Geri Dön

Bazı 1,4-dihidropiridin türevi bileşiklerin sentez ve biyoaktivite çalışmaları

The synthesis and bioactivity studies of some 1,4-dihydropyridine derivatives

  1. Tez No: 224795
  2. Yazar: SÜLÜNAY PARLAR
  3. Danışmanlar: Y.DOÇ.DR. VİLDAN ALPTÜZÜN
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2007
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Ege Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 180

Özet

Bu çalısmada, asetilkolinesteraz enzimini inhibe ederek Alzheimer hastalıgında etkili olabilecegi düsünülen yeni bir grup katerner piridinyum türevi bilesigin ve onların kan-beyin engelini geçebilen 1,4-dihidropiridin formunun sentezi ve yapı aydınlatma çalısmaları yapılmıstır. Bilesiklerin sentezi üç basamakta gerçeklestirilmistir. lk basamakta 4- kloropiridin ile hidrazinyum hidroksit tepkimeye sokularak 4-hidrazinilpiridin elde edilmis ve 4-hidrazinilpiridin yapısı 2- konumunda degisik sübstitüentler tasıyan çesitli aldehitlerle kondansasyon tepkimesine sokulmuslardır. Sonra sırasıyla 2,6- diklorobenzil klorür ve 3-fenilpropil bromür ile tepkimeye sokularak katerner piridinyum yapılarına dönüstürülmüslerdir. Ayrıca hedef bilesiklerin kan-beyin engelini geçebilen 1,4-dihidropiridin yapılarına dönüstürülme islemi için sodyum hidroksit çözeltisi ile çalkanmıslardır. Sentezlenen bilesiklerin yapıları spektroskopik yöntemler (UV, IR, 1H NMR, ve Kütle) ile aydınlatılmıstır. Sentezleri gerçeklestirilen bilesiklerden K2 ve K3 kodlu bilesiklerin asetilkolinesteraz enzim aktiviteleri arastırılmıstır. Tez kapsamında sentezleri gerçeklestirilen katerner piridinyum ve 1,4- dihidropiridin türevi bilesikler literatürde kayıtlı olmayan bilesiklerdir. lk kez bu çalısma ile rapor edilmektedirler.

Özet (Çeviri)

In this study, a novel group of quaternary pyridinium compounds and their 1,4- dihydropyridine forms which across the Blood Brain Barrier were synthesized and identified the structures. These compounds are considered to be effective for Alzheimer?s Disease by inhibiting the acetylcholinesterase enzyme. The target compounds were prepared by three-step synthesis. In the first step, 4- chloropyridine and hydrazinium hydroxide were reacted to obtain 4-hydazinylpyridine and 4-hydrazinylpyridine was condensed with different aldehydes which have various substitüents (2-hydroxy, 2-methyl, 2-methoxy) on phenyl ring. Then the target compounds were synthesized by the quaternazition of the pyridine nitrogen with 2,6- dichlorobenzyl chloride or 3-phenylpropyl bromide. After they convert to their 1,4- dihydropyridine forms by treating with sodium hydroxide solution. The structures of all synthesized compounds were analysed with spectroscopic methods(UV, IR, 1H NMR, MS). Among the synthesized compounds, K2 and K3 coded compounds were selected and their acetylcholinesterase enzyme activities have been examined. The quaternary and 1,4-dihydropyridine compounds obtained in this thesis have been reported for the first time.

Benzer Tezler

  1. Asetilkolinesteraz inhibitörleri olarak bazı piridin türevleri üzerinde sentez ve biyoaktivite çalışmaları

    Synthesis and bioactivity studies on some pyridine derivatives as acetylcholinesterase inhibitors

    GÖKÇER ÇAKIROĞLU

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2009

    Eczacılık ve FarmakolojiEge Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ERÇİN ERCİYAS

  2. Potansiyel anti-alzheimer 1,4-dihidropiridin türevleri üzerinde sentez ve biyoaktivite çalışmaları

    Synthesis and anti-alzheimer activity studies of potential 1,4-dihydropyridine derivatives

    SÜLÜNAY PARLAR

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2012

    Eczacılık ve FarmakolojiEge Üniversitesi

    Eczacılık Bölümü

    DOÇ. DR. VİLDAN ALPTÜZÜN

  3. Yeni bazı 1,4-dihidropiridin türevlerinin sentez ve yapı analizleri

    New some of the 1,4-dihydropyridine derivatives synthesis and analysis of the structures

    BETÜL KESİCİ (DABAK)

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    1995

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    PROF.DR. MEVLÜT ERTAN

  4. Synthesis of condensed 1,4-dihydropyridine derivatives and evaluation of their calcium channel modulating and antioxidant activities

    Kondanse 1,4-dihidropiridin türevlerinin sentezi ve kalsiyum kanal modülatör ve antioksidan aktivitelerinin araştırılması

    AHMED SAMİR ELKHOULY

    Doktora

    İngilizce

    İngilizce

    2014

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. RAHİME ŞİMŞEK

  5. Piridazinon-üre türevi yeni bileşiklerin sentezi ve biyolojik aktiviteleri üzerine çalışmalar

    Studies on synthesis and biological activity of novel pyridazinon-urea derivatives

    AROOJ BAKHT

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2024

    Eczacılık ve FarmakolojiGazi Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ERDEN BANOĞLU