Geri Dön

Bazı yeni hidrazon türevlerinin sentezi, karakterizasyonu ve karbonik anhidraz ve kolinesteraz enzim inhibisyon aktivitelerinin incelenmesi

Synthesis, characterization of some new hydrazone derivatives and investigation of their carbonic anhydrase and cholinesterase enzyme inhibition activities

  1. Tez No: 863903
  2. Yazar: BERNA AKIŞ
  3. Danışmanlar: DOÇ. DR. REŞİT ÇAKMAK, PROF. DR. MURAT ŞENTÜRK
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Biyokimya, Eczacılık ve Farmakoloji, Kimya, Biochemistry, Pharmacy and Pharmacology, Chemistry
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2024
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Batman Üniversitesi
  10. Enstitü: Lisansüstü Eğitim Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 55

Özet

İnsan karbonik anhidraz I ve II izoenzimleri (hCA I ve II) ve kolinesteraz enzimleri, yani asetilkolinesteraz (AChE) ve butirilkolinesteraz (BChE), çeşitli fizyolojik ve patolojik süreçlerle yakından ilişkili önemli metabolik enzimlerdir. Bu çalışmada hidrazon ve sülfonat grupları içeren bazı yeni hibrit moleküllerin (2a-g) hCA I, hCA II, AChE ve BChE'ye karşı inhibisyon aktivitesini araştırdık. Hibrit moleküllerin kimyasal yapıları elementel analiz ve bazı spektroskopik tekniklerle karakterize edildi. Test edilen tüm hibrit bileşikler, hCA I'e karşı 30.4 ila 264.0 nM, hCA II'ye karşı 23.2 ila 251.6 nM, AChE'ye karşı 12.1 ila 114.3 nM ve BChE'ye karşı 76.4 ila 134.0 nM aralığında IC50 değerleriyle düşük nanomolar inhibisyon gösterdi. Bu bileşikler, hCA I ve AChE'yi referans moleküller olan asetazolamid (AZA) ve neostigmin'den daha fazla inhibe etti. Test edilen bileşikler arasında 2c ve 2e bileşiklerinin bu enzimlere karşı en iyi inhibitör olduğu belirlendi.

Özet (Çeviri)

Human carbonic anhydrase I and II isoenzymes (hCA I and II) and cholinesterase enzymes, namely acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) are important metabolic enzymes closely associated with various physiological and pathological processes. In this study, we investigated the inhibitory action of some novel hybrid molecules containing hydrazone and sulfonate moieties, namely novel hydrazone derivatives (2a-g) based on aryl sulfonate compounds (1a-g), against selected metabolic enzymes including hCA I, hCA II, AChE and BChE. The chemical structures of hybrids were characterized by elemental analysis and some spectroscopic techniques. All tested hybrid compounds showed low nanomolar inhibition with IC50 values of in the range of 30.4 to 264.0 nM against hCA I, 23.2 to 251.6 nM against hCA II, 12.1 to 114.3 nM against AChE, and 76.4 to 134.0 nM against BChE. These compounds inhibited hCA I and AChE more than reference molecules acetazolamide (AZA) and neostigmine. Among the tested compounds, compounds 2c and 2e were determined to be the best inhibitors against these enzymes.

Benzer Tezler

  1. Aril sülfonat grubu içeren bazı yeni hidrazon türevlerinin sentezi ve yapısal karakterizasyonu

    Synthesis and structural characterization of some novel hydrazone derivatives bearing aryl sulfonate moiety

    GULAL TÜR

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2022

    KimyaBatman Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    DR. ÖĞR. ÜYESİ EYÜP BAŞARAN

  2. Bazı yeni pirazol türevlerinin [3+2] siklokatılma reaksiyonu ile sentezi

    Synthesis of some novel pyrazole derivatives by [3+2] cycloaddition reaction

    YAĞMUR BİLİZ

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    Kimyaİstanbul Üniversitesi-Cerrahpaşa

    Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. BELMA HASDEMİR

    DOÇ. DR. HATİCE BAŞPINAR KÜÇÜK

  3. Bazı aril sülfonil hidrazon bileşiklerinin antioksidan ve antimikrobiyal etkinliklerinin araştırılması

    Investigation of antioxidant and antimicrobial effects of some aryl sulfonyl hydrazone compounds

    MEHMET KÜRŞAD ÖZTÜRK

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    BiyolojiGaziantep Üniversitesi

    Biyoloji Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. İBRAHİM HALİL KILIÇ

    PROF. DR. AYŞEGÜL İYİDOĞAN

  4. Sübstitüe pirazol-3,4-dikarboksilik asit ve pirazol-4-karboksaldehitlerin yeni heterosiklik türevlerinin sentezi ve karakterizasyonu

    Synthesis and characterization of novel heterocyclic derivatives of substituted pyrazole-3,4-dicarboxylic acids and pyrazole-4-carboxaldehydes

    SAMET MERT

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2016

    KimyaDumlupınar Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. RAHMİ KASIMOĞULLARI

  5. Keto-siklobütan yan zincirli metakrilat monomer sentezi ve karakterizasyonu

    Synthesis and characterization of methacrylate monomer bearing keto-cyclobutane side chain

    MUSTAFA DEĞİRMENCİ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    1997

    KimyaFırat Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. MEHMET COŞKUN