Bazı 1,4-dihidropiridin türevi bileşiklerin sentez ve biyoaktivite çalışmaları
The synthesis and bioactivity studies of some 1,4-dihydropyridine derivatives
- Tez No: 224795
- Danışmanlar: Y.DOÇ.DR. VİLDAN ALPTÜZÜN
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2007
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Ege Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 180
Özet
Bu çalısmada, asetilkolinesteraz enzimini inhibe ederek Alzheimer hastalıgında etkili olabilecegi düsünülen yeni bir grup katerner piridinyum türevi bilesigin ve onların kan-beyin engelini geçebilen 1,4-dihidropiridin formunun sentezi ve yapı aydınlatma çalısmaları yapılmıstır. Bilesiklerin sentezi üç basamakta gerçeklestirilmistir. lk basamakta 4- kloropiridin ile hidrazinyum hidroksit tepkimeye sokularak 4-hidrazinilpiridin elde edilmis ve 4-hidrazinilpiridin yapısı 2- konumunda degisik sübstitüentler tasıyan çesitli aldehitlerle kondansasyon tepkimesine sokulmuslardır. Sonra sırasıyla 2,6- diklorobenzil klorür ve 3-fenilpropil bromür ile tepkimeye sokularak katerner piridinyum yapılarına dönüstürülmüslerdir. Ayrıca hedef bilesiklerin kan-beyin engelini geçebilen 1,4-dihidropiridin yapılarına dönüstürülme islemi için sodyum hidroksit çözeltisi ile çalkanmıslardır. Sentezlenen bilesiklerin yapıları spektroskopik yöntemler (UV, IR, 1H NMR, ve Kütle) ile aydınlatılmıstır. Sentezleri gerçeklestirilen bilesiklerden K2 ve K3 kodlu bilesiklerin asetilkolinesteraz enzim aktiviteleri arastırılmıstır. Tez kapsamında sentezleri gerçeklestirilen katerner piridinyum ve 1,4- dihidropiridin türevi bilesikler literatürde kayıtlı olmayan bilesiklerdir. lk kez bu çalısma ile rapor edilmektedirler.
Özet (Çeviri)
In this study, a novel group of quaternary pyridinium compounds and their 1,4- dihydropyridine forms which across the Blood Brain Barrier were synthesized and identified the structures. These compounds are considered to be effective for Alzheimer?s Disease by inhibiting the acetylcholinesterase enzyme. The target compounds were prepared by three-step synthesis. In the first step, 4- chloropyridine and hydrazinium hydroxide were reacted to obtain 4-hydazinylpyridine and 4-hydrazinylpyridine was condensed with different aldehydes which have various substitüents (2-hydroxy, 2-methyl, 2-methoxy) on phenyl ring. Then the target compounds were synthesized by the quaternazition of the pyridine nitrogen with 2,6- dichlorobenzyl chloride or 3-phenylpropyl bromide. After they convert to their 1,4- dihydropyridine forms by treating with sodium hydroxide solution. The structures of all synthesized compounds were analysed with spectroscopic methods(UV, IR, 1H NMR, MS). Among the synthesized compounds, K2 and K3 coded compounds were selected and their acetylcholinesterase enzyme activities have been examined. The quaternary and 1,4-dihydropyridine compounds obtained in this thesis have been reported for the first time.
Benzer Tezler
- Asetilkolinesteraz inhibitörleri olarak bazı piridin türevleri üzerinde sentez ve biyoaktivite çalışmaları
Synthesis and bioactivity studies on some pyridine derivatives as acetylcholinesterase inhibitors
GÖKÇER ÇAKIROĞLU
Yüksek Lisans
Türkçe
2009
Eczacılık ve FarmakolojiEge ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ERÇİN ERCİYAS
- Potansiyel anti-alzheimer 1,4-dihidropiridin türevleri üzerinde sentez ve biyoaktivite çalışmaları
Synthesis and anti-alzheimer activity studies of potential 1,4-dihydropyridine derivatives
SÜLÜNAY PARLAR
- Yeni bazı 1,4-dihidropiridin türevlerinin sentez ve yapı analizleri
New some of the 1,4-dihydropyridine derivatives synthesis and analysis of the structures
BETÜL KESİCİ (DABAK)
- Synthesis of condensed 1,4-dihydropyridine derivatives and evaluation of their calcium channel modulating and antioxidant activities
Kondanse 1,4-dihidropiridin türevlerinin sentezi ve kalsiyum kanal modülatör ve antioksidan aktivitelerinin araştırılması
AHMED SAMİR ELKHOULY
Doktora
İngilizce
2014
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. RAHİME ŞİMŞEK
- Piridazinon-üre türevi yeni bileşiklerin sentezi ve biyolojik aktiviteleri üzerine çalışmalar
Studies on synthesis and biological activity of novel pyridazinon-urea derivatives
AROOJ BAKHT
Yüksek Lisans
İngilizce
2024
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ERDEN BANOĞLU