Development of thymoquinone-loaded nanoemulgel using black cumin (Nigella sativa L.) oil and extract for enhanced dermal delivery
Çörek otu (Nigella sativa L.) yağı ve ekstresi kullanılarak geliştirilen timokinon yüklü nanoemüljellerin geliştirilmesi ve cilt üzerinden etkinliğinin artırılması
- Tez No: 970179
- Danışmanlar: DR. ÖĞR. ÜYESİ JUSTE ORTASOZ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2025
- Dil: İngilizce
- Üniversite: Yeditepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Eczacılık Teknolojisi Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Nigella sativa (çörek otu), başta antioksidan, antiinflamatuvar ve antikanserojen özellikleri olmak üzere çok sayıda terapötik etkisiyle bilinen tıbbi bir bitkidir. Bu etkiler, büyük ölçüde biy-olojik olarak aktif bileşeni olan timokinona (TQ) atfedilmektedir. Ancak TQ'nun suda düşük çözünürlüğü ve kararsız yapısı, topikal uygulamalardaki terapötik etkinliğini sınırlamaktadır. Bu çalışmanın amacı, n-heksan ile ekstrakte edilmiş çörek otu yağı ve polifenol açısından zengin eta-nol ekstresi kullanılarak, timokinon açısından zengin bir nanoemuljel sisteminin geliştirilmesi ve karakterize edilmesidir. Böylece topikal biyoyararlanımın ve biyolojik etkinliğin artırılması hedeflenmiştir. Çörek otu yağı n-heksan kullanılarak ekstrakte edilmiş (%31.5 verim) ve etanol ekstre-si %11.25 verimle elde edilmiştir. Farklı oranlarda yağ, ekstre ve yüzey aktif madde içeren dört nanoemülsiyon formülasyonu (1NP–4NP) yüksek hızlı homojenizasyon yöntemiyle hazırlanmıştır. Bu formülasyonlar arasında, çift-yüklemeli 3NP, yaklaşık 50 nm damlacık boyutu, düşük polidis-persite indeksi (~0.2) ve –25 mV zeta potansiyeli ile üstün fizikokimyasal özellikler göstermiş ve kolloidal stabiliteyi kanıtlamıştır. FTIR analizleri, aktif bileşiklerin kimyasal bütünlüğünü koruyarak başarıyla enkapsüle edildiğini ve bozulmaya uğramadığını doğrulamıştır. HPLC ve GC-FID kantitatif analizleri, 3NP formülasyonunun yüksek düzeyde TQ yüklemesi (~240 µg/mL) sağladığını ortaya koymuştur. HPTLC ve antioksidan testleri (DPPH, CUPRAC), birden fazla antioksidanın sinerjik etkisini doğrulamıştır. NaCMC ile formüle edilen 3NP nanoemuljeli, optimal viskozite, biyoadezyon ve yayıla-bilirlik özellikleri sergilemiştir. İn vitro salım ve ex vivo domuz derisi permeasyon çalışmaları, 3NP formülasyonunun diğerlerine kıyasla TQ salımını anlamlı şekilde artırdığını göstermiştir. MTT sitotoksisite testleri, melanom hücreleri üzerinde seçici toksisite gösterirken, normal fibro-blast hücreler üzerinde minimal etki bildirmiştir. Bu bulgular, terapötik potansiyelinin güçlü olduğunu göstermektedir. Sonuç olarak, çift fazlı Nigella sativa nanoemuljel (3NP) formülasyonu, gelişmiş topikal kozmesötik uygulamalar için umut vadeden bir platform olup, ileri in vivo çalışmalar ve uzun dönem stabilite testleri ile desteklenmesi gerekmektedir.
Özet (Çeviri)
Nigella sativa (black seed) is a medicinal plant widely recognized for its antioxidant, anti-inflammatory, and anticancer properties, primarily attributed to its bioactive constituent, thy-moquinone (TQ). However, TQ's poor aqueous solubility and instability limit its therapeutic ef-ficacy in topical applications. This study aimed to develop and characterize a thymoquinone-rich nanoemulgel system using n-hexane-extracted black seed oil and a polyphenol-rich ethanol extract to enhance cutaneous bioavailability and biological performance. Black seed oil was extracted using n-hexane (yield: 31.5%), and the ethanol extract yield-ed 11.25%. Four nanoemulsion formulations (1NP–4NP) were prepared using high-shear ho-mogenization with varying oil, extract, and surfactant ratios. Among them, the dual-loaded formulation 3NP demonstrated superior physicochemical properties, with a droplet size of ~50 nm, low polydispersity index (~0.2), and zeta potential of –25 mV, indicating colloidal stability. FTIR analysis confirmed chemical integrity and successful encapsulation of bioactives without degradation. HPLC and GC-FID quantification revealed that 3NP achieved high (TQ) loading (~240 µg/mL). HPTLC and antioxidant assays (DPPH, CUPRAC) confirmed the presence of multiple antioxidants and their synergistic action. The 3NP nanoemulgel formulated with NaCMC exhibited optimal viscosity, bioadhesion, and spreadability. In vitro release and ex vivo pig skin permeation studies demonstrated signifi-cantly enhanced TQ delivery from 3NP compared to other formulations. MTT cytotoxicity as-says revealed selective toxicity against melanoma cells, with minimal effect on normal fibro-blasts. These findings indicate strong therapeutic potential. In conclusion, the dual-phase Nigel-la sativa nanoemulgel (3NP) represents a promising platform for advanced topical cosmeceuti-cals, warranting further in vivo evaluation and long-term stability testing.
Benzer Tezler
- Ovulasyon indüksiyonu tedavisinde folliküler gelişimin ultrasonografik takibi
Başlık çevirisi yok
MERİH BAYRAM
- Pulmoner hipertansiyon etyopatogenezinde prostasiklin ve lökotrien C4'ün rolü
Possible role of leukotrien C4 and prostacyclin in the development of pulmonary hypertension
ÜLKÜ AYBERK
