Geri Dön

Synthesis of new camptothecin derivatives

Yeni camptothecin türevlerinin sentezi

  1. Tez No: 167384
  2. Yazar: ARİFE NEŞE DUYGU
  3. Danışmanlar: PROF. DR. AYHAN SITKI DEMİR
  4. Tez Türü: Doktora
  5. Konular: Kimya, Chemistry
  6. Anahtar Kelimeler: Camptothecin, simetrik olmayan benzoinler, önilaç, Camptothecin, unsymmetrical benzoin, prodrug
  7. Yıl: 2005
  8. Dil: İngilizce
  9. Üniversite: Orta Doğu Teknik Üniversitesi
  10. Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 163

Özet

Öz CAMPTOTHECIN TÜREVLERİNİN SENTEZİ Duygu, Arife Neşe Doktora, Kimya Bölümü Tez Yöneticisi: Prof. Dr. Ayhan S. Demir Temmuz 2005,148 sayfa Bu çalışma, antitümor özelliklere sahip camptothecin molekülünün aktivitesini düşürmeden, kararlılık ve çözünürlüğünü artırmak için yapılan sentetik çalışmaları içermektedir. Çalışma iki bölümden oluşmaktadır. Birinci bölümde CPTnin 20-OH fonksiyonu türevlendirilerek hedefli ve kontrollü salınım özelliğine sahip yeni on ilaçlar sentezlenmiştir.Ddnci aşamada ise C-7 pozisyonu türevlendirilerek CPTnin kararlılık ve düşük çözünürlük sorunları aşılmaya çalışılmıştır. Çalışmanın ilk bölümünde, 20-OH grubu, simetrik olmayan çeşitli benzoin türevleriyle yer değiştirmiştir.Kullanılan benzoin türevlerinin yaklaşık 350 nm de bağlı oldukları grubu salma özellikleri vardır. Sentezlenen ürünlerin camptothecine göre daha kararlı olduğu gosterilmiştir.Deneysel ortamda yapılan fotosalım reaksiyonları başarılı sonuçlar vermiştir. Çalışmanın ikinci bolümü, modifikasyon için en uygun pozisyonlardan biri olan C-7 nin türevlendirilmesi çalışmalarını içermektedir.Bu kapsamda 7 pozisyonu siîiî- viamin grupları ile türevlendirilmiştir.Bunun yanında CPT ile cisplatin ve benzeri ilaçların kombinasyonu üzerine çalışmalar yapılmıştır.

Özet (Çeviri)

ABSTRACT SYNTHESIS OF NEW CAMPTOTHECIN DERIVATIVES Duygu, Arife Neşe Ph.D., Department of Chemistry Supervisor : Prof. Dr. Ayhan S. Demir July 2005, 148 pages This study presents synthetic studies on camptothecin, a potent antitumor agent in order to improve its stability and solubility without reducing its activity. The study consists of the modification of camptothecin at 20-OH position a new strategy for the targeted and controlled release of the drug and modification at C-7 position to overcome the stability and solubility problems of the free drug. In the first part of the study, the 20-OH functional group of camptothecin was replaced with an unsymmetrical benzoin derivative that is able to release the drug under photolysis at 350 nm. The new prodrugs synthesized possessed higher stability than the camptothecin itself. The in vitro irradiation of the prodrugs at 350 nm was satisfactory without any decomposition of the active substance. The second part of the study comprises the studies on the modification of the 7* position of camptothecin, which is the most suitable position for the modification. In this IVpart of the study, 7-amino and silyl substituted camptothecins were synthesized.Combination of camptothecin with some other drugs such as cisplatin was also investigated in this study. The synthetic efforts showed that the reactions are very promising and the combination studies can be studied as a major subject in the future.

Benzer Tezler

  1. Synthesis of new thiazolopyrimidine, thiazolo (imidazolo) pyridinone derivatives via multicomponent reactions

    Yeni tiyazolopirimidin, tiyazolo (imidazolo) piridinon türevlerinin çok bileşenli reaksiyonlar aracılığıyla sentezi

    DERYA ÇELİKEL

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2015

    KimyaAbant İzzet Baysal Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    YRD. DOÇ. DR. MUHAMMET YILDIRIM

  2. Synthesis of topoisomerase inhibitor type anticancer drugs linked gold nanoparticles

    Topoizomeraz inhibitorü antikanser ilaç-altın nanoparcacıkların sentezleri

    GÖNÜL PEKÇAĞLIYAN

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2008

    KimyaOrta Doğu Teknik Üniversitesi

    Kimya Bölümü

    PROF. DR. AYHAN SITKI DEMİR

  3. Synthesis of new pentadialdose derivatives

    Yeni pentadialdoz türevlerinin sentezleri

    EMEL SÜMER

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    1999

    KimyaEge Üniversitesi

    Organik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. LEVENT YÜCEER

  4. Yeni kaliks (n) aren azo boyarmaddelerinin sentezi ve özelliklerinin incelenmesi

    Synthesis of new calix[n]arenes azo dyes and investigation of thier properties

    MELTEM DENİZ (TAVASLI)

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    1998

    KimyaPamukkale Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    YRD. DOÇ. DR. HASALLETİN DELİGÖZ

  5. Yeni artemisinin türevlerinin sentezi ve hidrazin yakıt pili anot katalizörü performansının incelenmesi

    Synthesis of new derivatives of artemisinin and investigation of hydrazine fuel cell performance as anode catalyst

    MERYEM ESEN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2022

    KimyaVan Yüzüncü Yıl Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ARİF KIVRAK