Anti-tüberküloz etki gösterebilecek 4-(1,2,3-triazoil)arilmetanon bileşiklerinin sentezi
Synthesis of 4-(1,2,3-triazoyl)arylmethanone compounds which may have anti-tuberculosis effect
- Tez No: 634807
- Danışmanlar: PROF. DR. ALİYE ALTUNDAŞ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2020
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Gazi Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 167
Özet
Heterosiklik bileşikler sınıfının önemli üyesi olan triazoller farmakolojik özellikleri nedeniyle günümüzde de yoğun olarak çalışılmaktadır. Bu çalışmada, farmakofor triazol halkasına lipofilik karaktere sahip farklı sübstitüentler içeren aromatik halka ve önemli bir fonksiyonel grup olan ve triazol halkasına 4-konumundan bağlı keton karbonili içeren yeni 27 triazoilmetanon bileşikleri sentezlenmiş ve yapıları fiziksel ve spektropskopik (FT-IR, 1H, 13C-APT ve HRMS) yöntemlerle aydınlatılmıştır. Sentezlenen bu bileşiklerin Mycobacterium tuberculosis basili H37Rv suşuna karşı inhibisyon etkileri araştırılmıştır. Sentezlenen bileşiklerden Mycobacterium tuberculosis'e karşı en yüksek inhibisyon etkisi (1-(2-florobenzil)-1H-1,2,3-triazol-4-il)(3-metoksifenil)metanon (4 µg/mL), (3,4-dimetoksifenil)(1-(3-florobenzil)-1H-1,2,3-triazol-4-il)metanon (4 µg/mL) ve (1-(4-florobenzil)-1H-1,2,3-triazol-4-il)(2-metoksifenil)metanon (4 µg/mL) olduğu gözlenmiştir. N-Benzil halkasında -F sübstitüenti içeren triazoilmetanon türevlerinin -Cl, -Br ve -OMe sübstitüentleri içeren türevlere göre ve keton karbonuna bağlı aromatik halkalardan benzenin furana göre daha fazla inhibisyon etkisini arttırdığı gözlenmiştir.
Özet (Çeviri)
Triazoles, an important members of the heterocyclic compounds class, are still being studied extensively today due to their pharmacological properties. In this study, a new series 27 triazoylmethanone compounds were synthesized containing different substituents with lipophilic character on aromatic ring bonding to the pharmacofor triazole ring and containing ketone carbonyl attached to the triazole ring from 4-position. Their structures were characterisized physical and spectroscopic methods (FT-IR, 1H, 13C-APT and HRMS). The inhibition effects of these synthesized compounds against the Mycobacterium Tuberculosis bacillus H37Rv strain were investigated. Among the synthesized triazoylarylmethanone compounds (1-(2-fluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)(3-methoxyphenyl)methanone (4 µg/mL), (3, 4-dimethoxyphenyl)(1- (3-fluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)methanone (4 µg/mL) and (1- (4-fluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)(2-methoxyphenyl)methanone (4 µg/mL) were found to have the highest inhibition effect against Mycobacterium Tuberculosis. It was observed that the compounds of fluorine attached as the substituent on the N-benzyl ring are increased the inhibition effect more than -Cl, -Br, -OMe substituents and also it was appeared that benzene from aromatic rings bound to ketone carbon increased more efficacy than on furan rings.
Benzer Tezler
- Yeni sülfonamitlerin sentezi, yapılarının aydınlatılması, biyolojik ve antioksidant aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis of new sulfonamides, identification of structures, the investigation of biological and antioxidant activity
BAYRAM DEMİRCİ
Yüksek Lisans
Türkçe
2015
KimyaÇankırı Karatekin ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. HAMDİ ÖZKAN
- Çocuklarda anti-tüberküloz ilaç yan etkilerinin değerlendirilmesi
Evaluation of anti-tuberculosis DRUG side effects in children
EMRE BARAN YILMAZ
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2022
Çocuk Sağlığı ve HastalıklarıSağlık BakanlığıÇocuk Sağlığı ve Hastalıkları Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MELTEM POLAT
- Tüberküloz enfeksiyonunda adrenal fonksiyonlar ve Rifampisin'in bu fonksiyonlar üzerine olan etkisi
Başlık çevirisi yok
KENAN KEVEN
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
1995
Endokrinoloji ve Metabolizma HastalıklarıAnkara ÜniversitesiPROF.DR. ALİ RIZA UYSAL
- Lupinus angustifolius L. subsp. angustifolius (Fabaceae) taksonunun antioksidan, anti-tüberküloz ve antifungal aktivitelerinin belirlenmesi
Determination of antioxidant, anti-tuberculosis and antifungal activities of Lupinus angustifolius L. subsp. angustifolius (Fabaceae)
GAMZE AYDIN
Yüksek Lisans
Türkçe
2021
MikrobiyolojiBalıkesir ÜniversitesiBiyoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. TÜLİN AŞKUN
- 2007-2015 yılları arası tüberküloz ölümlerinin araştırılması
Investigation of tuberculosis deaths between the years 2007-2015
MİNE OĞUZ
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2017
Göğüs HastalıklarıSağlık Bilimleri ÜniversitesiGöğüs Hastalıkları Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ŞEREF ÖZKARA