Kaptopril içeren matriks tipi transdermal terapötik sistemlerin hazırlanması ve in vitro değerlendirilmesi
Development and in vitro evaluation of a matrix controlled transdermal therapeutic system containing captopril
- Tez No: 118038
- Danışmanlar: PROF.DR. BETÜL DORTUNÇ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2002
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Marmara Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 126
Özet
. ÖZET Çalışmada kaptopril içeren matriks tipi transdermal terapötik sistemler. hazırlanmıştır. Formülasyonların hazırlanmasında polimer olarak Eudragit RL 100 ve Eudragit RS 100 kullanılmıştır. Bu polimerler ile uygun transdermal terapötik sistemlerin hazırlanabilmesi için polimere plastifiyan madde ilave edilmesi gerekmektedir. Bu amaçla dietil ftalat ve polietilen glikol 400 denenmiş ve dietil ftalat kullanılarak hazırlanan formülasyonların esnekliklerinin uygun olmaması nedeniyle polietilen glikol 400 seçilmiştir. Etkili plazma konsantrasyonunu sağlamak için saatte deriden geçmesi gereken kaptopril miktarı literatürde kayıtlıdır. Plastifiyan madde seçildikten sonra etkili plazma konsantrasyonunu sağlamaya yetecek kaptopril miktarı belirlenmeye çalışılmıştır. Farklı oranlarda kaptopril içeren formülasyonlar hazırlanarak in vitro çözünme hızı deneyleri yapılmış ve birim zamanda serbestleşen ilaç miktarı hesaplanmıştır. Uygun kaptopril miktarı belirlendikten sonra ilacın salımını en iyi kontrol edebilecek formülasyon geliştirilmeye çalışılmıştır. Bu amaçla alt tabakası daha yüksek oranda ilaç içeren çift tabakalı sistemler hazırlanmış, ayrıca Eudragit RL 100 ile Eudragit RS 100 belli oranlarda karıştırılmıştır. Daha sonra penetrasyon artırıcıların serbestleşme profiline etkisini görmek amacıyla bu maddeleri içeren formülasyonlar hazırlanmıştır. Bu maddelerin kaptoprilin in vitro çözünme hızına belirgin bir etkisinin olmadığı görülmüştür. Hazırlanan formülasyonların yapışkanlığının yeterli olmaması nedeniyle poliizobutilen yapışkan tabaka ilave edilmiş, bu tabakanın yapışkanlığı düzeltmenin yanı sıra salım hızını da kontrol ettiği gözlenmiştir. Sonuç olarak %20 oranında kaptopril içeren ve üzerinde poliizobutilen tabakası bulunan, çift katlı olarak veya Eudragit RL 100 ile Eudragit RS 100'ün belli oranlardaki karışımıyla ve plastifiyan olarak polietilen glikol 400 kullanılarak hazırlanan formülasyonlar ile kaptoprilin istenilen hızla kontrollü salımı sağlanabilmektedir.
Özet (Çeviri)
2. SUMMARY DEVELOPMENT AND IN VITRO EVALUATION OF A MATRIX CONTROLLED TRANSDERMAL THERAPEUTIC SYSTEM CONTAINING CAPTOPRIL In this study, matrix type transdermal therapeutic system formulations containing captopril were prepared. In the preparation of the formulations Eudragit RL 100 and Eudragit RS 100 were used as polymers. For the preparation of transdermal therapeutic systems with the required specifications, there is need to add plasticizer to the polymer. For this purpose diethyl phtalate and polyethylene glycol 400 were tried and because of the formulations prepared with diethyl phtalate did not have good flexibility polyethylene glycol 400 was selected. The amount of captopril which have to penetrate through the skin per hour for providing effective plasma concentration is written in the literature. After choosing the plasticizer, the amount of captopril which would provide effective plasma concentration was tried to be found. Different formulations containing different amounts of captopril were prepared, in vitro dissolution tests were carried out and the amount of drug released per hour was calculated. After choosing the appropriate amount of captopril, the formulation which would control the release of drug best, was tried to be found. For this purpose double layered systems containing higher amounts of captopril in the bottom layer were prepared and Eudragit RL 1 00 and Eudragit RS 1 00 were mixed in different ratios. Furthermore, formulations containing penetration enhancers were prepared to see their effect on in vitro release profile of captopril. These materials did not show a significant effect on in vitro dissolution profile of captopril. As the adhesivenesses of the formulations prepared were not good enough, polyisobutylene adhesive layer was added and it was seen that this layer controlled the release of the drug in addition to improve the adhesiveness. As a result, almost constant release of captopril can be provided with formulations which contain 20% captopril, have polyisobutylene layer and polyethylene glycol 400 as plasticizer and which were prepared as two layers or by mixing Eudragit RL 1 00 and Eudragit RS 100 in different ratios.
Benzer Tezler
- Matriks tipindeki transdermal terapötik sistemden kaptoprilin difüzyonunun değerlendirilmesi
Diffusion of captopril from a matrix type transdermal therapeutic system
EBRU KESKİN
Yüksek Lisans
Türkçe
2009
Eczacılık ve FarmakolojiMarmara ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. OYA SİPAHİGİL
- Kaptopril içeren bukoadheziv tabletlerin formülasyonu ve in vitro/ in vivo değerlendirilmesi
Formulation and in vitro/ in vivo evaluation of buccoadhesive captopril tablets
YONCA YAZIKSIZ
- Hidroklorotiazid içeren farmasötik preparatlardaki etken maddelerin kemometrik yöntemlerle miktar tayinleri
Quantitative determination of active compounds in pharmaceutical preparations containing hydrochlorothiazide by using chemometric methods
ÖZGÜR ÜSTÜNDAĞ
Yüksek Lisans
Türkçe
2003
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiAnalitik Kimya Ana Bilim Dalı
Y.DOÇ.DR. ERDAL DİNÇ
- İnvitro perfüze rat kalbinde prime solüsyon ve kardiyoplejiye kaptopril ve lisinopril ilavesinin myokard üzerine etkileri
Başlık çevirisi yok
METİN GÜLCÜLER
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
1998
Göğüs Kalp ve Damar Cerrahisiİnönü ÜniversitesiGöğüs Kalp ve Damar Cerrahisi Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MUSTAFA PAÇ