Bazı yeni hidrazon türevlerinin sentezi, karakterizasyonu ve karbonik anhidraz ve kolinesteraz enzim inhibisyon aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis, characterization of some new hydrazone derivatives and investigation of their carbonic anhydrase and cholinesterase enzyme inhibition activities
- Tez No: 863903
- Danışmanlar: DOÇ. DR. REŞİT ÇAKMAK, PROF. DR. MURAT ŞENTÜRK
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Biyokimya, Kimya, Eczacılık ve Farmakoloji, Biochemistry, Chemistry, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Organik kimya, Organic chemistry
- Yıl: 2024
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Batman Üniversitesi
- Enstitü: Lisansüstü Eğitim Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
İnsan karbonik anhidraz I ve II izoenzimleri (hCA I ve II) ve kolinesteraz enzimleri, yani asetilkolinesteraz (AChE) ve butirilkolinesteraz (BChE), çeşitli fizyolojik ve patolojik süreçlerle yakından ilişkili önemli metabolik enzimlerdir. Bu çalışmada hidrazon ve sülfonat grupları içeren bazı yeni hibrit moleküllerin (2a-g) hCA I, hCA II, AChE ve BChE'ye karşı inhibisyon aktivitesini araştırdık. Hibrit moleküllerin kimyasal yapıları elementel analiz ve bazı spektroskopik tekniklerle karakterize edildi. Test edilen tüm hibrit bileşikler, hCA I'e karşı 30.4 ila 264.0 nM, hCA II'ye karşı 23.2 ila 251.6 nM, AChE'ye karşı 12.1 ila 114.3 nM ve BChE'ye karşı 76.4 ila 134.0 nM aralığında IC50 değerleriyle düşük nanomolar inhibisyon gösterdi. Bu bileşikler, hCA I ve AChE'yi referans moleküller olan asetazolamid (AZA) ve neostigmin'den daha fazla inhibe etti. Test edilen bileşikler arasında 2c ve 2e bileşiklerinin bu enzimlere karşı en iyi inhibitör olduğu belirlendi.
Özet (Çeviri)
Human carbonic anhydrase I and II isoenzymes (hCA I and II) and cholinesterase enzymes, namely acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) are important metabolic enzymes closely associated with various physiological and pathological processes. In this study, we investigated the inhibitory action of some novel hybrid molecules containing hydrazone and sulfonate moieties, namely novel hydrazone derivatives (2a-g) based on aryl sulfonate compounds (1a-g), against selected metabolic enzymes including hCA I, hCA II, AChE and BChE. The chemical structures of hybrids were characterized by elemental analysis and some spectroscopic techniques. All tested hybrid compounds showed low nanomolar inhibition with IC50 values of in the range of 30.4 to 264.0 nM against hCA I, 23.2 to 251.6 nM against hCA II, 12.1 to 114.3 nM against AChE, and 76.4 to 134.0 nM against BChE. These compounds inhibited hCA I and AChE more than reference molecules acetazolamide (AZA) and neostigmine. Among the tested compounds, compounds 2c and 2e were determined to be the best inhibitors against these enzymes.
Benzer Tezler
- Aril sülfonat grubu içeren bazı yeni hidrazon türevlerinin sentezi ve yapısal karakterizasyonu
Synthesis and structural characterization of some novel hydrazone derivatives bearing aryl sulfonate moiety
GULAL TÜR
- Sübstitüe pirazol-3,4-dikarboksilik asit ve pirazol-4-karboksaldehitlerin yeni heterosiklik türevlerinin sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of novel heterocyclic derivatives of substituted pyrazole-3,4-dicarboxylic acids and pyrazole-4-carboxaldehydes
SAMET MERT
- Bazı yeni pirazol türevlerinin [3+2] siklokatılma reaksiyonu ile sentezi
Synthesis of some novel pyrazole derivatives by [3+2] cycloaddition reaction
YAĞMUR BİLİZ
Doktora
Türkçe
2023
Kimyaİstanbul Üniversitesi-CerrahpaşaKimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. BELMA HASDEMİR
DOÇ. DR. HATİCE BAŞPINAR KÜÇÜK
- Keto-siklobütan yan zincirli metakrilat monomer sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of methacrylate monomer bearing keto-cyclobutane side chain
MUSTAFA DEĞİRMENCİ
- Hidrazon Schiff bazı ligandlarının Cu(II) kompleksleri, sentezi, karakterizasyonu, DNA ve topoizomeraz I enzim etkileşimleri
Cu(II) complexes of hydrazone Schiff base ligands: Synthesis, characterization, DNA and topoisomerase I enzyme interactions
ELİF EDA ŞENGÜL
Yüksek Lisans
Türkçe
2017
KimyaMuğla Sıtkı Koçman ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. RAMAZAN GÜP