Bazı benzimidazol türevlerinin platin(II) ve platin(IV) kompleksleri üzerinde çalışmalar
Studies on platinum(II) and platinum(IV) complexes of some benzimidazole derivatives
- Tez No: 158245
- Danışmanlar: PROF.DR. FATMA GÜMÜŞ
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2004
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Gazi Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 181
Özet
Bu çalışmada, 2-Mdroksimetübenzimiclazol ve 5(6)-kloro-2- hidroksimetilbenzimidazol taşıyıcı-liganddan birisini taşıyan ve kapalı formülleri [P1L2CI2], [PtLafe] ol311 dört adet Pt(II) kompleksi ve eksen ligand olarak -klor veya -hidroksil veya -asetat gruplarını taşıyan ve kapalı formülleri [PIL2CI4], [PtL2Cl2(OH)2], [PtL2Cl2(OCOCH3)2] olan altı adet PuTV) kompleksi sentezlendi. Sentezlenen komplekslerin in vitro antitumor etkileri Hücre Kültürü yöntemi kullanılarak insan HeLa (serviks adenokarsinom) ve MCF-7 (meme kanseri) hücrelerine karşı test edildi.Taşıyıcı-ligandlar, 1,2-fenilendiamin veya 4-kloro-l,2- fenilendiamin ile glikolik asitin 5 N hidroklorik asit içinde kondensasyonu ile elde edildi. Pt(II) kompleksleri, taşıyıcı-ligand ile potasyum tetrakloroplatinat veya potasyum tetraiyodoplatinatm etanol-su içindeki reaksiyonlan ile sentezlendi. Pt(IV) kompleksleri, Pt(II) komplekslerinin asetik asit veya asetik asit anhidriti veya hidrojen peroksit ile reaksiyonları ile sentezlendi. Sentezlenen Pt(ir) ve Pt(TV) komplekslerinin kimyasal yapılan, elementel analiz verileri ve İR ve 'H-NMR spektrumları ile belirlendi. Genel olarak, HeLa (serviks adenokarsinom) ve MCF-7 (meme kanseri) hücrelerine karşı test edilen kompleksler arasında 2-hidroksimeti.l- benzimidazol taşıyıcı-ligandını taşıyan komplekslerin, 5(6)-kloro-2-hidroksimetil- benzimidazol taşıyıcı-ligandını taşıyan komplekslerden, ayrıca Pt(D) komplekslerinin Pt(IV) komplekslerinden daha aktif olduğu saptandı. Bileşik 1 ve 2' nin HeLa (serviks adenokarsinom) hücresine karşı 20 uM konsantrasyonda, Bileşik 1, 2, 4, 7 ve 8' in MCF-7 (meme kanseri) hücresine karşı sırasıyla 20, 10, 20, 20, 20 uM konsantrasyonda aktif olduklar belirlendi. HeLa (serviks adenokarsinom) Ve MCF-7 (meme kanseri) kanser hücrelerine karşı sisplatinden daha az etkili olan bu kompleksler karboplatin ile karşılaştırılabilir sitotoksik etki gösterdi.
Özet (Çeviri)
In this study, four Pt(II) complexes with the structures [PIL2CI2], [PtL2Cl2] bearing 2-hydroxymetiiylbenzimidazole or 5(6)-chloro-2- hydroxymethyl benzirnidazole ligands as carrier ligand and six Pt(IV) complexes with the structures [PtL2CI2], [PtL2Cl2(OH)2], [PtL2Cl2(OCOCH3)2] bearing -chloro or -hydroxyl or -acetato groups as axial ligands were synthesized. In vitro cytotoxic activity of the complexes synthesized were tested against the human HeLa (cervixs adenocarcinom) and MCF-7 (breast cancer) cell lines using Cell Culture method. Carrier-ligands were obtained by condensation of glycolic acid with 1,2-phenylendiamine or 4^rdoro-l,2-phenylendiamine in the presence of 5 N hydrochloric acid. The Pt(II) complexes were synthesized by the reaction of the carrier-ligands with potassium tetrachloroplatinate or potassium tetraiodoplatinate in ethanol-water. The PuTV) complexes were synthesized by the reaction of the Pt(II) complexes with acetic acid or acetic acid anhydride or hydrogen peroxide. The chemical structures of the PuTQ and PuTV) complexes were characterized by their elemental analysis and IR and ^-NMR spectra. In general, among the complexes tested against HeLa (cervixs adenocarcinorri) and MCF-7 (breast cancer) cell lines the complexes bearing 2-hydroxymemylbenzünidazole carring-ligands were found tobe more active than the complexes bearing 5(6)-chloro-2- hy&oxymemylbenzimidazole ligands and it was also found that the Pt(II) complexes were more active than the Pt(TV) complexes. Compound 1 and 2 were found tobe active on the HeLa (cervixs adenocarcinom) cell line at 20 uM concentration and compound 1, 2, 4, 7 and 8 were found to be active on the MCF-7 (breast cancer) cell line at 20, 10, 20, 20, 20 uM concentration respectively. The complexes, which were found to be less active than cisplaün, exhibited moderate cyctotoxicity comparable to carboplatin on the HeLa (cervixs adenocarcinom) and MCF-7 (breast cancer).
Benzer Tezler
- Bazı benzimidazol ve benzoksazol türevlerinin ames ve rec assay test sistemleri ile mutajenik potansiyellerinin belirlenmesi
Determination of the mutagenic potentials of some benzimidazole and benzoxazole derivatives by ames and rec assay test systems
HATİCE EROĞLU
- Bazı benzimidazol türevlerinin platin(II) komplekslerinin sentez ve in vitro antitümör üzerinde çalışmalar
Studies on synthesis and in vitro antitumor activities of platinum (II) complexes with some benzimidazole derivatives
GÖKÇEN EREN
Yüksek Lisans
Türkçe
2003
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. FATMA GÜMÜŞ
- Bazı 5-substitue-2-hidroksimetilbenzimidazol türevlerinin platin (2) kompleksleri üzerinde çalışmalar
Başlık çevirisi yok
ÖZTEKİN ALGÜL
- Bazı 1,2-disübstitüebenzimidazol türevlerinin platin(II) kompleksleri üzerinde çalışmalar
Studies on platin(II) complexes of some 1,2-disubstitutedbenzimidazole derivatives
ÖZTEKİN ALGÜL
Doktora
Türkçe
2000
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. FATMA GÜMÜŞ
- Benzimidazol türevi ligantları taşıyan platin(II) komplekslerinin sentezi ve biyolojik etkileri üzerinde çalışmalar
Studies on the synthesis and biological activities of platinum(II) complexes with benzimidazole derivative ligands
ÖZDEN TARI
Doktora
Türkçe
2016
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. FATMA GÜMÜŞ