Synthesis of new camptothecin derivatives
Yeni camptothecin türevlerinin sentezi
- Tez No: 167384
- Danışmanlar: PROF. DR. AYHAN SITKI DEMİR
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Camptothecin, simetrik olmayan benzoinler, önilaç, Camptothecin, unsymmetrical benzoin, prodrug
- Yıl: 2005
- Dil: İngilizce
- Üniversite: Orta Doğu Teknik Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 163
Özet
Öz CAMPTOTHECIN TÜREVLERİNİN SENTEZİ Duygu, Arife Neşe Doktora, Kimya Bölümü Tez Yöneticisi: Prof. Dr. Ayhan S. Demir Temmuz 2005,148 sayfa Bu çalışma, antitümor özelliklere sahip camptothecin molekülünün aktivitesini düşürmeden, kararlılık ve çözünürlüğünü artırmak için yapılan sentetik çalışmaları içermektedir. Çalışma iki bölümden oluşmaktadır. Birinci bölümde CPTnin 20-OH fonksiyonu türevlendirilerek hedefli ve kontrollü salınım özelliğine sahip yeni on ilaçlar sentezlenmiştir.Ddnci aşamada ise C-7 pozisyonu türevlendirilerek CPTnin kararlılık ve düşük çözünürlük sorunları aşılmaya çalışılmıştır. Çalışmanın ilk bölümünde, 20-OH grubu, simetrik olmayan çeşitli benzoin türevleriyle yer değiştirmiştir.Kullanılan benzoin türevlerinin yaklaşık 350 nm de bağlı oldukları grubu salma özellikleri vardır. Sentezlenen ürünlerin camptothecine göre daha kararlı olduğu gosterilmiştir.Deneysel ortamda yapılan fotosalım reaksiyonları başarılı sonuçlar vermiştir. Çalışmanın ikinci bolümü, modifikasyon için en uygun pozisyonlardan biri olan C-7 nin türevlendirilmesi çalışmalarını içermektedir.Bu kapsamda 7 pozisyonu siîiî- viamin grupları ile türevlendirilmiştir.Bunun yanında CPT ile cisplatin ve benzeri ilaçların kombinasyonu üzerine çalışmalar yapılmıştır.
Özet (Çeviri)
ABSTRACT SYNTHESIS OF NEW CAMPTOTHECIN DERIVATIVES Duygu, Arife Neşe Ph.D., Department of Chemistry Supervisor : Prof. Dr. Ayhan S. Demir July 2005, 148 pages This study presents synthetic studies on camptothecin, a potent antitumor agent in order to improve its stability and solubility without reducing its activity. The study consists of the modification of camptothecin at 20-OH position a new strategy for the targeted and controlled release of the drug and modification at C-7 position to overcome the stability and solubility problems of the free drug. In the first part of the study, the 20-OH functional group of camptothecin was replaced with an unsymmetrical benzoin derivative that is able to release the drug under photolysis at 350 nm. The new prodrugs synthesized possessed higher stability than the camptothecin itself. The in vitro irradiation of the prodrugs at 350 nm was satisfactory without any decomposition of the active substance. The second part of the study comprises the studies on the modification of the 7* position of camptothecin, which is the most suitable position for the modification. In this IVpart of the study, 7-amino and silyl substituted camptothecins were synthesized.Combination of camptothecin with some other drugs such as cisplatin was also investigated in this study. The synthetic efforts showed that the reactions are very promising and the combination studies can be studied as a major subject in the future.
Benzer Tezler
- Synthesis of new thiazolopyrimidine, thiazolo (imidazolo) pyridinone derivatives via multicomponent reactions
Yeni tiyazolopirimidin, tiyazolo (imidazolo) piridinon türevlerinin çok bileşenli reaksiyonlar aracılığıyla sentezi
DERYA ÇELİKEL
Yüksek Lisans
Türkçe
2015
KimyaAbant İzzet Baysal ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. MUHAMMET YILDIRIM
- Synthesis of topoisomerase inhibitor type anticancer drugs linked gold nanoparticles
Topoizomeraz inhibitorü antikanser ilaç-altın nanoparcacıkların sentezleri
GÖNÜL PEKÇAĞLIYAN
- Synthesis of new phosphinite ligands and their Ru(II) complexes: Investigation of their catalytic application in the asymmetric transfer hidrogenation
Başlık çevirisi yok
JALAL ABDALLA SAEED KHOSHNAW
- Piperonilamin içeren yeni mono ve dikloro β-laktam türevlerinin sentezi
Synthesis of new mono and dichloro β-laktam derivatives containing piperonylamine
AYKUT SEVİMLİ
- Synthesis of new conjugated donor-acceptor type polymers for photovoltaic device applications
Yeni donör-akseptör tipi polimerlerin sentezi ve fotovoltaik uygulamaları
HAVA ZEKİYE KAYA
Doktora
İngilizce
2015
Polimer Bilim ve TeknolojisiOrta Doğu Teknik ÜniversitesiPolimer Bilim ve Teknolojisi Ana Bilim Dalı
PROF. DR. LEVENT KAMİL TOPPARE
PROF. DR. NECATİ ÖZKAN