Biological activity studies of some oxazole-5-one derivatives
Bazı oksazol-5-on türevlerinin biyolojik aktivite çalışmaları
- Tez No: 1024198
- Danışmanlar: PROF. DR. GÜLŞAH ŞANLI MOHAMED
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Biyokimya, Biochemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2026
- Dil: İngilizce
- Üniversite: İzmir Yüksek Teknoloji Enstitüsü
- Enstitü: Mühendislik ve Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Bu çalışma, farklı sübstitüentler (donör-akseptör veya donör-donör ilişkileri, farklı heteroatomlar, lipofilisiteler ve elektron yoğunlukları) içeren dokuz oksazol-5-on türevinin biyolojik aktivitelerini hem antikanser hem de antibakteriyel özelliklerine odaklanarak değerlendirmek amacıyla gerçekleştirilmiştir. Bu moleküllerin sitotoksik etkileri, HeLa, A549, MDA-MB-231 (kanserli) ve HEK293 (kanserli olmayan) hücre hatlarında seçiciliklerini ve terapötik potansiyellerini belirlemek için değerlendirilmiştir. Bu etkilerin derecesi, IC50 değerleri hesaplanarak ölçülmüş ve sonuçlar göreceli etkinliği belirlemek amacıyla ticari kemoterapötik ajan doksorubisin ile karşılaştırılmıştır. Hücre ölüm mekanizmasını aydınlatmak için, gözlenen hücre ölümünün apoptotik (programlı) yollardan mı yoksa nekrotik (programlı olmayan) mekanizmalardan kaynaklandığını ayırt etmek amacıyla apoptoz analizleri yapılmıştır. Ayrıca, maddelerin uygulanmasının ardından hücrelerin hangi evrelerde biriktiğini belirlemek için hücre döngüsü evre dağılımları analiz edilmiştir. Moleküllerin hücre göçü ve yara iyileşmesi üzerindeki etkisi, yara iyileşmesi (çizik) testi ile araştırılmıştır. Ek olarak, oksazol-5-on türevleriyle muamele edilmiş hücrelerin immünofloresan konfokal mikroskobu ile görüntülenmesi ve bileşiklerin hücre içindeki birikim bölgelerinin gözlemlenmesi sağlanmıştır. Antikanser değerlendirmesine paralel olarak, bileşiklerin antibakteriyel aktiviteleri, Gram-pozitif ve Gram-negatif bakteriler üzerinde farklı etkiler gözlenip gözlenmeyeceğini belirlemek için iki farklı bakteri suşuna karşı test edilmiştir. Bu moleküllerin minimum inhibitör konsantrasyonları da antibakteriyel etkinliklerini ölçmek amacıyla belirlenmiştir. Spesifik amaç ise analiz sonuçlarının karşılaştırmalı bir değerlendirmesi yoluyla bileşiklerin yapı-aktivite ilişkilerini ortaya koymaktır.
Özet (Çeviri)
This study was conducted to evaluate the biological activities of nine oxazol-5-one derivatives featuring various substituents with donor-acceptor or donor-donor relationships, different heteroatoms, lipophilicity, and electron density, with a focus on their anticancer and antibacterial properties. The cytotoxic effects of these molecules were assessed against HeLa, A549, MDA-MB-231 (cancerous), and HEK293 (non-cancerous) cell lines to determine their selectivity and therapeutic potential. The extent of these effects was quantified by calculating IC50 values, and the results were compared with the commercial chemotherapeutic agent doxorubicin to establish relative potency. To elucidate the mechanism of cell death, apoptosis analyses were performed to distinguish whether the observed cell death occurred via apoptotic (programmed) pathways or necrotic (non programmed) mechanisms. Furthermore, cell cycle stage distributions were analyzed to identify the phases at which cells accumulated following compound treatment. The effects of the molecules on cell migration and wound healing were investigated using a wound healing (scratch) assay. Additionally, confocal immunofluorescence microscopy was used to visualize cells treated with the oxazol-5-one derivatives and to observe the sites of compound accumulation within the cells. In parallel with the anticancer evaluation, the antibacterial activities of the compounds were tested against two different bacterial strains to determine whether differential effects on Gram positive and Gram negative bacteria would be observed. The minimum inhibitory concentrations of these molecules were also determined to quantify their antibacterial efficacy. The specific aim was to deduce the structure-activity relationships (SAR) of the compounds through a comparative evaluation of the analysis results.
Benzer Tezler
- Bazı yeni benzoksazol türevi bileşiklerin sentezi, in silico ve biyolojik aktivite çalışmaları
Synthesis of some new benzoxazole derivative compounds, in silico and biological activity studies
ŞEYDA NUR KOÇAK
Yüksek Lisans
Türkçe
2026
Eczacılık ve FarmakolojiErciyes ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MERYEM EROL
- Yeni bazı pürin analoğu bileşiklerin sentez, yapı aydınlatılması ve sitotoksik aktiviteleri üzerinde çalışmalar
Studies on the synthesis, structure elucidation and biological activitiy of some novel purine derivatives
PINAR KUL
Yüksek Lisans
Türkçe
2020
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MERAL TUNÇBİLEK
- Synthesis and biologic activity studies of some substitued n-(1,3-dioxohexahydro-2h-isoindol-2-yl)benzenesulfonamide derivatives
Bazı sübstitüe n-(1,3-dioksohekzahidro-2h-isoindol-2-il)benzensülfonamit türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
BETÜL KAYA
Yüksek Lisans
İngilizce
2018
Eczacılık ve FarmakolojiYeditepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. HÜLYA AKGÜN
- Benzimidazol, benzoksazol ve benzotiyazol yapısı taşıyan bazı yeni bis türevi bileşiklerin sentezi, yapılarının aydınlatılması ve biyolojik etkilerinin araştırılması
Synthesis, structure characterization and investigation of biological activity of some new bis derivatives containing benzimidazole, benzoxazole and benzothiazole structures
ALİ KOÇAK
Yüksek Lisans
Türkçe
2018
Eczacılık ve FarmakolojiMersin ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ÖZTEKİN ALGÜL
- Glikojen sentaz kinaz-3 beta inhibitörü olabilecek yeni maleimid türevlerinin sentezi
Synthesis of novel maleimide derivaties may be glycogen synthase kinase-3 beta inhibitors
ELİF BAŞAK ERSOY