Suda çözünürlüğü az olan ilaçların çözünürlüğünün artırılması için nanosünger (NS) yapılı sistemlerin hazırlanması ve karakterizasyonu
Preparation and characterization of nanosponge-based systems to enhance the solubility of poorly water-soluble drugs
- Tez No: 971369
- Danışmanlar: PROF. DR. MUSTAFA SİNAN KAYNAK
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Olanzapin, nanosünger, FTIR, DSC, XRD, kapsülleme verimi, in vitro çözünme, ilaç taşıma, Olanzapine, Nanosponges, SEM, FTIR, DSC, XRD, Entrapment Efficiency, In Vitro, Drug Delivery
- Yıl: 2025
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Anadolu Üniversitesi
- Enstitü: Lisansüstü Eğitim Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Bu çalışma, Deney Tasarımı (DoE) yaklaşımı ve istenilirlik fonksiyonu analizi kullanılarak olanzapin (OLZ) yüklü etilselüloz (EC) bazlı nanosüngerlerin (NS) formülasyonu ve optimizasyonuna odaklanmıştır. Değişkenler olarak EC, polivinil alkol (PVA) ve karıştırma hızı seçilmiştir. NS'ler partikül boyutu (240,7–853,9 nm), polidispersite indeksi (0,343–0,713) ve zeta potansiyeli (−22,8 ila −39,3 mV) açısından karakterize edilmiştir. Üretim verimi %3,88–%49,31 arasında, kapsülleme verimi (EE%) ise %25,73–%77,87 arasında değişmiştir. Optimize edilen formülasyon (Run 17), 447,8 nm partikül boyutu, 0,46 PDI, −34,8 mV zeta potansiyeli, %35,48 üretim verimi ve %72,16±3,6 EE değerine sahip olmuştur. SEM, FTIR, DSC ve XRD analizleri, gözenekli morfolojiyi, etkin maddenin başarılı şekilde yüklenmesini ve OLZ'in kristalin formdan kısmen amorf/moleküler dağılmış hale dönüştüğünü doğrulamıştır. Yüksek EC konsantrasyonu, yeterli PVA ve orta düzey karıştırma hızı ile kombinasyonun matris oluşumunu ve ilaç yüklenmesini artırdığı; aşırı polimer veya RPM değerlerinin ise performansı düşürdüğü belirlenmiştir. İn vitro çözünme çalışmaları pH'ya bağlı salım göstermiştir: pH 1,2'de kontrollü, pH 6,8'de benzer ve pH 7,4'te saf OLZ'e kıyasla belirgin şekilde artmış salım gözlenmiştir. Sonuç olarak, EC bazlı NS, OLZ'in çözünürlüğünü anlamlı biçimde artırmış ve optimize formülasyon ileri in vivo değerlendirmelere uygun bulunmuştur.
Özet (Çeviri)
This study reports the formulation and optimization of olanzapine-loaded ethylcellulose-based nanosponges using a Design of Experiments (DoE) approach and desirability-function analysis, varying ethylcellulose (EC), polyvinyl alcohol (PVA) and stirring speed. Formulations were characterized for particle size (240.7–853.9 nm), polydispersity index (PDI, 0.343–0.713), and zeta potential (−22.8 to −39.3 mV). Production yields ranged from 3.88% to 49.31%, while entrapment efficiency (EE%) varied between 25.73% and 77.87%; the optimized batch (Run 17) showed an intermediate particle size (447.8 nm), PDI 0.46, zeta −34.8 mV, production yield 35.48% and EE 72.16±3,6%. Scanning Electron Microscope (SEM), Fourrier Transform İR Spectrometer (FTIR), Dıfferential Scanning Calorimetry (DSC) and X- Ray Crystallography (XRD) analyses confirmed porous nanosponge morphology, successful drug incorporation and partial conversion of olanzapine from crystalline to a more amorphous/molecularly dispersed state within the polymer matrix. Analytical trends indicated that higher EC combined with adequate PVA and appropriate stirring speeds favored matrix formation and enhanced drug entrapment, whereas extreme polymer or RPM settings reduced performance. In Vitro dissolution studies revealed pH-dependent release: sustained release at pH 1.2, comparable release at pH 6.8, and significantly enhanced cumulative release from nanosponges versus pure olanzapine at pH 7.4. Overall, ethylcellulose-based nanosponges markedly improved olanzapine dissolution under physiological conditions and the optimized formulation demonstrates suitable properties for scale-up and further In Vivo evaluation.
Benzer Tezler
- Katı dispersiyonların ilaç etken madde çözünürlüğü üzerine etkileri
Effects of the solid dispersions on the solubility of drug substances
NAZAN DOĞANAY
Yüksek Lisans
Türkçe
1998
Eczacılık ve FarmakolojiGataFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. AŞKIN IŞIMER
- Kürküminin yüzey aktif maddeler yardımıyla suda çözünürlüğünü arttırma
Improving water solubility of curcumin with surface active substances
SEHER YÖNEY
Yüksek Lisans
Türkçe
2019
Fizik ve Fizik Mühendisliğiİstanbul Teknik ÜniversitesiFizik Mühendisliği Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ESRA ÖZKAN ZAYİM
- Effect of microwave pretreatment on fate of antimicrobials and conventional pollutants during anaerobic sludge digestion and biosolids quality for land application
Anaerobik çamur çürütme prosesinde uygulanan mikrodalga dezentegrasyon işleminin antimikrobiyallerin ve konvansiyonel kirleticilerin akıbetine ve arazi uygulaması için biyokatı kalitesine etkisi
GÖKÇE KOR BIÇAKCI
Doktora
İngilizce
2018
Çevre Mühendisliğiİstanbul Teknik ÜniversitesiÇevre Mühendisliği Ana Bilim Dalı
PROF. DR. EMİNE ÇOKGÖR
- İlaç etken maddelerinin saf çözücü ve çözücü karışımlarındaki çözünürlüğünün araştırılması
Investigation the solubility of active pharmaceutical ingredients in pure solvent and solvent mixtures
SAVAŞ COŞKUN
- Mikrodalga destekli yeni nesil PAMAM türü dendrimerlerin sentezi ve ilaç taşıyıcı özelliklerinin araştırılması
Microwave assisted synthesis of new generation PAMAM dendrimers and investigation of drug delivery properties
MUSTAFA ULVİ GÜRBÜZ
Doktora
Türkçe
2016
KimyaYıldız Teknik ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. METİN TÜLÜ
YRD. DOÇ. DR. ALİ SEROL ERTÜRK