Geri Dön

Triazol grubu içeren kumarin türevlerinin sentezi, karakterizasyonu ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi

Synthesis, characterization and biological activities of triazole group containing coumarin derivatives

  1. Tez No: 809758
  2. Yazar: ERSİN ŞİRİN
  3. Danışmanlar: DR. ÖĞR. ÜYESİ BAYBARS KÖKSOY
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Kimya, Chemistry
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2023
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Bursa Teknik Üniversitesi
  10. Enstitü: Lisansüstü Eğitim Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 104

Özet

Kumarinler birçok bitkinin yapısında bulunanan doğal bileşiklerdir. Son zamanlarda ilaç endüstrisinde çoklu ilaç direnci, sitotoksisite gibi faktörden dolayı bilim dünyası kumarinlerin yeni ilaç keşfi için etken madde olarak kullanılması için çalışmalara ağırlık vermektedir. Literatürde kumarinlerin antikanser, antiviral, antimikrobiyal, antioksidan, antiinflamatuar, antitümör gibi birçok alanda biyolojik aktivite gösterdiği tespit edilmiştir. Ayrıca triazol grubu içeren bileşiklerin de yine tıp ve ilaç dünyasında çokça kullanıldığı bilinmektedir. Bu amaçla bir dizi triazol grubu içeren yeni kumarinler sentezlenmiştir. Sentezlenmiş bu bileşikler çeşitli saflaştırma işlemleri kullanılarak yapıları FT-IR, 1H NMR, 13C NMR, UV-gör, floresans spektroskopisi ve kütle spektrometrisi ile aydınlatılıp, doğrulanmıştır. Triazol-kumarin bileşiklerinin enzim aktivitelerini incelemek amacıyla α-glukozidaz, kolinesteraz, tirosinaz, oksidatif nükleaz etkileri araştırılmıştır. Sentezlenen 17 numaralı kumarin-triazol hedef molekülünün IC50 değeri 38,98 ± 0,77 µM olarak belirlenmiştir. Çalışmada pozitif kontrol olarak kullanılan akarbozun IC50 değeri ise 64,49 ± 2,53 µM olarak tespit edilmiştir. Bu sonuçlar, 17 numaralı bileşiğin alfa-glukozidaz inhibisyon etkinliğinin akarbozdan 1,65 kat daha yüksek olduğunu göstermiştir. Kolinestraz, tirosinaz etki göstermediği saptanmıştır. Ayrıca bileşiklerin oksidatif nükleaz etkisi göstermediği gözlemlenmiştir. Bu veriler dikkate alınarak bileşiklerin IC50 değerlerinde toksik etkisinin düşük olabileceği fikrini ortaya atmaktadır. Toksisite ile ilgili kesin bilgiler için hücre canlılığı testleri ile verilerin desteklenebileceği düşünülmektedir.

Özet (Çeviri)

Coumarins are natural compounds found in the structure of many plants. Recently, due to factors such as multidrug resistance and cytotoxicity in the pharmaceutical industry, the scientific world has been focusing on the use of coumarins as active ingredients for new drug discovery. In the literature, it has been determined that coumarins show biological activity in many areas such as anticancer, antiviral, antimicrobial, antioxidant, anti-inflammatory and antitumor. It is also known that compounds containing triazole group are widely used in the world of medicine and pharmaceuticals. For this purpose, we have synthesized new coumarins containing a series of triazole group. The structures of these synthesized compounds were elucidated and confirmed by FT-IR, 1H NMR, 13C NMR, UV-Visible, fluorescence spectroscopy and mass spectrometry using various purification procedures. In order to investigate the enzyme activities of triazole-coumarin compounds, α-glucosidase, cholinesterase, tyrosinase, oxidative nuclease were investigated. The IC50 value of the synthesized coumarin-triazole target molecule 17 was determined as 38.98 ± 0.77 µM. The IC50 value of acarbose, which was used as a positive control in the study, was determined as 64.49 ± 2.53 µM. These results showed that the alpha-glucosidase inhibition activity of compound 17 was 1.65 times higher than that of acarbose. It was found that the compounds did not show any inhibitory effect on cholinesterase and tyrosine. It was also observed that the compounds did not show oxidative nuclease effect. Considering these data, IC50 values of the compounds suggest that the toxic effect may be low. It is thought that precise information on toxicity can be supported by cell viability tests.

Benzer Tezler

  1. Triazol fonksiyonel grubu içeren kumarinoftalosiyaninlerin sentezi ve karakterizasyonu

    The synthesis and characterization of phthalocyanines bearing coumarintriazol functional group

    SÜEDA BENİAN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2014

    KimyaMarmara Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. MUSTAFA BULUT

    DOÇ. DR. MAHMUT DURMUŞ

  2. Kumarin grubu içeren pirazol-4-karbaldehidin yeni türevlerinin sentezi ve karakterizasyonu

    Synthesis and Characterization Novel Derivatives of Pyrazole-4-Carbaldehyde Containing Coumarin Group

    MUNA ELMUSA

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2022

    KimyaKütahya Dumlupınar Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. RAHMİ KASIMOĞULLARI

  3. Yeni kumarin temelli bileşiklerin sentezi ve potansiyel özelliklerinin incelenmesi

    Synthesis of new coumarin-based compounds and investigation of their potential properties

    BÜŞRA ARVAS

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2024

    KimyaYıldız Teknik Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ÇİĞDEM YOLAÇAN

  4. Yeni kumarin ve benzofuran türevlerinin sentezi ve kolinesteraz izoenzimleri üzerine etkileri

    Synthesis of new coumarin and benzofuran derivatives and their effects on cholinesterase isoenzymes

    BELMA ZENGİN KURT

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2015

    KimyaSakarya Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. MUSTAFA KÜÇÜKİSLAMOĞLU

  5. Kinolin-triazol grupları içeren heterohalkalı hibrit bileşiklerin sentezi

    Synthesis of heterocycle hybrid compounds containing quinoline-triazol groups

    MUSTAFA ÇİÇEK

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2019

    KimyaGebze Teknik Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    DR. ÖĞR. ÜYESİ İREM KULU