The biochemical analysis of selective and nonselective beta-adrenergic receptor inhibitors: propranolol and metoprolol
Seçici ve seçici olmayan beta adrenergıc receptor inhibitörleri: Propranolol ve metoprolol'un biyokişmyasal analizi
- Tez No: 490388
- Danışmanlar: DOÇ. DR. SULTAN BELGİN İŞGÖR, DOÇ. DR. YASEMİN GÜLGÜN İŞGÖR
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Biyokimya, Biochemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2017
- Dil: İngilizce
- Üniversite: Atılım Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Mühendisliği Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Kimya Mühendisliği ve Uygulamalı Kimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 65
Özet
Bu çalışmanın amacı, beta bloker ilaçların antihipertansif etkilerinden başka tıbbi amaçlarının olup olmadığının antioksidan savunma enzimlerine olan etkilerinin incelenmesiyle tespitidir. Bu amacı gerçekleştirebilmek için propranolol hidroklörür ve metoprolol tartarat ilaçlarının öncelikle çözünürlük ve kararlılıkları kızıl ötesi spektrumda en yüksek absorpsiyon yaptıkları dalga boyları olan sırasıyla 290nm ve 275nm de ölçümlenerek çalışılmıştır. Sonrasında, literatürde ilk defa, bu ilaçların antioksidan enzimler üzerine olan etkileri piyasada bulunan veya izole edilmiş saf enzimler kullanılarak çalışılmıştır. Beta bloker ilaçların farklı dozlarına maruz kalındığında Glutatyon-S-Transferaz (GST), Süperoksit Dismutaz (SOD), Katalaz (CAT) ve Glutatyon Peroksidaz (GPx) enzim aktivitelerindeki değişimlerin ölçülmesi ile antioksidan etkileri belirlenmiştir. Sonuçlar göstermiştir ki propranolol en iyi çözgeni olan suda, -20C'de, bir aya kadar kararlılığını korumuştur. Metoprolol enjeksiyon formunda kullanıma hazır olduğundan kararlılık testine ihtiyaç duyulmamıştır. Enzim analizlerine göre propranolol ve metoprolol'ün en yüksek dozlarında %100 SOD inhibisyonu olduğu, GPx inhibisyonunun sırasıyla %80 (IC50: 0.0052g/L), % 90 (IC50 0.00072g/L) olduğu gösterilmiştir. Bu iki ilacın GST üzerine olan inhibisyon etkisinin 20% dan az olduğu, buna rağmen CAT aktivitesi üzerine hiçbir inhibitör etkinin olmadığı gözlenmiştir.
Özet (Çeviri)
The objective of the study is to predict the medical purposes of beta-blocker drugs beside to their antihypertensive action, by evaluating their effects on antioxidant defense enzymes. In order to accomplish this aim, firstly propranolol hydrochloride and metoprolol tartrate solubility and stability was performed using UV spectrum of drugs measured at maximum wavelengths of 290nm and 275nm, respectively. Then, their effects on the activity of antioxidant enzymes were studied for the first time with commercially available or isolated enzyme targets. Antioxidant effects of beta-blocker drugs were analyzed by measuring the changes on the activity of antioxidant enzymes; glutathione-S-transferase (GST), superoxide dismutase (SOD), catalase (CAT) and glutathione peroxidase (GPx) upon exposure to various concentrations of drugs. The results have shown that the stability of propranolol hydrochloride in water, as best solvent, was up to one month when stored at -200C. Metaprolol was injectable, ready for use form, so no stability testing required. The enzyme assays showed that the inhibitory effects of propranolol and metoprolol on superoxide dismutase (SOD) were about 100%, the effect on glutathione peroxidase (GPx) activities were about 80% with IC50 of 0.0052g/L for propranolol and 90% with IC50 of 0.00072g/L for metoprolol. The inhibitory effects of both drugs on glutathione-S-transferase (GST) enzyme activity were less than 20%, however, no inhibitory effects were observed on catalase (CAT) enzyme activity.
Benzer Tezler
- Deneysel nefrotoksisite oluşturulan tavşanlarda nitrik oksit donörü (L-arginin) ve nitrik oksit sentaz inhibitörlerinin (Aminoguanidin, L-NAME) etkinliği.
The effects of nitric oxide donour (L-arginine) and nitric oxide synthase inhibitors (Aminoguanidine, L-NAME) in experimentally induced nephrotoxicity in rabbits.
CUMALİ ÖZKAN
Doktora
Türkçe
2009
Veteriner HekimliğiYüzüncü Yıl Üniversitesiİç Hastalıkları (Veterinerlik) Ana Bilim Dalı
PROF. DR. YAKUP AKGÜL
- Duman inhalasyon hasarında selektif olan ve olmayan nitrik oksit sentaz inhibitörlerinin akciğer parankimi üzerine etkilerinin değerlendirilmesi: deneysel çalışma
The effects of selective and non-selective nitric oxide inhibitors on lung paranchyme in smoke inhalation injury: experimental study
İDRİS ELMAS
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2007
Plastik ve Rekonstrüktif CerrahiEskişehir Osmangazi ÜniversitesiPlastik Rekonstrüktif ve Estetik Cerrahi Ana Bilim Dalı
DOÇ.DR. CENGİZ ÇETİN
- Glifosatın (herbisit) sıçanlar üzerine toksik etkilerinin hematolojik, biyokimyasal ve histolojik olarak incelenmesi
Haematological, biochemical and histological investigation of toxic effects of glyphosate (herbicide) on rats
SİNAN ÇAĞLAR
Yüksek Lisans
Türkçe
2007
BiyolojiHacettepe ÜniversitesiBiyoloji Ana Bilim Dalı
PROF.DR. DÜRDANE KOLANKAYA
- Sıçan miyokard infarktüsü modelinde 5-lipoksijenaz inhibisyonunun etkisi ve siklooksijenaz sistemiyle etkileşimi
The effect of 5-lipoxygenase inhibition and its intraction with cyclooxygenase pathway in a rat model of myocardial infarction
LEYLA ABUEİD
Yüksek Lisans
Türkçe
2015
FizyolojiMarmara ÜniversitesiFizyoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. YAŞAR İNCİ ALİCAN
- Glifosat (Herbisit)'in sıçanlar üzerindeki toksik ve teratojenik etkilerinin incelenmesi
Investigation of toxic and teratogenic effects of glyphosate (herbicide) on rats
AYŞE GERİŞLİOĞLU
Yüksek Lisans
Türkçe
2010
BiyolojiHacettepe ÜniversitesiBiyoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. DÜRDANE KOLANKAYA