Bazı 2(3H)-benzoksazolinon türevi bileşikler üzerinde sentez ve aktivite çalışmaları
Synthesis and activity studies on some 2(3H)-benzoxazolinone derivative compounds
- Tez No: 102828
- Danışmanlar: PROF.DR. AŞKIN IŞIMER
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2001
- Dil: Türkçe
- Üniversite: GATA
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 150
Özet
VI. O Z E T Bu çalışmada 3-[2(3H)-benzoksazolinon-3-il]propanamit yapısında yirmiiki bileşiğin sentezi yapılarak analjezik etkileri incelenmiştir (Tablo-V.1). Bileşiklerin sentezi 2(3H)-benzoksazolinondan hareketle gerçekleştirilmiştir. 2(3H)-Benzoksazolinonun akrilonitril ve trietilamin ile Michael katımı sonucu propannitril türevleri elde edilmiştir. Propannitril türevlerinin 10 N HCI ile hidrolizi sonucu asit türevlerine geçilmiş, daha sonra tiyonil klorür ile propanoil klorür türevleri elde edilmiştir. Bu bileşiğin uygun amin türevleri ile tepkimeye sokulmasıyla Tablo-V.Vde gösterilen bileşikler sentez edilmiştir. Sentezi yapılan bileşiklerin kimyasal yapıları İR, 1H-NMR ve elemental analiz sonuçları ile kanıtlanmıştır. Sentezi yapılan bileşiklerin analjezik aktivitesi“modifiye Koster”testi ve“hot plate”testi ile aspirin ve morfin referans alınarak incelenmiştir. Bileşiklerin oniki tanesi (Bileşik 1, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 10, 11, 12, 18, 19) aspirine kıyasla daha etkin bulunmuştur. Özellikle bileşik 1 {N,N-dietil-3-[2(3H)-Benzoksazolinon- 3-il]propanamit} sentezi yapılan bileşikler arasında en etkinidir.“Modifiye Koster”testinde etkisiz bulunan üç bileşik (bileşik 13, 14, 16)“hot-plate”testinde morfine yakın etki göstermiştir. 127
Özet (Çeviri)
VII. S U M M A R Y In this study, twenty two 3-[2(3H)-Benzoxazolinone-3-yl]propanamides have been synthesized and tested for their analgesic activities (Table-V-1 ). Synthesis of the compounds were carried out starting from 2(3H)-benzoxazolinone. Propannitrile derivatives were synthesized by reacting 2(3H)-benzoxazolinone with acrilonitrile and triethylamine according to Michael Reaction. Acid derivatives were prepared by hydrolysis of propannitrile with 10 N HCI and then propanoyl chloride derivatives were synthesized by reacting thionyl chloride. The reaction of propanoyl derivatives with corresponding amine derivatives gave the compounds listed in Table-V.1. Chemical structures of the compounds synthesized have been elucidated by their IR, 1H-NMR spectral data and elementel analyses. Analgesic activity of the synthesized compounds were tested by“modified Koster”test and“hot-plate”test using aspirin and morfin as reference, respectively. Twelve of the compounds (compound 1, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 10, 11, 12, 18, 19) were found more active than aspirin. Especially compound 1 {N,N-diethyl-3-[2(3H)- benzoxazolinone-3-yl]propanamide} was found the most active one. Three compound which were found inactive by“modified Koster”test showed equal activity to morfin by“hot-plate”test. 128
Benzer Tezler
- Potansiyel olarak aktif bazı amit türevi bileşiklerin sentezi
Synthesis of some potentially active amide derivatives
AYŞE HANDE TARIKOĞULLARI
Yüksek Lisans
Türkçe
2001
Eczacılık ve FarmakolojiEge ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
Y.DOÇ.DR. ORHAN ZİNCİRCİOĞLU
- Bir grup heterosiklik bileşiğin hidrazit ve hidroksamik asit türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin araştırılması
Synthesis and biological activity studies of hydrazide and hydroxamic acid derivatives of a group of heterocyclic compounds
İREM TATAR
Doktora
Türkçe
2022
BiyokimyaEge ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MEHMET VAROL PABUÇÇUOĞLU
- Bazı 2 (3H) -benzoksazolon türevleri üzerinde çalışmalar
Başlık çevirisi yok
DİLEK DEMİR EROL
Doktora
Türkçe
1984
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. A. ALTAN BİLGİN
- Bazı [2(3H)-benzoksalon-3-il]asetohidrazit türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitesi üzerinde çalışmalar
Biological activity and synthetic studies on some derivatives of [2(3H9-benzoxazolone-3-yl]acetohydrazide
TANER ERCANLI
Yüksek Lisans
Türkçe
2000
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. M. FETHİ ŞAHİN