Geri Dön

N-aril azolasetamid türevleri üzerinde çalışmalar

Başlık çevirisi mevcut değil.

PDF İndir

  1. Tez No: 16745
  2. Yazar: FÜGEN ÖZKANLI
  3. Danışmanlar: DOÇ.DR. SEVİM DALKARA
  4. Tez Türü: Doktora
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 1991
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 95

Özet

ÖZET Bu çalışmada, antikonvülsan ve antifungal-antibakte- riyel aktivite beklediğimiz asetamid türevi 1 4 bileşiğin sentezi yapılmış ve antikonvülsan etkileri incelenmiştir. Arilalkilazol yapısında olan bu bileşiklerde aril grubu olarak fenil, cc-naftil, B-naftil, difenil, p-bifenil, azol grubu olarak da imidazol, pirazol, 1,2, 4-triazol halkaları ve alkil zinciri olarak iki grup arasında asetamid yapısı bulunmaktadır. Bileşikler uygun arilaminin bromoasetil bro- mür ile reaksiyonundan elde edilen a-bromo-N-arilasetamit- ler ile imidazol, pirazol ve 1,2, 4-triazolün N-alkilasyon reaksiyonu sonucu elde edilmişlerdir. Sentezi yapılan bile şiklerin erime dereceleri ve reaksiyon yüzde verimleri aşa ğıda tablo halinde verilmiştir. Bileşiklerin fiziksel özellikleri, ince tabaka kro- matografisinde Rf değerleri ve UV absorbsiyon özellikleri saptanmış; yapıları İR, NMR spektroskopisi ve elementer analiz verileri ile kanıtlanmıştır. Bileşiklerin antikonvülsan aktivitelerinin tayininde Maksimal Elektroşok Nöbet (MES), subkütan pentilentetrazol (Metrazol) Nöbet Eşik (sc Met) ve nörolojik bozukluklar için rotorod toksisite testleri uygulanmıştır (ADD Tarama Itestleri). Antikonvülsan aktivite tayinleri sonucunda aril grubu olarak fenil ve a-naftil halkaları taşıyan bileşikler MES testinde 30 ve 100 mg/kg dozlarda aktif bulunurken B- naftil, p-bifenil ve difenil türevleri, bir bileşik hariç (Bileşik VII), inaktif bulunmuştur. Bileşiklerin çoğunun sc Met testine, çalışılan 30, 100 veya 300 mg/kg dozlarda etkili olduğu gözlenmiştir. Rotorod nörotoksisite testinde, bileşiklerden sadece dördü 100 mg/kg ve daha yukarı dozlarda toksik bulunmuştur. 75

Özet (Çeviri)

SUMMARY In this study 1 4 acetamide derivatives which were expected to have anticonvulsant and antifungal-antibacterial activities were synthesized and their anticonvulsant activities were examined. The compounds in arylalkyl azole structure have phenyl, cc-naphthyl, B-naphthyl, diphenyl and p-biphenyl as aryl group; imidazole, pyrazole and 1,2,4- triazole as azole and acetamide structure between these two groups as alkyl chain. The compounds were prepared by N- alkylation of azoles with cx-bromo-N-arylacetamides obtained from the N-acylation.The melting points and the percentage of the yields of the compounds synthesized are given in the table below. The physical properties, Rf values on thin layer chromatography and the UV absorption properties of the synthesized compounds were determined. The structures of the compounds were proved by IR, NMR spectroscopy and the elementary analysis data. Anticonvulsant activities of the compounds were determined by Maximal Electroshock Seizure (MES), the subcutaneous pentylenetetrazole (Metrazole) Seizure Thre shold (sc Met) tests and the rotorod toxicity tests forneurological deficit (ADD programme Phase I tests). Anticonvulsant activity studies showed that while the compounds having phenyl and a-naphthyl rings had activity at 30 and 100 mg/kg doses, the compounds having B- naphthyl, p-biphenyl and diphenyl rings, except one (Compound VII), were ineffective in MES test. Most of the compounds were found to be effective in sc Met test at 30, 100 or 300 mg/kg doses. In rotorod neurotoxicity test, only four of the compounds were found to be toxic at 100 mg/kg or higher doses. 77

Benzer Tezler

  1. Tez No

    201885

    Asymmetric synthesis of n-aryl substituted chiral 1,4-amino alcohol derivatives and applications in various asymmetric transformation reactions

    N-aromatik sübsütientli kiral 1,4-aminoalkol türevlerinin asimetrik olarak sentezi ve çeşitli asimetrik transformasyon reaksiyonlarında kullanımı

    SERHAT ODABAŞ

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2007

    KimyaOrta Doğu Teknik Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. CİHANGİR TANYELİ

  2. Tez No

    376330

    Synthesis and spectroscopic characterisation of Y-shaped fluorophores with an imidazole core containing N-aryl-aza-crown ether

    N-aril-aza-taç eter içeren imidazol esaslı Y-şekilli floroforların sentezi ve spektroskopik karakterizasyonları

    DİLEK BAYRAMİN

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2014

    KimyaDokuz Eylül Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. GÜLSİYE ÖZTÜRK

  3. Tez No

    517202

    N-Pirimidin-N'-Aril üre türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivite çalışmaları

    Synthesis of N-Pyrimidine-N'-Aryl urea derivatives and studies of biological activity

    SÜMEYYE UĞUR BURAN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2018

    KimyaErciyes Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ZÜLBİYE KÖKBUDAK

    DR. ÖĞR. ÜYESİ ŞENGÜL DİLEM DOĞAN

  4. Tez No

    29450

    Synthesis of perylene diorgliimides and photosensitizer applications: Chemical deposition of solar energy

    Başlık çevirisi yok

    HURİYE İCİL

    Doktora

    İngilizce

    İngilizce

    1993

    KimyaEge Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. SIDDIK İÇLİ

  5. Tez No

    434850

    Yeni 3-kloro-n-aril sübstitüe maleimid türevlerinin sentezi

    The synthesis of new 3-chloro-n-aryl substituted maleimide derivatives

    KORAY OKTAY

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2016

    KimyaAtatürk Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. MEHMET SERDAR GÜLTEKİN

Geri Dön