N-benzilpiperidin türevlerinin serilerindeki yapı asetilkolinesteraz inhibitör aktivite ilişkisinin elektron topolojik yaklaşımı
Electronic-topological investigation of the structure-acetylcholinesterase inhibitor activity relationship in the series of N-benzylpiperidine derivatives
- Tez No: 114678
- Danışmanlar: PROF.DR. MELİKE KABASAKALOĞLU
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2001
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Gazi Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 186
Özet
N-BENZİLPİPERİDN TÜREVLERİNİN SERİLERİNDE Kİ YAPI-ASETİLKOLİNESTERAZ İNHİBİTÖR AKTİVİTE İLİŞKİSİNİN ELEKTRON TOPOLOJİK YAKLAŞIMI (Doktora Tezi) Murat SARAÇOĞLU GAZİ ÜNİVERSİTESİ FEN BİLİMLERİ ENSTİTÜSÜ Mayıs 2001 ÖZET“Yapı-asetilkolinesteraz (AChE) inhibitor aktivitesi”ilişkisi, yapı-özellik ilişkisini incelemek için yapısal yaklaşımı dizayn eden Elektron-Topolojik Metot (ETM) kullanılarak N-benzilpiperidin türevlerinin dört serisi için yapıldı. Dört farklı seriye ait olan bileşiklerin biyolojik aktiviteleri, fare, insan, sıçan ve Torpedo californica AChE üzerinde önceden deneysel olarak ölçülmüştür. Moleküler fragmentin aktif bileşikler için spesifik özellikleri (farmakofor özellikler) bu serilerin her biri için bulundu. Benzer yolla,“break aktivite”(yani, aktif bileşiklerde olmayan ve inaktif bileşiklerin tipik moleküler fragmentleri) ETM uygulanarak hesaplandı. Aktif bileşiklerin biri için gerekli şartlar formülleştirilerek, inceleme altındaki seri bileşiklerinin bütünün detaylı bir analizi sonuçlandırıldı. Aktif özelliklerin ilişkisi karşılaştırmalı analizi ETM uygulanarak üç farklı AChE için bulundu. Bilim Kodu : 404.04.01 Anahtar Kelimeler : Reversible AChE inhibitor, 3D QSAR, Electronic- Topological Metot, Alzheimer Hastalığı Sayfa Adedi : 165 Tez Yöneticisi : Prof.Dr. Melike KABASAKALOĞLU Prof.Dr. Anatoli DİMOGLO
Özet (Çeviri)
11 ELECTRONIC-TOPOLOGICAL INVESTIGATION OF THE STRUCTURE - ACETYLCHOLINESTERASE INHIBITOR ACTIVITY RELATIONSHIP IN THE SERIES OF N- BENZYLPIPERIDINE DERIVATIVES (PhD Thesis) Murat SARAÇO?LU GAZİ UNIVERSITY INSTITUTE OF SCIENCE AND TECHNOLOGY May 2001 ABSTRACT The“structure - acetylcholinesterase (AChE) inhibitor activity”relationship study is performed for four series of N-benzylpiperidine derivatives by the Electronic-Topological Method (ETM) that is a structural approach designed for the structure-property relationship studies. Biological activities of the compounds belonging to four different series have been measured on mouse, human, rat and Torpedo californica AChE. Molecular fragments that are only specific for active compounds ('farmakofor features') are found for each of these series. In a similar way,“breaks of activity”(i.e. molecular fragments that are typical of inactive compounds and cannot be a part of an active compound) are calculated by applying the ETM. Requirements necessary for a compound to be active are formulated; they are the result of a detailed analysis of all compounds under study. A comparative study of the activity features found relative to three different AChE is also performed. Science code : 404.04.01 Key words : Reversible AChE Inhibitors, 3D QSAR, Electronic-Topological Method, Alzheimer Disease Pages number: 165 Advisor : Prof.Dr. Melike KABASAKALO?LU Prof.Dr. Anatoli DİMOGLO
Benzer Tezler
- N-metilsakkarinin kükürtlü türevlerinin sentezi, yapılarının aydınlatılması ve biyolojik etkilerinin incelenmesi
Synthesis, structure elucidation of sulfur derivatives of N-methyl saccharin and the investigation of their biological activities
ÖZLEN GÜZEL
Doktora
Türkçe
2005
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. AYDIN SALMAN
- 2,3-dikloro-1,4-naftokinon bileşiğinden farklı sübstitüentler içeren 1,4-naftokinon türevlerinin sentezi
The synthesis of 1,4-naphtoquinone derivatives containing various substituents from 2,3-dichloro-1,4- naphtoquinone compound
HALİL ÖZDİNÇ
Yüksek Lisans
Türkçe
2019
Kimyaİstanbul Üniversitesi-CerrahpaşaKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. NİHAL ONUL
- Aza/tiyol-mıchael katılma reaksiyonları sonucu yeni sübstitüe dion bileşiklerinin sentezi
Synthesis of new substituted dione compounds as a result of aza / thiol-michael addition reactions
ZEYNEP ÖZYILDIZ
Yüksek Lisans
Türkçe
2020
Kimyaİstanbul Üniversitesi-CerrahpaşaKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ZELİHA GÖKMEN
- 3-sübstitüe 2-benzoksazolinon türevi bileşiklerin sentezi ve analjezik aktiviteleri üzerinde çalışmalar
Studies on the synthesis and analgesic activity of 3-substituted 2-benzoxazolinone derivatives
YASEMİN AKKOÇ
Yüksek Lisans
Türkçe
2001
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. BİLGE ÇAKIR
- Yeni bir grup potansiyel anti-alzheimer etkili takrin-donepezil hibritleri üzerinde çalışmalar
Studies on A group of novel tacrine-donepezil hybrids as anti-alzheimer compounds
GÜLŞAH BAYRAKTAR
Doktora
Türkçe
2019
Eczacılık ve FarmakolojiEge ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. VİLDAN ALPTÜZÜN