Bazı 2-benzoksazolinon bileşiklerinin sentezi ve analjezik etkileri üzerinde çalışmalar
Synthesis of some 2-benzoxazolinone compounds and the studies on their analgesic activities
- Tez No: 193113
- Danışmanlar: PROF.DR. HAKKI ERDOĞAN
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: 3-Metil-2-benzoksazolinon, 3-metil-6-bromoasetil-2-benzoksazolinon, 2-benzotiyazolinon, açillenme
- Yıl: 2006
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 123
Özet
Bu çalışmada, ilk aşamada 3-metil-2-benzoksazolinon ve 3-metil-5-kloro-2-benzoksazolinonunbromoasetil klorür ile açillenmesi sonucu, 3-metil-6-bromoasetil-2-benzoksazolinonve 3-metil-5-kloro-6-bromoasetil-2-benzoksazolinon elde edilmiştir. İkinci aşamadabu bileşiklerin 2-benzoksazolinon, 5-kloro-2-benzoksazolinon ve 2-benzotiyazolinonile reaksiyonları sonucu elde edilen bileşikler (Bileşik 1-6), sodyumboro hidrür ileredüklenmiş (Bileşik 7-12) ve biri literatürde kayıtlı toplam 12 adet bileşiğin sentezigerçekleştirilmiştir. Sentezi yapılan bileşiklerin erime dereceleri, reaksiyon verimleri,fiziksel özellikleri, ince tabaka kromatografisinde Rf değerleri ve UV absorpsiyonözellikleri saptanmış; IR, H-NMR, kütle spektroskopisi ve elemental analizsonuçları ile yapıları kanıtlanmıştır. Hazırlanan bileşiklerin analjezik etkileri, aspirinve dipiron referans alınarak, ?Tail Clip Testi?, ?Tail Flick Testi?, ?Hot Plate Testi?ve asetik asit ile oluşturulan ?Kıvranma Testi? ile incelenmiştir.Bu bileşiklerarasında en yüksek etki, 3-metil-5-kloro-6-[2-(2-benzotiyazolinon-3-il)asetil]-2-benzoksazolinon (Bileşik 6) ve 3-metil-6-[2-(5'-kloro-2-benzoksazolinon-3-il)asetil]-2-benzoksazolinon (Bileşik 2) da gözlenmiştir.
Özet (Çeviri)
In this study, at the first stage by acylation of 3-methyl-2-benzoxazolinone and 3-methyl-5-chloro-2-benzoxazolinone with bromoacetyl chloride, 3-methyl-6-bromoacetyl-2-benzoxazolinone and 3-methyl-5-chloro-6-bromoacetyl-2-benzoxazolinone areobtained. At the second stage, the compounds (Compound 1-6), obtained from thereactions of the compounds from the first stage with 2-benzoxazolinone, 5-chloro-2-benzoxazolinone and 2-benzothiazolinone are reducted with sodium borohydride(Compound 7-12) and totally twelve compounds one of which registered in theliterature, have been synthesized. The melting points, percentage of the yields,physical properties, Rf values on thin layer chromatograpy and UV absorptionproperties of the compounds have been determined; the structures of them have beenelucidated by IR, 1H-NMR , mass spectroscopy and elemental analyses. Theanalgesic activities of the resulting compounds have been investigated by ?Tail ClipTest?, ?Tail Flick Test? , ?Hot Plate Test? and ?Writhing Test? induced with aceticacid, using aspirin and dipiron as the references . The highest activity among thesecompounds has been observed at 3-methyl-5-chloro-6-[2-(2-benzothiazolinone-3-il)acetyl]-2-benzoxazolinone (Compound 6) ve 3-methyl-6-[2-(5?-chloro-2-benzoxazolinone-3-il)acetyl]-2-benzoxazolinone (Compound 2).Key Words : 3-methyl-2-benzoxazolinone, 3-methyl-6-bromoacetyl-2-benzoxazolinone, 2-benzothiazolinone, acylation
Benzer Tezler
- Bazı 2-benzoksazolinon türevleri üzerinde sentez ve analjezik etki çalışmaları
Başlık çevirisi yok
N. SEVİL ERİŞKON
Yüksek Lisans
Türkçe
1993
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. HAKKI ERDOĞAN
- Bazı 7-açil-3-sübstitüe-5-kloro-2-benzoksazolinon türevleri üzerinde çalışmalar
Studies on some 7-acyl-3-substituted-5-chloro-2benzoxazolinone derivatives
SULTAN BAYTAŞ
Doktora
Türkçe
2002
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ.DR. SERDAR ÜNLÜ
- Bazı 2(3H)-benzoksazolinon türevi bileşikler üzerinde sentez ve aktivite çalışmaları
Synthesis and activity studies on some 2(3H)-benzoxazolinone derivative compounds
AYSEL ULUÇAY
- Bazı benzoksazolon türevleri üzerinde sentez ve analjezik etki çalışmaları
Başlık çevirisi yok
H.GÜLHAN PİLLİ(AYYILDIZ)
- Bazı benzoksazolon ve benzotiyazolan türevi bileşikler üzerinde çalışmalar
Başlık çevirisi yok
DENİZ SONGÜL DOĞRUER