Geri Dön

Yeni bazı piperazinil sülfonil flavon bileşiklerinin sentezi, yapı aydınlatılması ve antikanser ve histon deasetilaz 6 (HDAC6) inhibitör aktiviteleri üzerinde çalışmalar

Studies on the synthesis of some new piperazinyl sulfonyl flavone compounds, structural analysis and anticancer and histone deacetylase 6 (HDAC6) inhibitor activities

PDF İndir

  1. Tez No: 899251
  2. Yazar: ELMAS SARI
  3. Danışmanlar: PROF. DR. OYA BOZDAĞ DÜNDAR
  4. Tez Türü: Doktora
  5. Konular: Kimya, Chemistry
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2024
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Ankara Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Bilim Dalı
  13. Sayfa Sayısı: 134

Özet

Yeni Bazı Piperazinil Sülfonil Flavon Bileşiklerinin Sentezi, Yapı Aydınlatılması ve Antikanser ve Histon Deasetilaz 6 (HDAC6) İnhibitör Aktiviteleri Üzerinde Çalışmalar Yeni bir seri sübstitüe piperazin içeren flavon türevlerinin sentezi gerçekleştirilmiş ve antikanser aktiviteleri değerlendirilmiştir. Bu amaçla 4 adet orijinal ara ürün ve 22 adet orijinal sonuç ürün olmak üzere toplam 26 adet bileşik sentez edilmiştir. Sentezi gerçekleştirilen bileşikler aşağıda listelenmiştir. 1. 3'-(4-(tert-butiloksikarbonil)piperazin-1-il)sülfonil) flavon (SB) 2. 3'-(4-(tert-butiloksikarbonil)piperazin-1-il)sülfonil)-5-metoksi flavon (MSB) 3. 3'-(piperazin-1-il)sülfonil) flavon (SBH) 4. 3'-(piperazin-1-il)sülfonil)-5-metoksi flavon (MSBH) 5. 3'-((4-(siklopropankarbonil)piperazin-1-il)sülfonil) flavon (S1) 6. 3'-((4-(siklopropankarbonil)piperazin-1-il)sülfonil)-5-metoksi flavon (MS1) 7. 3'-((4-(benzoil)piperazin-1-il)sülfonil) flavon (S2) 8. 3'-((4-(benzoil)piperazin-1-il)sülfonil)-5-metoksi flavon (MS2) 9. 3'-((4-(2-metoksi)benzoil)piperazin-1-il)sülfonil) flavon (S3) 10. 3'-((4-(2-metoksi)benzoil)piperazin-1-il)sülfonil)-5-metoksi flavon (MS3) 11. 3'-((4-(3-metoksi)benzoil)piperazin-1-il)sülfonil) flavon (S4) 12. 3'-((4-(3-metoksi)benzoil)piperazin-1-il)sülfonil)-5-metoksi flavon (MS4) 13. 3'-((4-(4-(metiltiyo)benzoil)piperazin-1-il)sülfonil) flavon (S5) 14. 3'-((4-(4-(metiltiyo)benzoil)piperazin-1-il)sülfonil)-5-metoksi flavon (MS5) 15. 3'-((4-(4-(triflorometil)benzil)piperazin-1-il)sülfonil) flavon (S6) 16. 3'-((4-(4-(triflorometil)benzil)piperazin-1-il)sülfonil)-5-metoksi flavon (MS6) 17. 3'-((4-(4-metoksi)benzoil)piperazin-1-il)sülfonil) flavon (S7) 18. 3'-((4-(4-metoksi)benzoil)piperazin-1-il)sülfonil)-5-metoksi flavon (MS7) 19. 3'-((4-(3,5-dimetoksi)benzoil)piperazin-1-il)sülfonil) flavon (S8) 20. 3'-((4-(3,5-dimetoksi)benzoil)piperazin-1-il)sülfonil)-5-metoksi flavon (MS8) 21. 3'-((4-(3,4,5-trimetoksi)benzoil)piperazin-1-il)sülfonil) flavon (S9) 22. 3'-((4-(triflorometoksi)benzoil)piperazin-1-il)sülfonil) flavon (S10) 23. 3'-((4-(triflorometoksi)benzoil)piperazin-1-il)sülfonil)-5-metoksi flavon (MS9) 24. 3'-((4-(benzo[d][1,3]dioksol-5-karbonil)piperazin-1-il)sülfonil) flavon (S11) 25. 3'-((4-(benzo[d][1,3]dioksol-5-karbonil)piperazin-1-il)sülfonil)-5-metoksi flavon (MS10) 26. 3'-((4-(3-florobenzil)piperazin-1-il)sülfonil)-5-metoksi flavon (MS11) Antikanser aktivite sonuçları, en etkin bileşiklerin sübstitüe olmayan flavon bileşiklerin olduğunu ve bunlardan da en aktif olanların ise S6, S8 ve S9 bileşiklerinin olduğunu göstermiştir.

Özet (Çeviri)

A new series of substituted piperazine containing flavone derivatives were synthesized and evaluated for their anticancer activities. For his purpose, 4 interval product ve 22 original product with a total of 26 compounds were synthesized. Synthesized derivates are listed below. 1. 3'-(4-(tert-butyloxycarbonyl)piperazine-1-yl)sulfonyl) flavone (SB) 2. 3'-(4-(tert-butyloxycarbonyl)piperazine-1-yl)sulfonyl)-5-methoxy flavone (MSB) 3. 3'-(piperazin-1-yl)sulfonyl)flavone (SBH) 4. 3'-(piperazin-1-yl)sulfonyl)-5-methoxy flavone (MSBH) 5. 3'-((4-(cyclopropanecarbonyl)piperazin-1-yl)sulfonyl)flavone (S1) 6. 3'-((4-(cyclopropanecarbonyl)piperazin-1-yl)sulfonyl)-5-methoxy flavone (MS1) 7. 3'-((4-(benzoyl)piperazin-1-yl)sulfonyl)flavone (S2) 8. 3'-((4-(benzoyl)piperazin-1-yl)sulfonyl)-5-methoxy flavone (MS2) 9. 3'-((4-(2-methoxy)benzoyl)piperazin-1-yl)sulfonyl)flavone (S3) 10. 3'-((4-(2-methoxy)benzoyl)piperazin-1-yl)sulfonyl)-5-methoxy flavone (MS3) 11. 3'-((4-(3-methoxy)benzoyl)piperazin-1-yl)sulfonyl) flavone (S4) 12. 3'-((4-(3-methoxy)benzoyl)piperazin-1-yl)sulfonyl)-5-methoxy flavone (MS4) 13. 3'-((4-(4-(methylthio)benzoyl)piperazin-1-yl)sulfonyl)flavone (S5) 14. 3'-((4-(4-(methylthio)benzoyl)piperazin-1-yl)sulfonyl)-5-methoxy flavone (MS5) 15. 3'-((4-(4-(trifluoromethyl)benzyl)piperazin-1-yl)sulfonyl) flavone (S6) 16. 3'-((4-(4-(trifluoromethyl)benzyl)piperazin-1-yl)sulfonyl)-5-methoxy flavone (MS6) 17. 3'-((4-(4-methoxy)benzoyl)piperazin-1-yl)sulfonyl)flavone (S7) 18. 3'-((4-(4-methoxy)benzoyl)piperazin-1-yl)sulfonyl)-5-methoxy flavone (MS7) 19. 3'-((4-(3,5-dimethoxy)benzoyl)piperazin-1-yl)sulfonyl)flavone (S8) 20. 3'-((4-(3,5-dimethoxy)benzoyl)piperazin-1-yl)sulfonyl)-5-methoxy flavone (MS8) 21. 3'-((4-(3,4,5-trimethoxy)benzoyl)piperazin-1-yl)sulfonyl)flavone (S9) 22. 3'-((4-(trifluoromethoxy)benzoyl)piperazin-1-yl)sulfonyl)flavone (S10) 23. 3'-((4-(trifluoromethoxy)benzoyl)piperazin-1-yl)sulfonyl)-5-methoxy flavone (MS19) 24. 3'-((4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-carbonyl)piperazin-1-yl)sulfonyl)flavone (S11) 25. 3'-((4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-carbonyl)piperazin-1-yl)sulfonyl)-5-methoxy flavone (MS10) 26. 3'-((4-(3-fluorobenzyl)piperazin-1-yl)sulfonyl)-5-methoxy flavone (MS11) Anticancer activity results indicated that the most preferred pharmacophore is non substituted flavone compounds and the most active ones were S6, S8 and S9 compounds.

Benzer Tezler

  1. Tez No

    691552

    Yeni bazı nükleobaz ve nükleozit analoğu bileşiklerin sentez, yapı aydınlatılması ve sitotoksik aktiviteleri üzerinde çalışmalar

    A study on the synthesis, structure elucidation and cytotoxic activities of some novel nucleobase and nucleoside analogues

    ZEYNEP DEMİR ULUOĞLU

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2021

    Eczacılık ve FarmakolojiAnkara Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. MERAL TUNÇBİLEK

  2. Tez No

    311164

    Synthesis and activity studies on some novel 1,4-disubstitutedpiperazine derivatives

    Bazi yeni 1,4-disübstitüepiperazin türevleri üzerine sentez ve aktivite çalişmalari

    ENİSE ECE GÜRDAL

    Doktora

    İngilizce

    İngilizce

    2012

    Eczacılık ve FarmakolojiYeditepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. MİNE YARIM YÜKSEL

  3. Tez No

    105431

    Bazı tiyol ve tiyoeterlerin sentezi ve oksidasyon reaksiyonlarının incelenmesi

    The Investigation of synthesis and oxidation reactions of some thiols and thioethers

    ZELİHA GÖKMEN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2001

    Kimyaİstanbul Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. CEMİL İBİŞ

  4. Tez No

    282594

    Bazı halodienler ve halokinonların mono- ve difonksiyonel gruplu tiyollerle reaksiyonlarından yeni tiyoeterlerin sentezi

    The synthesis of the new thioethers from the reactions of some halodienes and haloquinones with thiols with mono- and difunctional groups

    NAHİDE GÜLŞAH DENİZ

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2009

    Kimyaİstanbul Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. CEMİL İBİŞ

  5. Tez No

    419031

    Preparation of new polymeric sorbents for removal of organic wastes

    Organik atıkların giderilmesi için yeni polimerik sorbentlerin hazırlanması

    FATİH BİLDİK

    Doktora

    İngilizce

    İngilizce

    2016

    Kimyaİstanbul Teknik Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. BAHİRE FİLİZ ŞENKAL

Geri Dön