Yeni tiyazol-4-on türevlerinin sentezi ve biyolojik etkinliklerinin araştırılması
Synthesis of new thiazol-4-one derivatives and investigation of their biological activities
- Tez No: 916143
- Danışmanlar: PROF. DR. NALAN GÜNDOĞDU KARABURUN
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2025
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Anadolu Üniversitesi
- Enstitü: Lisansüstü Eğitim Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Yaşlılığa bağlı ve progresif bir profil çizen nörodejeneratif hastalık olan ve ülkelere ciddi bakım maliyetleri yükümlülüğünü de beraberinde getiren Alzheimer hastalığının (AH) popülasyonundaki artış sebebiyle ileriki dönemde kanserden daha yaygın hale gelebileceği düşünülmektedir. Bu hastalığın tedavisi için yapılan çalışmalar etiyolojisindeki belirsizlikler nedeniyle rasyonel tedavi bağlamında amacına ulaşamamıştır. Bu yüksek lisans tezi kapsamında donepezilden ve literatür taraması sonucunda elde edilen hedef bileşiklerin yapılarında bulunan ve AChE, BChE, MAO-A veya MAO-B inhibisyon aktivitelerine sahip olduğu gösterilen tiyazol, morfolin, hidrazon ve şalkon yapılarından hareketle bir dizi yeni tiyazol-4-on türevi bileşik tasarlanıp sentezlenmiş ve IR, 1H-NMR, 13C-NMR yöntemleriyle yapıları tanımlanmıştır. Referans bileşiklerle birlikte yapılan ve değerlendirilen biyolojik aktivite sonuçlarına göre en güçlü inhibitör aktiviteyi başta AChE, BChE ve MAO-B enzimleri için '4-metoksi benziliden' türevi 4c bileşiği ve buna en yakın profili sergileyen ve MAO-A'ya karşı en etkili bileşik olan '4-dimetilamin benziliden' türevi' 4e bileşiği göstermiştir. AChE enzimi için moleküler yerleştirme ve moleküler dinamik analizine tabi tutulan ve enzimin aktif bölgeleriyle olan etkileşimleri incelenen bu bileşikler AH tedavisinde rol üstlenebilecek sonuçlar göstermiştir.
Özet (Çeviri)
It is thought that Alzheimer's disease (AD), which is a neurodegenerative disease that is progressive and age-related and brings serious care cost obligations to countries, may become more common than cancer in the future due to the increase in its population. Studies conducted for the treatment of this disease have not achieved their goal in the context of rational treatment due to uncertainties in its etiology. In this master's thesis, a series of new thiazol-4-one derivative compounds were designed and synthesized based on thiazole, morpholine, hydrazone and chalcone structures found in the structures of donepezil and target compounds obtained as a result of literature review and shown to have AChE, BChE, MAO-A or MAO-B inhibitory activities and their structures were identified by IR, 1H-NMR, 13C-NMR methods. According to the biological activity results performed and evaluated with reference compounds, the most potent inhibitory activity was shown by the '4-methoxy benzylidene' derivative compound 4c for AChE, BChE and MAO-B enzymes, and the '4-dimethylamine benzylidene' derivative compound 4e, which exhibits the closest profile and is the most effective compound against MAO-A. These compounds, which were subjected to molecular docking and molecular dynamics analysis for the AChE enzyme and whose interactions with the active sites of the enzyme were examined, showed results that could play a role in the treatment of AD.
Benzer Tezler
- Yeni 2-hidrazinotiyazol türevlerinin sentezi ve biyolojik etkilerinin araştırılması
Synthesis of new 2-hydrazinothiazole derivatives and investigation of their biological effects
BEYZANUR TUTUŞ
Yüksek Lisans
Türkçe
2022
Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. LEYLA YURTTAŞ
- Yeni imidazo[2,1-b]tiyazol türevlerinin sentezi, karakterizasyonu, analjezik ve antiinflamatuvar aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis, characterization and investigation of analgesic and antiinflammatory activities of new imidazo [2,1-b] thiazole derivatives
OKŞAN SOYER CAN
Doktora
Türkçe
2021
KimyaYıldız Teknik ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. BELKIZ BİLGİN ERAN
PROF. DR. SERDAR ÜNLÜ
- 1,3-tiyazolidin-4-on türevlerinin sentezi
Synthesis of 1,3-thiazolidin-4-one derivatives
ARZU USLU
Yüksek Lisans
Türkçe
2016
KimyaDokuz Eylül ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MUSTAFA YAVUZ ERGÜN
- Yeni tiyazol türevlerinin sentezi ve biyolojik etki çalışmaları
The synthesis of new thiazole derivatives and their biological activity studies
ALİ ERGÜÇ
Yüksek Lisans
Türkçe
2016
Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MEHLİKA DİLEK ALTINTOP
- Bazı yeni tiyoeter köprülü imidazo[2,1-b][1,3,4]tiyadiazol halkası içeren bileşiklerin sentezi, karakterizasyonu ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis, characterization of some novel compounds containing thioether bridged imidazo[2,1-b][1,3,4]thiadiazole ring and investigation of their biological activity
HASAN TÜNEL