Geri Dön

Bazı 2-(4-sübstitüe)fenil-5-benziliden/p-sübstitüebenziliden-3-fenilaminotiyazolidin-4-on türevleri üzerinde çalışmalar

Studies on some 2-(4-substituted)phenyl-5-benzyliden/p-substitutedbenzyliden-3-phenylaminothiazolidin-4-one derivatives

  1. Tez No: 359042
  2. Yazar: BARBAROS EROĞLU
  3. Danışmanlar: PROF. DR. AYLA BALKAN
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: 4-triazol, imidazol, 3-tiyazolidin-4-on, antimikobakteriyel aktivite, 4-triazole, imidazole, 3-thiazolidin-4-one, antimycobacterial activity
  7. Yıl: 2014
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Eczacılık Bölümü
  12. Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  13. Sayfa Sayısı: 119

Özet

Bu çalışmada 3-(fenilamino)-2-[4-(1H-1,2,4-triazol/imidazolil)fenil]-1,3-tiyazolidin-4-on yapısında 2 bileşik (Bileşik 1,2) ve 5-(benziliden/p-sübstitüebenziliden)-3-(fenilamino)-2-[4-(1H-1,2,4-triazol/imidazolil)fenil]-1,3-tiyazolidin-4-on yapısında 9 (Bileşik 3-11) yeni bileşiğin sentezi yapılarak, Mycobacterium Tuberculosis H37Rv'ye karşı antimikobakteriyel aktiviteleri incelenmiştir. Hedef bileşiklerimiz (Bileşik 1-11), 4-(1H-1,2,4-triazol/imidazol-1-il)benzaldehit türevlerinden hareketle gerçekleştirilen üç basamaklı bir reaksiyon sonucu elde edilmişlerdir. Sentezlenen bileşiklerin yapıları IR, 1H-NMR, kütle spektrumları ve eleman analizi verileri kullanılarak kanıtlanmıştır. Aktivite sonuçları incelendiğinde, bileşiklerin hiçbirinin M. tuberculosis'e karşı standart bileşikler olan izoniazit, rifampin, etambutol ve siprofloksazin kadar etkili olmadıkları, bununla beraber antimikobakteriyel aktivitenin hem triazol hem de imidazol içeren türevlerde benziliden grubunun yapıya girmesiyle arttığı görülmüştür (Bileşik 3-11). Benziliden halkası üzerindeki sübstitüentelerin aktiviteye etkileri incelendiğinde, nonsübstitüe türevlerin (Bileşik 3 ve 8) daha yüksek aktivite gösterdikleri ve sübstitüentlerin yapıya girmesiyle (Bileşik 10 hariç) aktivitenin düştüğü saptanmıştır.

Özet (Çeviri)

In this study, 2 new compounds having 3-(phenylamino)-2-[4-(1H-1,2,4-triazole/imidazolyl)phenyl]-1,3-thiazolidin-4-one (Compunds 1, 2) and 9 new compounds having 5-(benzylidene/p-substitutedbenzylidene)-3-(phenylamino)-2-[4-(1H-1,2,4-triazole/imidazolyl)phenyl]-1,3-thiazolidin-4-one structures were synthesized and evaluated for their antimycobacterial activity against M. tuberculosis H37Rv. Our target compounds were obtained by a series of reaction starting from 4-(1H-1,2,4-triazole/imidazole-1-yl)benzaldehyde derivatives. The structures of synthesized compounds were proven by IR, 1H-NMR, mass spectra and elemental analysis data. According to activity result, none of the target compounds were found as active as isoniazid, rifampin, ethambutol and ciprofloxacin, standart compounds. However, in both imidazole and triazole containing compounds, benzylidene substitution increased antimycobacterial activity. Considering the effects of the substituents on the benzylidene ring to the activity, nonsubstituted derivatives (Compounds 3,8) were found more effective than the substituted ones and substitution on the benzylidene ring decreased activity (except compound 10).

Benzer Tezler

  1. Bazı 2-[(5-aril-1,3,4-tiyadiazol-2-il)imino]1,3-tiyazolidin-4-on türevlerinin sentezi ve yapılarının aydınlatılması

    Synthesis and characterization of some 2-[(5-aryl-1,3,4-thiadiazole-2-yl)imino]-1,3-thiazolidine-4-one derivatives

    GÖKHAN SATILMIŞ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2013

    Eczacılık ve FarmakolojiMarmara Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. İLKAY KÜÇÜKGÜZEL

  2. Synthesis and biological activity studies of some novel indole ring-linked thiazolidone hybrid molecules

    Yeni bazı indol ve tiyazolidine halkalarını birlikte taşıyan moleküllerin sentezi ve biyolojik aktivite

    ABDULRAHMAN ABBA

    Doktora

    İngilizce

    İngilizce

    2024

    Eczacılık ve FarmakolojiYeditepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    Prof. Dr. HÜLYA AKGÜN

  3. Yeni substitue polipiridinlerin ve metal komplekslerinin sentezi, spektroskopik özelliklerinin incelenmesi

    The synthesis of new substitued polypyridines and their metal complexes, investigations of their spectroscopic properties

    ASLIHAN YILMAZ OBALI

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2016

    KimyaSelçuk Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. HALİL İSMET UÇAN

  4. İmino ve azo yan grubu taşıyan bazı ariloksisiklotrifosfazenlerin sentezi ve özelliklerinin incelenmesi

    Synthesis of some aryloxycyclotriphosphazene containing imino and azo side groups and investigation of their properties

    GÜNSELİ TURGUT

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    1997

    KimyaOndokuz Mayıs Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    YRD. DOÇ. DR. MUSTAFA ODABAŞOĞLU

  5. Bazı biyolojik etkili kondanse heterosiklik bileşikler üzerinde çalışmalar

    Studies on some condensed heterocyclic compound which have biological activity

    BİRSEN TOZKOPARAN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    1997

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF.DR. MEVLÜT ERTAN