Antitüberküloz aktivite potansiyeli olan fenotiyazin türevi bileşiklerin sentezi, karakterizasyonu ve biyolojik aktivitelerinin araştırılması.
Synthesis, characterization and biolagical activities of phenothiazine derivative compounds with antitüberculosis activity potential.
- Tez No: 777475
- Danışmanlar: PROF. DR. ALİ DİŞLİ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2022
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Gazi Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 197
Özet
Tüberküloz (TB) basili nefes yoluyla vücuda alınıp akciğerde deformasyonlara neden bir hastalıktır. Akciğerde hasara sebep olan ve sonra diğer organlara da yayılarak tedavi olanaklarının yetersiz oluşu nedeniyle ölümle sonuçlanabilen bir hastalık türüdür. TB hastalığının yayılmasının en önemli nedenlerinden birisi bakterinin ilaçlara karşı yüksek oranda dirençli olmasıdır. İlaç tedavilerindeki yetersizlikler bir diğer önemli sebeplerden birisidir. Fenotiyazin ve tetrazol halkaları yüksek Antibakteriyal, antimikobakteriyel ve antikanser aktivitelere sahip önemli heterosiklik bileşiklerdir. Halkalı yapıları tıbbi ve farmasötik uygulamalarda çok önemli bir rol oynamaktadır. Ayrıca, fenotiyazin ve tetrazol halka yapılarının günümüz TB tedavisinde kullanılan ilaçlarda aktif olarak bulunmaktadır. Bu bağlamda TB tedavisinde ilaç olarak kullanılma potensiyaline sahip tetrazol halkası içeren bazı yeni fenotiyazin türevlerinin sentezi planlandı. Çalışmanın ilk aşamasında benzaldehit türevleri hidroksilamin hidroklorür ile nitril türevlerine dönüştürülmüştür. Daha sonra 4-substitüe aril nitril türevleri NaN3 varlığında tetrazol türevlerine dönüştürülmüştür. N-alkilfenotiyazin bileşikleri ise fenotiyazin ile dihaloalkanların yerdeğiştirme tepkimesi sonucunda elde edilmişlerdir. Son olarak hedef bileşikler (fenotiyazin'in ariltetrazol türevleri) N-alkilfenotiyazinlerin ariltetrazoller ile yer değiştirme tepkimesi sonucunda elde edilmişlerdir. Sentezlenen yeni bileşiklerin yapıları FTIR, 1H NMR, 13C APT NMR ve LC-MS yöntemleri ile karekterize edilmişlerdir. Bu sentezlenen bileşiklerin antimikobakteriyal aktiviteleri Mycobacterium tuberculosis bacillus H37Rv suşuna karşı in vitro olarak ölçüldü. Ayrıca minimum inhibitör konsantrasyonları (MİK) resazurin mikrotitre (REMA) plak yöntemi kullanılarak belirlendi.
Özet (Çeviri)
Tuberculosis (TB) is a disease in which bacillus enters the body via breathing. It creates deformations in the lungs, and subsequently spreads to other organs, resulting in mortality due to a lack of treatment options. One of the most significant reason for the TB transmission is the bacteria's strength towards medications. The therapy deficiencies can be given as an another important reason. Phenothiazine and tetrazole rings are valuable heterocycles due to their high antibacterial, antimycobacterial, and anticancer activities. Their cyclic structures play significant roles in medical and pharmaceutical applications. In addition, their skeletons are exist in active drugs for TB treatments. In this context, novel phenothiazine derivatives bearing tetrazole have been planned to synthesize for TB treatments as a potential drug. First, arylnitrilles were obtained from benzaldehydes by using hydroxylamine hydrogenchloride in DMSO. Subsequently, the aril nitrilles were converted into 4-substitue phenyl-1H-tetrazoles by using NaN3. On the other hand, N-alkyl phenothiazines were prepared by substitution recation with phenotiyazine and dihalogenylalkane chains. Finally, the target molecules (aryltetrazole derivatives of phenothiazines) were synthesized through the substitution reaction between N-alkil phenotiyazine and aryltetrazoles by substitution reaction. Newly synthisized products were characterized by FTIR, 1H NMR, 13C APT NMR, and LC-MS. Their antimicrobacterial activities were investigated towards Mycobacterium tuberculosis bacillus H37Rv in vitro. Also, their minimum inhibitory concentrations (MIC) were determined using the Resazurin microtiter (REMA) plate method.
Benzer Tezler
- Mitokondriyal hedefli farklı yapılardaki yeni floresans kaliks[4]aren-benzimidazol bileşiklerinin sentezi ve farklı kanser hücre hatlarında antikanser özelliklerinin incelenmesi
Synthesis of new fluorescence calyx[4]arene-benzimidazole compounds with different mitochondrial targeted structures and investigation of their anticancer properties in different cancer cell lines
BEYZA SOLMAZ
Yüksek Lisans
Türkçe
2024
BiyokimyaSelçuk ÜniversitesiTıbbi Biyokimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. BAHADIR ÖZTÜRK
- Deniz mercanlarından Paramuricea clavata'nın biyoaktif etken maddelerinin izolasyonu ve tayini
Isolation and structure elucidation of bioactive secondary metabolites from cnidaria Paramuricea clavata
SERDAR KORPAYEV
Yüksek Lisans
Türkçe
2015
BiyoteknolojiAnkara ÜniversitesiTemel Biyoteknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. BELMA KONUKLUGİL
- Yeni kumarin-triazol hibritlerinin sentezi
Synthesis of new coumarin-triazole hybrids
RIZA ATAKAN GENÇ
Yüksek Lisans
Türkçe
2024
KimyaYıldız Teknik ÜniversitesiOrganik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ÇİĞDEM YOLAÇAN
- İndol yapısı içeren moleküllerin tasarlanması, sentezi ve biyolojik aktivitelerinin araştırılması
Designing, synthesis and researching biological activity of molecules including indole structure
BEYZA ÇELİK
Yüksek Lisans
Türkçe
2024
Eczacılık ve FarmakolojiErciyes ÜniversitesiEczacılık Biyokimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ŞENGÜL DİLEM DOĞAN
- Potansiyel biyoaktif polisübstitüe tiyohidantoin türevi yeni bileşiklerin eldesi,karakterizasyonu ve iyonlaşma sabitlerinin belirlenmesi
Preparation and characterization of novel potential bioactive polysubstituted thiohydantoin derivatives and acid ionization constants determination
SAMET POYRAZ
Yüksek Lisans
Türkçe
2015
Eczacılık ve FarmakolojiMersin ÜniversitesiAnalitik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. HACI ALİ DÖNDAŞ