Propranolol hidroklorürün mide hedefli kontrollü salımında aljinat-kitosan polielektrolit komplekslerin kullanımının araştırılması
Investigetion of the stomach specific controlled release of propranolol hydrochloride using alginate-chitosan polyelectrolide complexes
- Tez No: 725419
- Danışmanlar: PROF. DR. EMİNE BAYRAKTAR
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya Mühendisliği, Chemical Engineering
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2022
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Ankara Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Mühendisliği Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 155
Özet
Gastroinstestinal (mide-bağırsak) bölgede ilaç emilimi birçok değişkenden etkilenmektedir. En sık tercih edilen ve alışılmış bir ilaç iletim yolu olan oral yoldan kullanımlarda pH'a duyarlı, çözünürlüğü az veya yarı ömrü kısa olan ilaçların gastrointestinal sistemde hedeflenen bölgede uzun süre kalamaması ve biyoyararlanımlarının düşük olması karşılaşılan zorluklardandır. Bu çalışmada, yarı ömrü kısa olan, pH'a duyarlı bir beta bloker olan propranolol hidroklorürün (PHCl) birer biyopolimer olan kitosan (CTS) ve aljinatın oluşturduğu polielektrolit komplekse iyonotropik jelasyon yöntemi ile yüklenmesi ve mide hedefli salımının kontrollü hale getirilmesi amaçlanmaktadır. Bu amaç doğrultusunda, biyopolimer (aljinat,kitosan ve dekstrin), jelleştirici ajan olan kalsiyum klorür (CaCl2), kitosanın çözünmesini sağlayan asetik asit derişimleri ile iyonotropik jelasyonun gerçekleştiği ortam olan jelasyon çözeltisinin pH'sının enkapsülasyon verimine etkileri incelenmiştir. Enkapsülasyon veriminin en yüksek değeri %2(w/v) aljinat, %0,6 (w/v) CTS, %0,5 (w/v) CaCl2, ve pH 4,5 koşulu için % 89,8 olarak hesaplanmıştır. Bu koşul için salım çalışmaları gerçekleştirilmiş olup ilacın yaklaşık %40'ının ilk 5 dakika içerisinde aljinat-kitosan polielektrolit komplekslerinden bırakıldığı gözlenmiştir. PHCl'nin mide hedefli salımında salımın kontrollü gerçekleşmesi amacıyla dekstrin, polielektrolit kompleks yapısına eklenmiş olup enkapsülasyon veriminin değişmediği gözlenmiştir. 0,5 (w/v) derişimde dekstrin içeren PHCl yüklü taneciklerin mide hedefli salımı kontrollü şekilde gerçekleşmiş, 4 saat sonunda ilacın % 81,1'i salındığı belirlenmiştir. Enkapsülasyon verimi ve ilaç salım yüzdesi için optimum koşulun %1,75 (w/v) aljinat, %0,68 (w/v) CTS, %1,77 (w/v) CaCl2 ve pH 3,79 olarak belirlenmiştir. Bu koşullar için enkapsülasyon verimi ve ilaç salım yüzdesinin Design Expert Programı tarafından optimum değerleri sırasıyla %84,1ve % 79,6 olarak tahmin edilmektedir.
Özet (Çeviri)
Drug absorption in the gastrointestinal tract is a complex process influenced by many variables. In oral administration, which is the most preferred and conventional drug delivery method, some of the difficulties encountered are that drugs with pH sensitivity, low solubility or short half-life cannot stay in the targeted area in the gastrointestinal tract for a long time and having low bioavailability. In this study, it is aimed to stomach specific controlled release of propranolol hydrochloride (PHCl), which is a beta-blocker with a short half-life and pH sensitivity, by using the ionotropic gelation method into the polyelectrolyte complex formed chitosan and alginate, which are biopolymers, with high efficiency. For this purpose, the effects of the concentrations of biopolymer (alginate, chitosan and dextrin), the gelling agent calcium chloride (CaCl2),the acetic acid used to dissolve chitosan, and the pH values of the gelation solution, which is the medium in which ionotropic gelation takes place, on the encapsulation efficiency were investigated. The highest value of encapsulation efficiency for 2% (w/v) alginate, 0.6% (w/v) chitosan, 0.5% (w/v) CaCl2, 0.1 M acetic acid and pH 4.5 condition was calculated as 89.8%. Release studies were carried out for this condition and it was observed that approximately 40% of the drug was released from the alginate-chitosan polyelectrolyte complexes within the first 5 minutes. Dextrin, which has started to be used in drug release applications, has been added to the polyelectrolyte complex structure for the controlled release of PHCl in gastric-targeted release. It was observed that the dextrin concentration did not change the encapsulation efficiency. The gastric-targeted release of the polyelectrolyte complex containing dextrin at 0.5 (w/v) concentration occurred in a controlled manner, and it was determined that 81.1% of the drug was released after 4 hours. The optimum condition for encapsulation efficiency and drug release percentage was determined as 1.75% (w/v) alginate, 0.68% (w/v) CTS, 1.77% (w/v) CaCl2 and pH 3.79. In this conditions the optimum values of encapsulation efficieny and drug release percentage are predicted b design expert programme as 84.1% and 79.6% respectively.
Benzer Tezler
- Amin grubu içeren çeşitli ilaç maddelerinden fizyolojik şartlarda oluşan N-Nitrozo türevlerinin genotoksik aktivite yönünden araştırılması
Investigation of genotoxic activities of N-Nitroso derivatives that are formed under physiological conditions in various drugs containing amine groups
GÜL ÖZHAN
Doktora
Türkçe
2000
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Toksikoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. BUKET ALPERTUNGA
- Propranolol hidroklorürün antasit maddelere adsorpsiyonunun in vitro yöntemlerle saptanması
Başlık çevirisi yok
SEMA ÇALIŞ
Yüksek Lisans
Türkçe
1984
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MURAT ŞUMNU
- Sürekli salım sağlayan ve bukoadheziv propranolol hidroklorür tabletlerinin formülasyonu in vitro-in vivo değerlendirmeler
Başlık çevirisi yok
BUKET TAYLAN
- Ariloksiaminopropanol yapısı içeren metoprolol tartarat ve propranolol hidroklorürün hidroklorotiyazid ile oluşturdukları kombine ilaç örneklerinde yapılan nitel ve nicel çalışmalar
Qualitative and quantitative determination of aryloxiaminopropanol compounds which metoprolol tartarate and propranolol hydrochloride with hydrochlorothiazide binary mixtures
DİLEK ARIKAN
Yüksek Lisans
Türkçe
2001
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. OKAN ATAY
- The biochemical analysis of selective and nonselective beta-adrenergic receptor inhibitors: propranolol and metoprolol
Seçici ve seçici olmayan beta adrenergıc receptor inhibitörleri: Propranolol ve metoprolol'un biyokişmyasal analizi
MUNA M.ABOUBAKAR FARAJ
Yüksek Lisans
İngilizce
2017
BiyokimyaAtılım ÜniversitesiKimya Mühendisliği Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. SULTAN BELGİN İŞGÖR
DOÇ. DR. YASEMİN GÜLGÜN İŞGÖR