Geri Dön

The biochemical analysis of selective and nonselective beta-adrenergic receptor inhibitors: propranolol and metoprolol

Seçici ve seçici olmayan beta adrenergıc receptor inhibitörleri: Propranolol ve metoprolol'un biyokişmyasal analizi

  1. Tez No: 490388
  2. Yazar: MUNA M.ABOUBAKAR FARAJ
  3. Danışmanlar: DOÇ. DR. SULTAN BELGİN İŞGÖR, DOÇ. DR. YASEMİN GÜLGÜN İŞGÖR
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Biyokimya, Biochemistry
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2017
  8. Dil: İngilizce
  9. Üniversite: Atılım Üniversitesi
  10. Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Kimya Mühendisliği Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Kimya Mühendisliği ve Uygulamalı Kimya Bilim Dalı
  13. Sayfa Sayısı: 65

Özet

Bu çalışmanın amacı, beta bloker ilaçların antihipertansif etkilerinden başka tıbbi amaçlarının olup olmadığının antioksidan savunma enzimlerine olan etkilerinin incelenmesiyle tespitidir. Bu amacı gerçekleştirebilmek için propranolol hidroklörür ve metoprolol tartarat ilaçlarının öncelikle çözünürlük ve kararlılıkları kızıl ötesi spektrumda en yüksek absorpsiyon yaptıkları dalga boyları olan sırasıyla 290nm ve 275nm de ölçümlenerek çalışılmıştır. Sonrasında, literatürde ilk defa, bu ilaçların antioksidan enzimler üzerine olan etkileri piyasada bulunan veya izole edilmiş saf enzimler kullanılarak çalışılmıştır. Beta bloker ilaçların farklı dozlarına maruz kalındığında Glutatyon-S-Transferaz (GST), Süperoksit Dismutaz (SOD), Katalaz (CAT) ve Glutatyon Peroksidaz (GPx) enzim aktivitelerindeki değişimlerin ölçülmesi ile antioksidan etkileri belirlenmiştir. Sonuçlar göstermiştir ki propranolol en iyi çözgeni olan suda, -20C'de, bir aya kadar kararlılığını korumuştur. Metoprolol enjeksiyon formunda kullanıma hazır olduğundan kararlılık testine ihtiyaç duyulmamıştır. Enzim analizlerine göre propranolol ve metoprolol'ün en yüksek dozlarında %100 SOD inhibisyonu olduğu, GPx inhibisyonunun sırasıyla %80 (IC50: 0.0052g/L), % 90 (IC50 0.00072g/L) olduğu gösterilmiştir. Bu iki ilacın GST üzerine olan inhibisyon etkisinin 20% dan az olduğu, buna rağmen CAT aktivitesi üzerine hiçbir inhibitör etkinin olmadığı gözlenmiştir.

Özet (Çeviri)

The objective of the study is to predict the medical purposes of beta-blocker drugs beside to their antihypertensive action, by evaluating their effects on antioxidant defense enzymes. In order to accomplish this aim, firstly propranolol hydrochloride and metoprolol tartrate solubility and stability was performed using UV spectrum of drugs measured at maximum wavelengths of 290nm and 275nm, respectively. Then, their effects on the activity of antioxidant enzymes were studied for the first time with commercially available or isolated enzyme targets. Antioxidant effects of beta-blocker drugs were analyzed by measuring the changes on the activity of antioxidant enzymes; glutathione-S-transferase (GST), superoxide dismutase (SOD), catalase (CAT) and glutathione peroxidase (GPx) upon exposure to various concentrations of drugs. The results have shown that the stability of propranolol hydrochloride in water, as best solvent, was up to one month when stored at -200C. Metaprolol was injectable, ready for use form, so no stability testing required. The enzyme assays showed that the inhibitory effects of propranolol and metoprolol on superoxide dismutase (SOD) were about 100%, the effect on glutathione peroxidase (GPx) activities were about 80% with IC50 of 0.0052g/L for propranolol and 90% with IC50 of 0.00072g/L for metoprolol. The inhibitory effects of both drugs on glutathione-S-transferase (GST) enzyme activity were less than 20%, however, no inhibitory effects were observed on catalase (CAT) enzyme activity.

Benzer Tezler

  1. Deneysel nefrotoksisite oluşturulan tavşanlarda nitrik oksit donörü (L-arginin) ve nitrik oksit sentaz inhibitörlerinin (Aminoguanidin, L-NAME) etkinliği.

    The effects of nitric oxide donour (L-arginine) and nitric oxide synthase inhibitors (Aminoguanidine, L-NAME) in experimentally induced nephrotoxicity in rabbits.

    CUMALİ ÖZKAN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2009

    Veteriner HekimliğiYüzüncü Yıl Üniversitesi

    İç Hastalıkları (Veterinerlik) Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. YAKUP AKGÜL

  2. Duman inhalasyon hasarında selektif olan ve olmayan nitrik oksit sentaz inhibitörlerinin akciğer parankimi üzerine etkilerinin değerlendirilmesi: deneysel çalışma

    The effects of selective and non-selective nitric oxide inhibitors on lung paranchyme in smoke inhalation injury: experimental study

    İDRİS ELMAS

    Tıpta Uzmanlık

    Türkçe

    Türkçe

    2007

    Plastik ve Rekonstrüktif CerrahiEskişehir Osmangazi Üniversitesi

    Plastik Rekonstrüktif ve Estetik Cerrahi Ana Bilim Dalı

    DOÇ.DR. CENGİZ ÇETİN

  3. Glifosatın (herbisit) sıçanlar üzerine toksik etkilerinin hematolojik, biyokimyasal ve histolojik olarak incelenmesi

    Haematological, biochemical and histological investigation of toxic effects of glyphosate (herbicide) on rats

    SİNAN ÇAĞLAR

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2007

    BiyolojiHacettepe Üniversitesi

    Biyoloji Ana Bilim Dalı

    PROF.DR. DÜRDANE KOLANKAYA

  4. Sıçan miyokard infarktüsü modelinde 5-lipoksijenaz inhibisyonunun etkisi ve siklooksijenaz sistemiyle etkileşimi

    The effect of 5-lipoxygenase inhibition and its intraction with cyclooxygenase pathway in a rat model of myocardial infarction

    LEYLA ABUEİD

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2015

    FizyolojiMarmara Üniversitesi

    Fizyoloji Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. YAŞAR İNCİ ALİCAN

  5. Glifosat (Herbisit)'in sıçanlar üzerindeki toksik ve teratojenik etkilerinin incelenmesi

    Investigation of toxic and teratogenic effects of glyphosate (herbicide) on rats

    AYŞE GERİŞLİOĞLU

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2010

    BiyolojiHacettepe Üniversitesi

    Biyoloji Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. DÜRDANE KOLANKAYA