Geri Dön

7,8-dihidroksiflavonun insan karbonik anhidraz I ve II izoenzimleri üzerine etkisinin in vitro araştırılması

In vitro investigation of the effect of 7,8-dihydroxyflavone on human carbonic anhydrase I and II isoenzymes

  1. Tez No: 830764
  2. Yazar: SEÇKİN KAYA
  3. Danışmanlar: PROF. DR. AHMET ALVER
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Biyokimya, Biochemistry
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2023
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Karadeniz Teknik Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Tıbbi Biyokimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 64

Özet

Karbonik anhidraz (CA) karbondioksidin hidrasyonunu sağlayan bir metaloenzimdir. Memelilerde 16 izoenzimi keşfedilen CA'ların 15'i insanda da bulunur. İnsan karbonik anhidraz I (hCAI) ve II (hCAII) eritrosit izoenzimleri olarak bilinirler. Bu iki izoenzim kan pH'ını düzenlenmesinde, sıvı elektrolit dengesinin sağlanmasında, solunum ve sindirimde de rol alırlar. Asetazolamid (AZM) başta olmak üzere sülfonamid sınıfı ilaçlar CA inhibitörleridir ve glokom tedavisi için kullanılmaktadır. CA'lar için izoenzim seçici inhibitör ve aktivatör arayışı sürmektedir. Bitkilerde bulunan fenolik bileşikler çok zengin bir sınıfa sahiptir. Antioksidan, antidiyaretik, antialerjik, antimikrobiyal, antispazmotik, antiviral, antitromboz ve antihipertansif gibi etkiler gösterebilirler. 7,8-Dihidroksiflavon (7,8-DHF) fenolik bileşiklerin flavonoid alt sınıfının bir üyesidir. Bu bileşik Tropomiyosin reseptör kinaz B'nin agonistidir. CA üzerinde etkisi daha önce araştırılmamıştır. Bu tez çalışmasında, esteraz aktivitesi yöntemini kullanarak 7,8-DHF'nin hCAI ve hCAII izoenzimleri üzerine in vitro etkileri araştırıldı. Pozitif kontrol olarak AZM kullanıldı. Suda çözünürlüğü düşük olan 7,8-DHF'nin, %17'lik DMSO (Dimetil sülfoksit)'da 0-3 mM arasında farklı konsantrasyonlardaki çözeltileri hazırlandı. 7,8-DHF için belirtilen konsantrasyonlar arasında hCAI ve hCAII izoenzimleri %50 ve daha altında inhibisyon gözlenmedi. 7,8-dihidroksiflavonun hCAI ve hCAII için IC50 değerleri hesaplanmadı. 3 mM olan maksimum 7,8-DHF konsantrasyonunda hCAI ve hCAII izoenzimleri için sırasıyla %14.1 ve %14.7 oranında inhibisyon gözlendi. Sonuç olarak 7,8-DHF'nin hCAI ve hCAII izoenzimlerinin esteraz aktivitesi üzerine anlamlı bir inhibisyon etkisinin olmadığı görüldü.

Özet (Çeviri)

Carbonic anhydrase (CA) is a metalloenzyme that provides hydration of carbon dioxide. Of the 16 isoenzymes discovered in mammals, 15 of the CAs are also found in humans. Human carbonic anhydrase I (hCAI) and II (hCAII) are known as erythrocyte isoenzymes. These two isoenzymes are also involved in the regulation of blood pH, fluid electrolyte balance, respiration and digestion. Sulfonamide class drugs, especially acetazolamide (AZM), are CA inhibitors and are used for the treatment of glaucoma. The search for isoenzyme-selective inhibitors and activators for CAs continues. Phenolic compounds found in plants have a very rich class. They can show effects such as antioxidant, antidiarrheal, antiallergic, antimicrobial, antispasmodic, antiviral, antithrombosis and antihypertensive. 7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) is a member of the flavonoid subclass of phenolic compounds. This compound is an agonist of Tropomyosin receptor kinase B. Its effect on CA has not been investigated previously. In this thesis, we investigated the in vitro effects of 7,8-DHF on hCAI and hCAII isoenzymes using the esterase activity method. AZM was used as a positive control. Solutions of 7,8-DHF, which has low water solubility, were prepared in 17% DMSO (Dimethyl sulfoxide) at different concentrations between 0-3 mM. Among the concentrations indicated for 7,8-DHF, no inhibition of hCAI and hCAII isoenzymes of 50% or less was observed. Therefore, IC50 values for hCAI and hCAII of 7,8-dihydroxyflavone were not calculated. It showed inhibition of 14.1% and 14.7% for hCAI and hCAII isoenzymes, respectively, at a maximum concentration of 7.8-DHF of 3 mM. As a result, 7,8-DHF had no significant inhibition effect on the esterase activity of hCAI and hCAII isoenzymes.

Benzer Tezler

  1. 7,8-dihidroksiflavon'nun aldosteron indüklenmiş böbrek kanser hücrelerinin proliferasyonu üzerine etkilerinin incelenmesi

    Investigation of the effects of 7,8-dihydroxyflavone on proliferation of aldosterone induced human kidney cancer cell lines

    ESMA KÜBRA YENİÇERİ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2016

    BiyokimyaSelçuk Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. GÜLŞİN ARSLAN

  2. 7,8-dihidroksiflavonun kafeterya diyeti ile uyarılmış metabolik sendromda pankreas ve karaciğer dokularındaki endoplazmik retikulum stresine etkisinin incelenmesi

    Investigation of the effect of 7,8-dihydroxiflavone on endoplasmic reticulum stress in pancreatic and liver tissues in cafeteria diet-induced metabolic syndrome

    ELİF ŞAHİN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    BiyokimyaKaradeniz Teknik Üniversitesi

    Tıbbi Biyokimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. AHMET ALVER

  3. 7,8-dihidroksiflavon ve 4'dimetilamino-7,8-dihidroksiflavon'un farmakokinetik özellikleri ve teorik kimyasal aktivitelerinin araştırılması

    Investigation of the pharmacokinetic properties and theoretical chemical activities of 7,8-dihydroxyflavone and 4'dimethylamino-7,8-dihydroxyflavone

    MUHAMMED FATİH KARAKAYA

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2020

    Eczacılık ve FarmakolojiEskişehir Osmangazi Üniversitesi

    Fizyoloji Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. ORHAN TANSEL KORKMAZ

  4. Amyotrofik lateral skleroz modeli farelerde 7,8-dihidroksiflavon'un nöromusküler bağlantı üzerine etkilerinin araştırılması

    Investigation of 7,8-dihydroxyflavone effects on neuromuscular junction of amyotrophic lateral sclerosis model mice

    BÜŞRA ÖNAL

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2022

    NörolojiEskişehir Osmangazi Üniversitesi

    Fizyoloji Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. ORHAN TANSEL KORKMAZ

  5. Amyotrofik lateral skleroz modeli farelerde 7,8-Dihidroksiflavon'un alt ve üst motor nöronlar üzerine etkilerinin araştırılması

    Investigation of the effects of 7,8-dihydroxyflavone on lower and upper motor neurons in a mouse model of amyotrophic lateral sclerosis

    ORHAN TANSEL KORKMAZ

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    FizyopatolojiEskişehir Osmangazi Üniversitesi

    Disiplinlerarası Sinir Bilimleri Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. VAROL ŞAHİNTÜRK