Bazı benzoksazin türevlerinin ökaryotik DNA topoizomeraz I enzimi üzerindeki inhibisyon etkilerinin incelenmesi
The investigation of inhibitory effects of some benzoxazine derivates on eucaryotic DNA topoisomerase I
- Tez No: 216747
- Danışmanlar: PROF.DR. NURAN DİRİL
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Biyoloji, Biology
- Anahtar Kelimeler: Benzoksazin, ökaryotik DNA topoizomeraz I (insan), topoizomeraz inhibitörleri, camptothecin, Benzoxazine, eukaryotic DNA topoisomerase I (human), topoisomerase inhibitors, camptothecin
- Yıl: 2007
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Biyoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Moleküler Biyoloji Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 89
Özet
Bu çalısmada, kemoterapötik etkili olabilecegi düsünülen yeni sentezlenmis 18 tane benzoksazin türevi bilesigin ökaryotik DNA topoizomeraz I enzimi üzerindeki inhibisyon etkileri arastırıldı. Test edilen bilesiklerden 14 tanesinin ökaryotik DNA topoizomeraz I enzimi üzerinde katalitik inhibitör etki gösterdigi (S18 (IC50=1,61 ?g/?l) > S1 > S16 > S17 > S5 > S14 > S15 > S13 > S2 > S3 > S12 > S9 > S8 > S4 (IC50=24,84 ?g/?l)), 1 tanesinin (S10) topoizomeraz zehiri olarak inhibisyon etki gösterdigi, 3 tanesinin ise enzim üzerinde inhibisyon etki göstermedigi bulundu. Denenen bilesikler arasında en güçlü inhibisyon etki gösteren S10 (IC50=0,00017 ?g/?l) bilesiginin klinikte ilaç olarak kullanılan camptothecinden (IC50=0,013 ?g/?l) daha güçlü inhibisyon etki gösterdigi saptandı.
Özet (Çeviri)
In this study, derivates of newly synthesized 18 benzoxazine compounds, which are thought to have a chemotherapeuticly effective, have been investigated about their inhibitory effects on eucaryotic DNA topoisomerase I. It has been showed that 14 of the tested compounds (S18 (IC50=1,61 ?g/?l) > S1 > S16 > S17 > S5 > S14 > S15 > S13 > S2 > S3 > S12 > S9 > S8 > S4 (IC50=24,84 ?g/?l)) have inhibitory effect on DNA topoisomerase I enzyme as catalytic inhibitor, 1 of them has poison effect on the enzyme,tough and 3 of them don?t have any inhibitory effect on the enzyme. It has been determined that S10 (IC50=0,00017?g/?l)has the strongest inhibitory effect among tested compounds on topoisomerase I enzyme than camptothecin used as a drug in clinic (IC50=0,013 ?g/?l).
Benzer Tezler
- Bazı benzoksazin türevlerinin Rec yöntemi ile genotoksik potansiyellerinin ve ökaryotik DNA topoizomeraz I enzimi üzerindeki inhibisyon etkilerinin değerlendirilmesi
Assessment of genotoxic potentials of some benzoxazine derivatives by Rec assay and inhibitory effects of these compounds on eukaryotic DNA topoisomerase I
FATMA ZİLİFDAR
- Bazı benzazol türevlerinin ökaryotik DNA topoizomeraz I ve II enzimleri üzerine inhibisyon etkilerinin araştırılması
The investigation of inhibitory effects of some benzazole derivatives on eukaryotic DNA topoisomerase I and II enzymes
ÇİĞDEM KAPLAN
- yeni benzoksazin türevlerinin sentezi, karakterizasyonu ve termal davranışlarının incelenmesi
synthesis of new benzoxazine derivatives,their characterization and investigation of their thermal behavior
HÜSEYİN SIKAR
- Bazı yeni 1,4-benzoksazin halkası taşıyan benzotiyazol türevi bileşiklerin sentezi, yapı aydınlatmaları, antibakteriyel etkileri ve topoizomeraz IV enzimi üzerine moleküler etkileşme dinamiklerinin incelenmesi
Synthesis, structure elucidation, antibacterial activity and investigation of molecular interaction dynamics on topoisomerase IV of some new benzothiazole derivatives holding 1,4-benzoxazine ring
SERAP YILMAZ
Doktora
Türkçe
2016
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. İSMAİL YALÇIN
- Bazı 4-hidroksi-2M-1,4-benzoksazin-3(4H)-on türevlerinin sentez, yapı aydınlatması ve antimikrobiyal etkileri üzerinde çalışmalar
Başlık çevirisi yok
AYDIN MURAT ÖZTÜRK
Yüksek Lisans
Türkçe
1997
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SEÇKİN ÖZDEN