Geri Dön

4-Fenil-6-(2-benzoksazolinon-7-il) 3(2H)-piridazinon türevleri üzerinde çalışmalar

Studies on 4-phenyl-6-(2-benzoxazolinone-7-yl) 3(2H)-pyridazinone derivatives

  1. Tez No: 118031
  2. Yazar: BERNA ÖKÇELİK
  3. Danışmanlar: DOÇ.DR. SERDAR ÜNLÜ
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2002
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Gazi Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 10825

Özet

6. ÖZET İstenmeyen etkileri en aza indirilmiş, antienflamatuvar ve analjezik etkiye sahip bileşik geliştirmeyi amaçladığımız bu çalışmamızda, selektif siklooksijenaz-2 inhibisyonu yapabileceğini düşündüğümüz 4-fenil- ve 4-(2-klorofenil)-6-(5-kloro-2- benzoksazolinon-7-il)-3(2H)-piridazinon yapısında bileşikler (Bileşik 7, 12) sentez edilmiştir. Bu bileşiklerin sentez edilebilmesi için hareket maddesi olarak ihtiyaç duyulan, 7-asetil-5-kloro-2-benzoksazolinon (Bileşik 2), 3-fenil- ve 3-(2-klorofenil)-l- (5-kloro-2-benzoksazolinon-7-il)-2-propen-l-on (Bileşik 3 ve 8), 2-fenil- ve 2-(2- klorofenil)-4-(5-kloro-2-benzoksazolinon-7-il)-4-oksobutironitril (Bileşik 4 ve 9), 2- fenil- ve 2-(2-klorofenil)-4-(5-kloro-2-benzoksazolinon-7-il)-4-oksobutanoik asit (Bileşik 5 ve 10), 4-fenil- ve 4-(2-klorofenil)-6-(5-kloro-2-benzoksazolinon-7-il)-4,5- dihidro-3(2H)-piridazinon (Bileşik 6 veli) yapısındaki yeni bileşikler de tarafımızdan sentez edilmiştir. Selektif siklooksijenaz inhibitor etkinlikleri ileride araştırılacak olan Bileşik 7 ve Bileşik 12'nin in vivo analjezik ve antienflamatuvar etkinlikleri sırasıyla aspirin referans alınarak“p-benzokinon ile oluşturulan kıvranma testi”ve indometasin referans alınarak ''karagenin ile oluşturulan pençe ödemi modeli " ile araştırılmıştır. Kimyasal yapıları göz önünde bulundurulduğunda, analjezik ve antienflamatuvar etkinliğe sahip olacağı düşünülebilecek diğer bileşiklerin (Bileşik 2-6, 8-11) analjezik ve antienflamatuvar etkinliklerinin araştırılmasına bu çalışmada yer verilmemiştir. Biyolojik deneyler sonucunda, Bileşik 7'nin aspirinden yüksek, Bileşik 12'nin ise aspirine yakın analjezik etkiye, her iki bileşiğin de indometasine çok yakın antienflamatuvar etkiye sahip olduğu belirlenmiştir. Bileşiklerin deney hayvanlarında gastrik ülserasyona neden olmadıkları gözlenmiştir.

Özet (Çeviri)

7. SUMMARY In this study, we have synthesized the title compounds 4-phenyl- and 4-(2- chlorophenyl)-6-(5-chloro-2-benzoxazolinone-7-yl)-3(2H)-pyridazinone (Compounds 7 and 12) aiming that these compound may inhibit the cyclooxygenase-2, therefore providing new analgesic and antiinflammatory compounds with reduced side effects. For preparation of the title compounds, the synthesis of nine new intermediates, 7- acetyl-5-chloro-2-benzoxazolinone (Compound 2), 3-phenyl- and 3-(2-chlorophenyl)- l-(5-chloro-2-benzoxazolinone-7-yl)-2-propene-l-on (Compound 3 and 8), 2-phenyl- and 2-(2-chlorophenyl)-4-(5-chloro-2-benzoxazolinone-7-yl)-4-oxobutyronitrile (Compound 4 and 9), 2-phenyl- and 2-(2-chlorophenyl)-4-(5-chloro-2- benzoxazolinone-7-yl)-4-oxobutanoic acid (Compound 5 and 10), 4-phenyl- and 4-(2- chloropheny l)-6-(5 -chloro-2-benzoxazolinone-7-yl)-4, 5 -dihydro-3 (2H)-pyridazinone (Compound 6 and 11) were also accomplished. Analgesic and antiinflammatory activities of the title compounds 7 and 12 that will be further investigated for their COX-selectivities, were examined by“p- benzoquinone induced writhing tesf with aspirin as a reference and ”Carrageenan- induced hind paw edema modeT with indomethacin as a reference, respectively. The intermediate compounds (Compounds 2-6 and 8-11) which can be considered to have analgesic and antiinflammatory activities with respect to their chemical structures were not tested for such activities. In conclusion, compound 7 exhibited higher and compound 12 exhibited almost equal analgesic activity to that of aspirin, and both of the compounds showed almost equal antiinflammatory activity to that observed with indomethacin. In addition, both of the compounds did not cause any gastric ulceration on the stomach of tested animals.

Benzer Tezler

  1. 3-sübstitüe 2-benzoksazolinon türevi bileşiklerin sentezi ve analjezik aktiviteleri üzerinde çalışmalar

    Studies on the synthesis and analgesic activity of 3-substituted 2-benzoxazolinone derivatives

    YASEMİN AKKOÇ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2001

    Eczacılık ve FarmakolojiGazi Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF.DR. BİLGE ÇAKIR

  2. 2-pirazolin ve hidrazon yapısı içeren bazı organik moleküllerin yapılarının x-ışını kristalografisi ve kuramsal hesaplama yöntemleriyle incelenmesi

    Investigation of molecular structures of some 2-pyrazoline and hydrazone included structures by x-ray crystallography and theoretical methods

    EZGİ DEDECENGİZ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2015

    Fizik ve Fizik MühendisliğiHacettepe Üniversitesi

    Fizik Mühendisliği Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. FİLİZ BETÜL KAYNAK

  3. Bazı 5-kloro-2-benzoksazolinon tiyosemikarbazit, 1,3,4-tiyadiazol ve 1,2,4-triazol-5-tiyon türevleri üzerinde çalışmalar

    Studies on some 5-chloro-2-benzoxazolinone thiosemicarbazide, 1,3,4-thiadiazole ve 1,2,4-triazole-5-thione derivates

    EBRU KOÇAK

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2018

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Farmasötik Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ERHAN PALASKA

  4. 4-benzoil-5-fenil-1-(4-(triflorometil)fenil)-1H-pirazol-3-karboksilik asit sentezi ve ileri kademe reaksiyonlarının incelenmesi

    Investigation of next steps of reactions and synthesis 4-benzoyl-5-phenyl-1-(4-(trifluoromethyl) phenyl)-1H-pyrazole-3-carboxylic acid

    ELİF HACIALİOĞLU

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2011

    KimyaYüzüncü Yıl Üniversitesi

    Ortaöğretim Fen ve Matematik Alanları Eğitimi Ana Bilim Dalı

    YRD. DOÇ. DR. HASAN GENÇ

  5. 4-etoksikarbonil-5-fenil-2,3-furandionun bazı yeni reaksiyonlarının araştırılması

    Research of the some new reactions of 4-ethoxycarbonyl-5-phenyl-2,3-furandione

    HASAN GENÇ

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2003

    KimyaYüzüncü Yıl Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. AHMET ŞENER