Antimikobakteriyel aktivite göstermesi beklenen yeni tiyazol-akrilonitril türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivite çalışmaları
Synthesis and biological activity studies of new thiazole-acrylonitrile derivatives expected to show antimycobacterial activity
- Tez No: 1023288
- Danışmanlar: DOÇ. DR. KERİMAN ÖZADALI SARI
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Antimikobakteriyel, Antimikrobiyal etki, Antimycobacterial, Antimicrobial effect
- Yıl: 2026
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Yonar, R., Antimikobakteriyel Aktivite Göstermesi Beklenen Yeni Tiyazol- Akrilonitril Türevlerinin Sentezi ve Biyolojik Aktivite Çalışmaları, Hacettepe Üniversitesi Sağlık Bilimleri Enstitüsü Farmasötik Kimya Programı Yüksek Lisans Tezi, Ankara 2026. Bu çalışmada, antimikobakteriyel etki göstermesi beklenen 18 adet yeni tiyazol-akrilonitril iskeletine sahip bileşiğin tasarımı ve sentezi gerçekleştirilmiştir. Elde edilen bileşiklerin yapıları FT-IR, 1H-NMR, 13C-NMR, HRMS, tek-kristal X-ışını kristalografisi yöntemleri ile aydınlatılmıştır. 3-(4-(İmidazol-1-il/pirazol-1-il/4-benzilpiperidin-1-il)fenil)-2-(4-ariltiyazol-2- il)akrilonitril yapısındaki hedef bileşiklerin (1-18) antimikobakteriyel aktiviteleri Mycobacterium tuberculosis H37Rv suşuna karşı antibakteriyel aktiviteleri Gram- pozitif (S. aureus ve E. faecalis), Gram-negatif (E. coli ve P. aeruginosa) bakterilere ve antifungal aktiviteleri Candida mantarlarına (C. albicans ve C. parapsilosis) karşı incelenmiştir. Aktivite sonuçlarına göre bileşik 3 ve 5'in Mtb H37Rv suşuna karşı diğer türevlere kıyasla daha belirgin antimikobakteriyel aktivite göstermiştir. Ayrıca antimikrobiyal değerlendirmede, özellikle E. faecalis'e karşı bileşik 3, 6, 2, 8 ve 10'un, S. aureus'a karşı ise bileşik 5'in görece yüksek aktivite sergilediği gözlenmiştir. Referans ilaçlarla kıyaslandığında daha düşük aktivite gözlenmiş olmakla birlikte, elde edilen bulgular bu türevlerin yeni bileşik sentezi için umut verici olduğunu göstermektedir.
Özet (Çeviri)
Yonar, R., Synthesis and Biological Activity Studies of New Thiazole- Acrylonitrile Derivatives Expected to Show Antimycobacterial Activity, Hacettepe University Graduate School of Health Sciences, Pharmaceutical Chemistry Program Master Thesis, Ankara, 2026. In this study, the design and synthesis of 18 novel compounds containing a thiazole-acrylonitrile scaffold, expected to exhibit antimycobacterial activity, were carried out. The structures of the obtained compounds were elucidated using FT-IR, ¹H-NMR, ¹³C-NMR, HRMS, and single- crystal X-ray crystallography techniques. The antimycobacterial activities of the target compounds (1-18), possessing the structure 3-(4-(imidazol-1-yl/pyrazol-1-yl/4- benzylpiperidin-1-yl)phenyl)-2-(4-arylthiazol-2-yl)acrylonitrile, were evaluated against the Mycobacterium tuberculosis H37Rv strain, while their antibacterial activities against Gram-positive bacteria (S. aureus and E. faecalis), Gram-negative bacteria (E. coli and P. aeruginosa), and antifungal activities against Candida species (C. albicans and C. parapsilosis) were investigated using microdilution methods. According to the activity results, compounds 3 and 5 exhibited more pronounced antimycobacterial activity against the Mtb H37Rv strain compared to the other derivatives. In addition, antimicrobial evaluations revealed that compounds 3, 6, 2, 8, and 10 demonstrated a certain level of activity against E. faecalis, while compound 5 showed a detectable level of activity against S. aureus. Although lower activity was observed compared to the reference drugs, the obtained findings indicate that these derivatives may serve as promising lead structures for the development of new compounds.
Benzer Tezler
- Studies on some 2,3-disubstitued-5-methyl-4-thiazolidinone derivatives expected to show antimycobacterial activity
Antimikobakteriyel aktivite göstermesi beklenen bazı 2,3-disübstitüe-5-metil-4-tiyazolidinon türevleri üzerinde çalışmalar
AHMET SERHAT EKİNCİ
Yüksek Lisans
Türkçe
2020
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ KERİMAN ÖZADALI SARI
- Antitüberküloz aktivite potansiyeli olan fenotiyazin türevi bileşiklerin sentezi, karakterizasyonu ve biyolojik aktivitelerinin araştırılması.
Synthesis, characterization and biolagical activities of phenothiazine derivative compounds with antitüberculosis activity potential.
NURDAN AKDOĞAN
- Yeni [6-(4-bromofenil) imidazo[2,1-b] tiyazol-3-asetik asid hidrazid hidrazonlarının sentezi ve yapılarının aydınlatılması
Synthesis and structural elucidation of new [6-(4-bromophenyl) imidazo [2,1-b] thiazol-3-yl] acetic acid hydrazide hydrazone derivatives
ELİF GÜRSOY
Yüksek Lisans
Türkçe
2005
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. NURAY ULUSOY GÜZELDEMİRCİ
- Bazı 2-(4-sübstitüe)fenil-5-benziliden/p-sübstitüebenziliden-3-fenilaminotiyazolidin-4-on türevleri üzerinde çalışmalar
Studies on some 2-(4-substituted)phenyl-5-benzyliden/p-substitutedbenzyliden-3-phenylaminothiazolidin-4-one derivatives
BARBAROS EROĞLU
Yüksek Lisans
Türkçe
2014
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiEczacılık Bölümü
PROF. DR. AYLA BALKAN
- Potansiyel biyoaktif polisübstitüe tiyohidantoin türevi yeni bileşiklerin eldesi,karakterizasyonu ve iyonlaşma sabitlerinin belirlenmesi
Preparation and characterization of novel potential bioactive polysubstituted thiohydantoin derivatives and acid ionization constants determination
SAMET POYRAZ
Yüksek Lisans
Türkçe
2015
Eczacılık ve FarmakolojiMersin ÜniversitesiAnalitik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. HACI ALİ DÖNDAŞ