N-aril azolasetamid türevleri üzerinde çalışmalar
Başlık çevirisi mevcut değil.
- Tez No: 16745
- Danışmanlar: DOÇ.DR. SEVİM DALKARA
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Amidler, Antifungal ajanlar, Antikonvülsanlar, Azoller, Farmasötik kimya, Amides, Antifungal agents, Anticonvulsants, Azoles, Chemistry-pharmaceutical
- Yıl: 1991
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
ÖZET Bu çalışmada, antikonvülsan ve antifungal-antibakte- riyel aktivite beklediğimiz asetamid türevi 1 4 bileşiğin sentezi yapılmış ve antikonvülsan etkileri incelenmiştir. Arilalkilazol yapısında olan bu bileşiklerde aril grubu olarak fenil, cc-naftil, B-naftil, difenil, p-bifenil, azol grubu olarak da imidazol, pirazol, 1,2, 4-triazol halkaları ve alkil zinciri olarak iki grup arasında asetamid yapısı bulunmaktadır. Bileşikler uygun arilaminin bromoasetil bro- mür ile reaksiyonundan elde edilen a-bromo-N-arilasetamit- ler ile imidazol, pirazol ve 1,2, 4-triazolün N-alkilasyon reaksiyonu sonucu elde edilmişlerdir. Sentezi yapılan bile şiklerin erime dereceleri ve reaksiyon yüzde verimleri aşa ğıda tablo halinde verilmiştir. Bileşiklerin fiziksel özellikleri, ince tabaka kro- matografisinde Rf değerleri ve UV absorbsiyon özellikleri saptanmış; yapıları İR, NMR spektroskopisi ve elementer analiz verileri ile kanıtlanmıştır. Bileşiklerin antikonvülsan aktivitelerinin tayininde Maksimal Elektroşok Nöbet (MES), subkütan pentilentetrazol (Metrazol) Nöbet Eşik (sc Met) ve nörolojik bozukluklar için rotorod toksisite testleri uygulanmıştır (ADD Tarama Itestleri). Antikonvülsan aktivite tayinleri sonucunda aril grubu olarak fenil ve a-naftil halkaları taşıyan bileşikler MES testinde 30 ve 100 mg/kg dozlarda aktif bulunurken B- naftil, p-bifenil ve difenil türevleri, bir bileşik hariç (Bileşik VII), inaktif bulunmuştur. Bileşiklerin çoğunun sc Met testine, çalışılan 30, 100 veya 300 mg/kg dozlarda etkili olduğu gözlenmiştir. Rotorod nörotoksisite testinde, bileşiklerden sadece dördü 100 mg/kg ve daha yukarı dozlarda toksik bulunmuştur. 75
Özet (Çeviri)
SUMMARY In this study 1 4 acetamide derivatives which were expected to have anticonvulsant and antifungal-antibacterial activities were synthesized and their anticonvulsant activities were examined. The compounds in arylalkyl azole structure have phenyl, cc-naphthyl, B-naphthyl, diphenyl and p-biphenyl as aryl group; imidazole, pyrazole and 1,2,4- triazole as azole and acetamide structure between these two groups as alkyl chain. The compounds were prepared by N- alkylation of azoles with cx-bromo-N-arylacetamides obtained from the N-acylation.The melting points and the percentage of the yields of the compounds synthesized are given in the table below. The physical properties, Rf values on thin layer chromatography and the UV absorption properties of the synthesized compounds were determined. The structures of the compounds were proved by IR, NMR spectroscopy and the elementary analysis data. Anticonvulsant activities of the compounds were determined by Maximal Electroshock Seizure (MES), the subcutaneous pentylenetetrazole (Metrazole) Seizure Thre shold (sc Met) tests and the rotorod toxicity tests forneurological deficit (ADD programme Phase I tests). Anticonvulsant activity studies showed that while the compounds having phenyl and a-naphthyl rings had activity at 30 and 100 mg/kg doses, the compounds having B- naphthyl, p-biphenyl and diphenyl rings, except one (Compound VII), were ineffective in MES test. Most of the compounds were found to be effective in sc Met test at 30, 100 or 300 mg/kg doses. In rotorod neurotoxicity test, only four of the compounds were found to be toxic at 100 mg/kg or higher doses. 77
Benzer Tezler
- 1-aril-2-(n-metilpiperazinometil)-2-propen-1-on kimyasal yapısına sahip bileşiklerin klasik mannich reaksiyonu ile sentezi ve biyolojik aktivitesinin araştırılması
The research on the biological activities and synthesis of the compounds with chemical structure of 1-aryl-2-(n-methylpiperazinomethyl)-2-propen-1-on using classical mannich reaction
MEHTAP TUĞRAK
Yüksek Lisans
Türkçe
2011
Eczacılık ve FarmakolojiAtatürk ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. H. İNCİ GÜL
- N-Pirimidin-N'-Aril üre türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivite çalışmaları
Synthesis of N-Pyrimidine-N'-Aryl urea derivatives and studies of biological activity
SÜMEYYE UĞUR BURAN
Yüksek Lisans
Türkçe
2018
KimyaErciyes ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ZÜLBİYE KÖKBUDAK
DR. ÖĞR. ÜYESİ ŞENGÜL DİLEM DOĞAN
- N-(4-sübstitüe aril)maleimit bileşiklerinin sentezi ve asit katalizli hidroliz reaksiyon mekanizmasının araştırılması
Synthesis of n-(4-substituted aryl)maleimide compounds and investigation of the acid-catalyzed hydrolysis reaction mechanism
EMRE HASTEN
- N,N'-Bis(3-amino-1-aril-propiliden)hidrazin dihidroklorür Tipi Bazı bileşiklerin Sentezi ve Sitotoksik Aktivitesinin Değerlendirilmesi
Evaluation of Syntheses and Cytotoxic Activities of Some N,N?-Bis(3-amino-1-aryl-propylidene)hydrazine dihydrochloride Type Compounds
KAAN KÜÇÜKOĞLU
Doktora
Türkçe
2009
Eczacılık ve FarmakolojiAtatürk ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. HALİSE İNCİ GÜL
- Yeni n-asetil-3-aril-5-(3-tiyofenil) pirazol türevlerinin sentezi
Synthesis of novel n-acetyl-3-aryl-5- (3-thiophenyl) pyrazol derivatives
ELA KOCAMAN
Yüksek Lisans
Türkçe
2019
KimyaTokat Gaziosmanpaşa ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MELİHA BURCU GÜRDERE