Geri Dön

Metil 6-sübstitüe-3(2H)-piridazinon-2-il asetat türevlerinin sentezi ve analjezik ve antienflamatuvar aktivitelerinin tayin edilmesi

Synthesis of the methyl 6-substitued-3(2H)-pyridazinone-2-il acetate derivatives and determination of analgesic and anti-inflammatory activity

  1. Tez No: 164914
  2. Yazar: BİLGE BADIÇOĞLU
  3. Danışmanlar: PROF.DR. FETHİ ŞAHİN
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2005
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Gazi Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 120

Özet

6.ÖZET Bu çalışmada yan etkileri en aza indirgenmiş analjezik ve antienflamatuvar etkili bileşikler geliştirmek amacıyla bir seri metil 6-sübstitüe-3(2H)-piridazinon-2-il asetat (2) türevinin sentezi yapılmıştır. Bileşiklerin analjezik ve antienflamatuvar etkilerinin tayini için sırasıyla fenilbenzokinonun indüklediği kıvranma testi ve karageninin indüklediği pençe ödemi testi uygulanmıştır. Bileşiklerin yan etkileri mide mukozası üzerinde araştırılmıştır. Standart madde olarak kullanılan analjezik ve antienflamatuvar bileşikler (aspirin ve indometazin) ile kıyaslandıklarında ülser yapıcı etki göstermemişlerdir. Metil {6-[4-(2-fluorofeml)piperazinil-3(2H)-piridazinon-2-il}asetat (2e) fenil- bjenzokinonun indüklediği kıvranma testinde aspirinden daha aktif bulunmuştur. Metil{6-[4-(2- fuorofenil) piperazinil-3(2H)-piridazinon-2-il}asetat (2c) karageninin indüklediği pençe ödemi testinde indometazin kadar aktif bulunmuştur. Sübstitüentlerin antienflamatuvar aktivite üzerinde belirgin bir etkisi gözlenmiştir. Farmakolojik aktivite çalışmalarının sonuçlarına göre 3(2H)-piridazinon halkasının 6. konumundaki kimyasal grupların modifikasyonu analjezik ve antienflamatuvar aktiviteyi etkilemektedir. Yeni metil [6-sübstitüe-3(2H)-piridazinon-2-il] asetat (2) türevlerinin yapısı IR, H-NMR ve elemental analiz çalışmaları ile aydınlatılmıştır.

Özet (Çeviri)

117 7J SUMMARY In this study, we aimed to develop new analgesic compounds with reduced side effect; a series of memyl[6-substituted-3(2H)-pyridazinone-2-yl]acetates 2were synthesized and their aflalgesic and antiinflammatory effects were evaluated in the phenylbenzoquinone-induced writhing test (PBQ test) and carrageenan-induced paw edema method respectively. Side effects of the compounds were examined on gastric mucosa. None of the compounds showed gastric ulcerogenic effect compared with reference nonsteroidal antiinflammatory drugs (NSAIDs). Methyl {6-[4-(4-fluorophenyl)-l-piperazmyl]-3(2/H-pyridazinone-2-yl} acetate 2e was found to be more active than acetylsalicylic acid (ASA). Methyl {6-[4-(2-ethoxyphenyl)-l- p)iperazinyl]-3(2H)-pyridazinone-2-yl}acetate 2c has shown antiinflammatory activity comparable to the standard compound indometacin in the carrageenan-induced paw edema method. A significant dependence of the antiinflammatory effect on the substituents has been observed. The pharmacological study of these compounds confirms that modification of the chemical group at the 6 position of 3(2H)-pyridazinone system influences analgesic and anti- uiflammatory activities. The structures of these new methyl [6-substirated-3(H)-pyridazinon-2-yl] acetate (2) erivatives were elucidated by their IR, ıH-NMR spectra and elemental analysis.

Benzer Tezler

  1. Tez No

    902594

    Piridazinon-üre türevi yeni bileşiklerin sentezi ve biyolojik aktiviteleri üzerine çalışmalar

    Studies on synthesis and biological activity of novel pyridazinon-urea derivatives

    AROOJ BAKHT

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2024

    Eczacılık ve FarmakolojiGazi Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ERDEN BANOĞLU

  2. Tez No

    124032

    Bazı 6 [4-(sübstitüe pirol-1-il)fenil]-4,5-dihidro-3(2H)-piridazinon ve 1 (2H)-ftalazinon türevlerinin sentezi ve antihipertansif etkilerinin araştırılması

    Synthesis of some 6-[4-(substituted pyrrol-1-yl)phenyl]-4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinone and 1(2H)-phthalazinone derivatives and their antihypertensive activities

    AHMET ÇAĞRI KARABURUN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2003

    Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF.DR. ŞEREF DEMİRAYAK

  3. Tez No

    225728

    6-(sübstitüe fenil-piperazin/piperidin)-5-metil?3(2h)-piridazinon türevlerinin sentezi, analjezik ve anti-inflamatuvar aktivitelerinin araştırılması

    Synthesis and, analgesic and antiinflammatory activity of 6-(substituted-phenyl piperazine/piperidine)-5-methyl-3(2h)-pyridazinone derivatives

    MURAT MUHİBBİ IŞIK

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2008

    Eczacılık ve FarmakolojiGazi Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. MEHTAP GÖKÇE

  4. Tez No

    674640

    Bazı 2-sübstitüe-4-(furan-2-ilmetil)-6-metilpiridazin-3(2h)-on türevleri üzerinde çalışmalar

    Studies on some 2-substituted-4-(furan-2-ylmethyl)-6-methylpyridazine-3(2h)-one derivatives

    BURCU KARAYAVUZ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2021

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. OYA ÜNSAL TAN

  5. Tez No

    260846

    Bazı 3(2H)-piridazinon türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi

    Synthesis of same 3(2H)-pyridazinone derivatives and investigated biological activities

    YASEMİN ŞAHİN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2010

    Eczacılık ve FarmakolojiGazi Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. M. FETHİ ŞAHİN

Geri Dön