effects and cytoxic properties of some newly synthesis bis-urea derivative sulphonamides
TUBA TEKELİ
Doktora
Türkçe
2024
BiyokimyaGazi ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SERVET ÇETE
DR. ÖĞR. ÜYESİ SÜLEYMAN AKOCAK
- Benzotiyazol türevi kalkonların sentezi, biyolojik aktivite, teorik hesaplama ve moleküler yerleştirme çalışmaları
Synthesis, biological activity, theoretical calculation, and molecular docking studies of benzothiazole derivative chalcones
AHMAD BADREDDIN MUSATAT
Yüksek Lisans
Türkçe
2023
KimyaSakarya ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MUSTAFA ZENGİN
DOÇ. DR. ALPARSLAN ATAHAN
- Heteroatom içeren çok halkalı siklik sistemlerin türevlerinin sentezi ve karakterizasyonları
Synthesis and characterizations of derivatives of multi-ring cycle systems containing heteroatoms
SÜMEYYE ÇOL
- Preparation of cryogel columns for depletion of hemoglobin from human blood
İnsan kanından hemoglobin uzaklaştırılması için kriyojel kolonlarının hazırlanması
ALİ DERAZSHAMSHIR
- Yeni kinazolin türevlerinin sentezi, karakterizasyonu ve antikanser, antiepileptik, antimikrobiyal aktivitelerinin in vitro koşullarda belirlenmesi
Synthesis and characterization of new quinazoline derivatives, determination of anticancer, antiepileptic, antimicrobial activities in vitro conditions
FEYZA NUR ÇETİN
Yüksek Lisans
Türkçe
2023
Eczacılık ve FarmakolojiSivas Cumhuriyet ÜniversitesiFarmasötik Biyokimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ÜMİT MUHAMMET KOÇYİĞİT
