Yeni indan türevi ve farmakolojik etkilerinin araştırılması
Investigation of new indane derivatives and their pharmacological effects
- Tez No: 650469
- Danışmanlar: DOÇ. DR. LEYLA YURTTAŞ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: İndan, Tiyazol, Antikolinesteraz aktivite, Moleküler modelleme, Monoamin oksidaz inhibisyonu, Indane, Thiazole, Anticholinesterase activity, Monoaminoxidase inhibition, Molecular modeling
- Yıl: 2020
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Anadolu Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 90
Özet
Nörodejeneratif hastalıklar olan Alzheimer ve Parkinson hastalıklarında radikal tedaviler mümkün olmamasına rağmen günümüzde klinikte kullanılan ilaçlar ile hastalığın seyrinin yavaşlatılması ve bireylerde yaşam kalitesinin arttırılması amaçlanmaktadır. Bu hastalıklarda klinikte genişçe yeri olan kolinesteraz inhibitörleri ile monoaminoksidaz inhibitörlerinin birarada kullanımında tedavide başarılı sonuçlar alınmıştır. Bu çalışmada, antikolinesteraz etkili moleküllerin yapısında bulunan indan halkası ve monoamin oksidaz-B (MAO-B)'ye karşı inhibe edici etkinlikleri rapor edilmiş olan 2-hidrazinotiyazol yapıları birleştirilmiş ve 4-(sübstitüe fenil)-2-[2-(3-fenil-2,3- dihidro-1H-inden-1-iliden)hidrazinil] tiyazol türevleri (3a-3i) sentezlenmiştir. Bileşiklerin yapıları IR, 1H-NMR, 13C-NMR ve kütle spektroskopisi ile doğrulanmıştır. Enzim inhibisyonu aktiviteleri değerlendirildiğinde, 10-3 M konsantrasyonda asetilkolinesteraz (AChE) enzimi üzerinde en fazla bileşik 3a (%42.33) ve 3d'nin (%42.39); MAO-B enzimi üzerinde ise bileşik 3g (%75.42) ve 3h'nin (%60.33) inhibisyon sergilediği belirlenmiştir.
Özet (Çeviri)
Although radical treatments are not possible in Alzheimer's and Parkinson's diseases, which are neurodegenerative diseases, today it is aimed to slow down the course of the disease and increase the quality of life in individuals with drugs used in the clinic. Successful results have been obtained in the treatment of cholinesterase inhibitors which are widely used in these diseases and monoaminoxidase inhibitors. In this study, indane ring in the structure of anticholinesterase effective molecules and 2-hydrazinothiazole skeletone whose inhibitory activities reported against monoamine oxidase-B (MAO-B) have been combined and 4- (substituted phenyl) -2- [2- (3- phenyl-2,3-dihydro-1H-inden1-ylidene) hydrazinyl] thiazole derivatives (3a-3i) were synthesized. The structures of the compounds were confirmed by IR, 1H-NMR, 13C-NMR and mass spectroscopy. When the enzyme inhibition activities are evaluated, compounds 3a (42.33%) and 3d (42.39%) on acetylcholinesterase (AChE) enzyme; compounds 3g (75.42%) and 3h (60.33%) on MAO-B enzyme, at 10-3 M concentration were found to exhibit the highest inhibition.
Benzer Tezler
- Dexpanthenol'ün prostat kanseri üzerindeki apoptotik etkilerinin araştırılması
Investigation of apoptotic effects of dexpanthenol on prostate cancer
SELEN SOYTORUN YETKİNEL
Yüksek Lisans
Türkçe
2022
Eczacılık ve FarmakolojiÇukurova ÜniversitesiTıbbi Farmakoloji Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. FATMA PEYMAN ERTUĞ
- Yeni imidazol türevlerinin sentezi ve aromataz inhibisyon etkilerinin araştırılması
Synthesis of new imidazol derivatives and investigation of aromatase inhibition effects
GÖKAY ÇETİNER
Yüksek Lisans
Türkçe
2022
Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. YUSUF ÖZKAY
- Yeni sentezlenen melatonin analoglarının aromataz aktivitesi üzerine etkilerinin araştırılması
Invastigation of the effects of newly synthesized melatonin analogues on aromatase activity
SENEM ÖZCAN SEZER
Doktora
Türkçe
2016
Eczacılık ve FarmakolojiEge ÜniversitesiFarmasötik Toksikoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. HANDE GÜRER ORHAN
- Novel strategies for treating breast cancer
Meme kanseri tedavisinde yeni yaklaşımlar
ALEV TAŞCIOĞLU ALİYEV
Doktora
İngilizce
2020
Eczacılık ve FarmakolojiEge ÜniversitesiFarmasötik Toksikoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. HANDE GÜRER ORHAN
- Kimyasallarla indüklenen meme kanseri oluşum mekanizmalarında olası antikanser ilaç hedeflerinin araştırılması
Investigation of mechanisms of chemically-induced breast cancer as targets for anticancer drugs
ELİF İNCE
Doktora
Türkçe
2018
Eczacılık ve FarmakolojiEge ÜniversitesiFarmasötik Toksikoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. HANDE GÜRER ORHAN