Diklofenak sodyum içeren mikrokürelerin biyolojik parçalanabilen polimerler ile formülasyonun geliştirilmesi ve in vitro, in vivo değerlendirilmesi
The Development of the formulation of diclofenac sodium loaded biodegradable microspheres and their in vitro/in vivo evaluation
- Tez No: 69781
- Danışmanlar: PROF. DR. SÜHEYLA KAŞ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Mikroküre, Diklofenak Sodyum, İn Vitro Karakterizasyon, Deneysel Artrit, Sintigrafık Görüntüleme iv
- Yıl: 1998
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 97
Özet
ÖZET DIKLOFENAK SODYUM İÇEREN MIKROKURELERIN BİYOLOJİK PARÇALANABİLEN POLİMERLER İLE FORMÜLASYONUNUN GELİŞTİRİLMESİ VE İN VİTRO/İN VİVO DEĞERLENDİRİLMELERİ Terapötik ilaç taşıyıcı sistemlerin formülasyonlarında biyolojik parçalanabilen polimerik taşıyıcıların kullanımı“biyolojik sistemle geçimli”olma ve“biyolojik olarak parçalanabilmek gibi sağladıkları bazı üstünlükler nedeniyle çok yaygınlaşmış durumdadır. Bu konuda; vücudun istenen bölgelerine hedeflendirilebilmeleri ve ilaçların sürekli saliminin sağlanabilmesi nedeniyle mikropartiküler sistemler içinde mikroküreler en popüler ilaç şekilleri olarak kabul edilmektedir. Diklofenak Sodyum (DS), NSAİİ (Non- Steroidal Antiinflamatuvar İlaç) grubundan yüksek aktiviteli bir ilaçtır ve romatoit artrit, osteoartrit ve ankilozan spondilit tedavisinde yaygın bir kullanımı bulunmaktadır. Çalışmada, DS'un mide-barsak kanalında iritasyon yapma riski ve yanlanma ömrünün de kısa olması nedeniyle, biyolojik parçalanabilen sentetik ve doğal polimerler kullanılarak kontrollü salım sağlayan mikroküre formülasyonları hazırlanmış ve ilacın eklemde kalış süresinin arttırılması amaçlanmıştır. DS'un doğal biyoparçalanabilir polimer olan BSA (Sığır Serum Albumini) ve sentetik biyoparçalanabilir polimer olan PLGA (Poli(laktid-ko-glikolid)) (50:50; MA:34 000 Dalton ve 88 000 Dalton) kullanılarak hazırlanan formülasyonları, partikül büyüklüğü, hazırlama verimi, yüzey morfolojik özellikleri, ilaç içeriği ve salım özellikleri açısından in vitro değerlendirilmiş ve doğal ve sentetik polimer formülasyonlarından uygun bulunan birer adet formülasyon in vivo değerlendirmeye alınmıştır. İn vivo çalışmalarda ovalbumin ve Freund's Complete Adjuvan kullanılarak tavşanların eklemlerinde deneysel artrit oluşturulmuş, ”Tc-HIG kullanılarak sintigrafık yöntemlerle görüntülenmiştir. Belirli zaman aralıklarındaki sintigrafik ölçümler ile mikrokürelerin artritli eklemlerde kalış süresi değerlendirilmiştir.
Özet (Çeviri)
ABSTRACT THE DEVELOPMENT OF THE FORMULATION OF DICLOFENAC SODIUM LOADED BIODEGRADABLE MICROSPHERES AND THEIR IN VITRO/IN VIVO EVALUATION The use of polymeric carriers in formulations of therapeutic drug delivery systems has gained widespread application due to the advantages as being biodegradable and biocompatable. Among the microparticulate systems, microspheres have a special importance as it possible to target the drugs and provide controlled release. Diclofenac Sodium (DS), is a potent drug in NSAID group having non steroidal, antiinflamatory properties and is used widely in treatment of rheumatoid arthritis, osteoarthritis and ankylosing spondylitis. As NSAID' s are known to produce irritation and gastric mucosal damage furthermore as they have a short half life, in this study it was aimed to prepare the microsphere formulations using natural (BSA) and synthetic (PLGA) biodegradable polymers for intraartikular administration sustained drug release and extend the duration period of dosage form in the knee joint. Microsphere formulations which are prepared using above mentioned polymers are evaluated in vitro for particle size, yield value, encapsulation efficiency, surface morphology and in vitro drug release. Afterwards, two formulations were selected for in vivo trials. In vivo studies; after the formation of arthritis in knee joints of rabbits, the radio labeled microspheres loaded with DS were injected directly into articular cavity and at specific time points gamma scintigraph measurements are done to determine the dwelling time of microspheres in knee joints in order to determine the most suitable formulation. The Key Words : Microspheres, Diclofenac Sodium, In Vitro Characterization, Experimental Arthritis, Scintigraphic Imaging.
Benzer Tezler
- Diklofenak sodyum içeren sürekli etkili tablet formülasyonlarının geliştirilmesi, in vitro değerlendirilmesi ve biyo eşdeğerliği
The Development, in vitro evaluation and bioequivalance of sustained relase tablet formulations of diclofenak sodium
AYHAN SAVAŞER
Doktora
Türkçe
1999
Eczacılık ve FarmakolojiGATAFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. AŞKIN IŞIMER
- Diklofenak Sodyum'un plazmada analiz yönteminin geliştirilmesi ve konsantrasyon değişimlerinin izlenmesi
Analytic method development and monitoring the concentration changes of diclofenac sodium in plasma
GÜLSÜM GÜL
Yüksek Lisans
Türkçe
2009
Adli TıpAnkara ÜniversitesiDisiplinlerarası Adli Tıp Ana Bilim Dalı
PROF. DR. GÜLİN GÜVENDİK
- Nükleer görüntüleme teknikleri de kullanarak romatoid artrit tedavisinde diklofenak sodyum içeren ilaç taşıyıcı sistemlerin, konvansiyonel dozaj şekilleriyle etkinliklerinin karşılaştırılması
Comparing the effectiveness of diclofenac sodium containing drug delivery systems in romatoid arthritis by using scintigraphic imaging techniques
SELCAN TÜRKER
Yüksek Lisans
Türkçe
2004
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiRadyofarmasi Ana Bilim Dalı
PROF. DR. YEKTA ÖZER
- Değişik sıvağlardan diklofenak sodyumun salımının ve vivo perkütan absorbsiyonunun incelenmesi
Başlık çevirisi yok
ALTAN YÜKSEL
Doktora
Türkçe
1992
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. NİLÜFER TARIMCI
- Sıçanlarda kollajen ile oluşturulan artrit modelinde karanfil, defne, kantaron ve zencefil yağları karışımı ile diklofenak sodyum içeren jelin anti-inflamatuar etkinliğinin karşılaştırılması
To compare the anti-inflammatory effects of the gel included diclofenac sodium and mixture of zingiber officinale, hyperricum perforatum, eugenia caryophyllata and laurus nobilis oil in collgen-induced arthritis model in rats
YAŞAR VURAL
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2012
RomatolojiSüleyman Demirel Üniversitesiİç Hastalıkları Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ŞEVKET ERCAN TUNÇ