Bazı 2-(4-sübstitüe)fenil-5-benziliden/p-sübstitüebenziliden-3-fenilaminotiyazolidin-4-on türevleri üzerinde çalışmalar
Studies on some 2-(4-substituted)phenyl-5-benzyliden/p-substitutedbenzyliden-3-phenylaminothiazolidin-4-one derivatives
- Tez No: 359042
- Danışmanlar: PROF. DR. AYLA BALKAN
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: 4-triazol, imidazol, 3-tiyazolidin-4-on, antimikobakteriyel aktivite, 4-triazole, imidazole, 3-thiazolidin-4-one, antimycobacterial activity
- Yıl: 2014
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Eczacılık Bölümü
- Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 119
Özet
Bu çalışmada 3-(fenilamino)-2-[4-(1H-1,2,4-triazol/imidazolil)fenil]-1,3-tiyazolidin-4-on yapısında 2 bileşik (Bileşik 1,2) ve 5-(benziliden/p-sübstitüebenziliden)-3-(fenilamino)-2-[4-(1H-1,2,4-triazol/imidazolil)fenil]-1,3-tiyazolidin-4-on yapısında 9 (Bileşik 3-11) yeni bileşiğin sentezi yapılarak, Mycobacterium Tuberculosis H37Rv'ye karşı antimikobakteriyel aktiviteleri incelenmiştir. Hedef bileşiklerimiz (Bileşik 1-11), 4-(1H-1,2,4-triazol/imidazol-1-il)benzaldehit türevlerinden hareketle gerçekleştirilen üç basamaklı bir reaksiyon sonucu elde edilmişlerdir. Sentezlenen bileşiklerin yapıları IR, 1H-NMR, kütle spektrumları ve eleman analizi verileri kullanılarak kanıtlanmıştır. Aktivite sonuçları incelendiğinde, bileşiklerin hiçbirinin M. tuberculosis'e karşı standart bileşikler olan izoniazit, rifampin, etambutol ve siprofloksazin kadar etkili olmadıkları, bununla beraber antimikobakteriyel aktivitenin hem triazol hem de imidazol içeren türevlerde benziliden grubunun yapıya girmesiyle arttığı görülmüştür (Bileşik 3-11). Benziliden halkası üzerindeki sübstitüentelerin aktiviteye etkileri incelendiğinde, nonsübstitüe türevlerin (Bileşik 3 ve 8) daha yüksek aktivite gösterdikleri ve sübstitüentlerin yapıya girmesiyle (Bileşik 10 hariç) aktivitenin düştüğü saptanmıştır.
Özet (Çeviri)
In this study, 2 new compounds having 3-(phenylamino)-2-[4-(1H-1,2,4-triazole/imidazolyl)phenyl]-1,3-thiazolidin-4-one (Compunds 1, 2) and 9 new compounds having 5-(benzylidene/p-substitutedbenzylidene)-3-(phenylamino)-2-[4-(1H-1,2,4-triazole/imidazolyl)phenyl]-1,3-thiazolidin-4-one structures were synthesized and evaluated for their antimycobacterial activity against M. tuberculosis H37Rv. Our target compounds were obtained by a series of reaction starting from 4-(1H-1,2,4-triazole/imidazole-1-yl)benzaldehyde derivatives. The structures of synthesized compounds were proven by IR, 1H-NMR, mass spectra and elemental analysis data. According to activity result, none of the target compounds were found as active as isoniazid, rifampin, ethambutol and ciprofloxacin, standart compounds. However, in both imidazole and triazole containing compounds, benzylidene substitution increased antimycobacterial activity. Considering the effects of the substituents on the benzylidene ring to the activity, nonsubstituted derivatives (Compounds 3,8) were found more effective than the substituted ones and substitution on the benzylidene ring decreased activity (except compound 10).
Benzer Tezler
- Bazı 2-[(5-aril-1,3,4-tiyadiazol-2-il)imino]1,3-tiyazolidin-4-on türevlerinin sentezi ve yapılarının aydınlatılması
Synthesis and characterization of some 2-[(5-aryl-1,3,4-thiadiazole-2-yl)imino]-1,3-thiazolidine-4-one derivatives
GÖKHAN SATILMIŞ
Yüksek Lisans
Türkçe
2013
Eczacılık ve FarmakolojiMarmara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. İLKAY KÜÇÜKGÜZEL
- Synthesis and biological activity studies of some novel indole ring-linked thiazolidone hybrid molecules
Yeni bazı indol ve tiyazolidine halkalarını birlikte taşıyan moleküllerin sentezi ve biyolojik aktivite
ABDULRAHMAN ABBA
Doktora
İngilizce
2024
Eczacılık ve FarmakolojiYeditepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
Prof. Dr. HÜLYA AKGÜN
- Yeni substitue polipiridinlerin ve metal komplekslerinin sentezi, spektroskopik özelliklerinin incelenmesi
The synthesis of new substitued polypyridines and their metal complexes, investigations of their spectroscopic properties
ASLIHAN YILMAZ OBALI
- İmino ve azo yan grubu taşıyan bazı ariloksisiklotrifosfazenlerin sentezi ve özelliklerinin incelenmesi
Synthesis of some aryloxycyclotriphosphazene containing imino and azo side groups and investigation of their properties
GÜNSELİ TURGUT
Yüksek Lisans
Türkçe
1997
KimyaOndokuz Mayıs ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. MUSTAFA ODABAŞOĞLU
- Bazı biyolojik etkili kondanse heterosiklik bileşikler üzerinde çalışmalar
Studies on some condensed heterocyclic compound which have biological activity
BİRSEN TOZKOPARAN
Doktora
Türkçe
1997
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. MEVLÜT ERTAN