Geri Dön

Anti-tüberküloz etki gösterebilecek 4-(1,2,3-triazoil)arilmetanon bileşiklerinin sentezi

Synthesis of 4-(1,2,3-triazoyl)arylmethanone compounds which may have anti-tuberculosis effect

  1. Tez No: 634807
  2. Yazar: YUNUS TÜRKMEN
  3. Danışmanlar: PROF. DR. ALİYE ALTUNDAŞ
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Kimya, Chemistry
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2020
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Gazi Üniversitesi
  10. Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 167

Özet

Heterosiklik bileşikler sınıfının önemli üyesi olan triazoller farmakolojik özellikleri nedeniyle günümüzde de yoğun olarak çalışılmaktadır. Bu çalışmada, farmakofor triazol halkasına lipofilik karaktere sahip farklı sübstitüentler içeren aromatik halka ve önemli bir fonksiyonel grup olan ve triazol halkasına 4-konumundan bağlı keton karbonili içeren yeni 27 triazoilmetanon bileşikleri sentezlenmiş ve yapıları fiziksel ve spektropskopik (FT-IR, 1H, 13C-APT ve HRMS) yöntemlerle aydınlatılmıştır. Sentezlenen bu bileşiklerin Mycobacterium tuberculosis basili H37Rv suşuna karşı inhibisyon etkileri araştırılmıştır. Sentezlenen bileşiklerden Mycobacterium tuberculosis'e karşı en yüksek inhibisyon etkisi (1-(2-florobenzil)-1H-1,2,3-triazol-4-il)(3-metoksifenil)metanon (4 µg/mL), (3,4-dimetoksifenil)(1-(3-florobenzil)-1H-1,2,3-triazol-4-il)metanon (4 µg/mL) ve (1-(4-florobenzil)-1H-1,2,3-triazol-4-il)(2-metoksifenil)metanon (4 µg/mL) olduğu gözlenmiştir. N-Benzil halkasında -F sübstitüenti içeren triazoilmetanon türevlerinin -Cl, -Br ve -OMe sübstitüentleri içeren türevlere göre ve keton karbonuna bağlı aromatik halkalardan benzenin furana göre daha fazla inhibisyon etkisini arttırdığı gözlenmiştir.

Özet (Çeviri)

Triazoles, an important members of the heterocyclic compounds class, are still being studied extensively today due to their pharmacological properties. In this study, a new series 27 triazoylmethanone compounds were synthesized containing different substituents with lipophilic character on aromatic ring bonding to the pharmacofor triazole ring and containing ketone carbonyl attached to the triazole ring from 4-position. Their structures were characterisized physical and spectroscopic methods (FT-IR, 1H, 13C-APT and HRMS). The inhibition effects of these synthesized compounds against the Mycobacterium Tuberculosis bacillus H37Rv strain were investigated. Among the synthesized triazoylarylmethanone compounds (1-(2-fluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)(3-methoxyphenyl)methanone (4 µg/mL), (3, 4-dimethoxyphenyl)(1- (3-fluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)methanone (4 µg/mL) and (1- (4-fluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)(2-methoxyphenyl)methanone (4 µg/mL) were found to have the highest inhibition effect against Mycobacterium Tuberculosis. It was observed that the compounds of fluorine attached as the substituent on the N-benzyl ring are increased the inhibition effect more than -Cl, -Br, -OMe substituents and also it was appeared that benzene from aromatic rings bound to ketone carbon increased more efficacy than on furan rings.

Benzer Tezler

  1. Yeni sülfonamitlerin sentezi, yapılarının aydınlatılması, biyolojik ve antioksidant aktivitelerinin incelenmesi

    Synthesis of new sulfonamides, identification of structures, the investigation of biological and antioxidant activity

    BAYRAM DEMİRCİ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2015

    KimyaÇankırı Karatekin Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    YRD. DOÇ. DR. HAMDİ ÖZKAN

  2. Çocuklarda anti-tüberküloz ilaç yan etkilerinin değerlendirilmesi

    Evaluation of anti-tuberculosis DRUG side effects in children

    EMRE BARAN YILMAZ

    Tıpta Uzmanlık

    Türkçe

    Türkçe

    2022

    Çocuk Sağlığı ve HastalıklarıSağlık Bakanlığı

    Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. MELTEM POLAT

  3. Lupinus angustifolius L. subsp. angustifolius (Fabaceae) taksonunun antioksidan, anti-tüberküloz ve antifungal aktivitelerinin belirlenmesi

    Determination of antioxidant, anti-tuberculosis and antifungal activities of Lupinus angustifolius L. subsp. angustifolius (Fabaceae)

    GAMZE AYDIN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2021

    MikrobiyolojiBalıkesir Üniversitesi

    Biyoloji Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. TÜLİN AŞKUN

  4. 2007-2015 yılları arası tüberküloz ölümlerinin araştırılması

    Investigation of tuberculosis deaths between the years 2007-2015

    MİNE OĞUZ

    Tıpta Uzmanlık

    Türkçe

    Türkçe

    2017

    Göğüs HastalıklarıSağlık Bilimleri Üniversitesi

    Göğüs Hastalıkları Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. ŞEREF ÖZKARA