Asetilkolinesteraz inhibitörleri olarak bazı piridin türevleri üzerinde sentez ve biyoaktivite çalışmaları
Synthesis and bioactivity studies on some pyridine derivatives as acetylcholinesterase inhibitors
- Tez No: 260130
- Danışmanlar: PROF. DR. ERÇİN ERCİYAS
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2009
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Ege Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Bu tez çalışmasında, asetilkolinesteraz enzimini inhibe ederek Alzheimer hastalığında etkili olabileceği düşünülen yeni bir grup katerner piridinyum türevi bileşiğin ve onların kan beyin engelini geçebilen 1,4-dihidropiridin formunun sentezi ve yapı aydınlatma çalışmaları yapılmıştır.Bileşiklerin sentezi 3 basamakta gerçekleştirilmiştir. İlk basamakta 4-kloropiridin ile hidrazinyum hidroksit tepkimeye sokularak 4-hidrazinilpiridin elde edilmiş ve 4-hidrazinilpiridin yapısı 4 konumunda değişik sübstitüentler taşıyan çeşitli ketonlarla kondansasyon tepkimesine sokulmuşlardır. Sonra sırasıyla iyodometan, bromoetan ve 1-bromopropan ile tepkimeye sokularak katerner piridinyum yapılarına dönüştürülmüşlerdir. Ayrıca hedef bileşiklerin kan beyin engelini geçebilen 1,4-dihidropiridin yapılarına dönüştürülme işlemi için ise sodyum hidroksit çözeltisi ile çalkalanmışlardır.Sentezlenen bileşiklerin yapıları spektroskopik yöntemler (UV, IR, 1H NMR, 13C NMR ve Kütle) ile aydınlatılmıştır.Sentezleri gerçekleştirilen bileşiklerden C7 ve C9 kodlu bileşiklerin asetilkolinesteraz enzim aktiviteleri araştırılmıştır.Tez kapsamında sentezleri gerçekleştirilen katerner piridinyum ve 1,4-dihidropiridin türevi tüm bileşikler literatürde kayıtlı olmayan bileşikler olup, ilk kez bu çalışma ile rapor edilmektedirler.
Özet (Çeviri)
In this study, a novel group of quaternary pyridinium compounds and their 1,4-dihydropyridine forms which across the Blood Brain Barrier were synthesized and confirmed their structures by spectral analysis. These compounds are considered to be effective for Alzheimer?s Disease by inhibiting the acetylcholinesterase enzyme.The target compounds were prepared by three-step synthesis. In the first step, 4-choloropyridine and hydrazinium hydroxide were reacted to obtain 4-hydrazinylpyridine and 4-hydrazinylpyridine was condensed with different ketones which have various substituents at position 4 on phenyl ring. Then the target compounds were synthesized by the quaternization of the pyridine nitrogen with iodomethane, bromoethane and 1-bromopropane. Finally they are converted to their 1,4-dihydropyridine forms by treating with sodium hydroxide solution.The structures of all synthesized compounds were analysed with spectroscopic methods (UV, IR, 1H NMR, 13C NMR and MS).Among the synthesized compounds, C7 and C9 coded compounds were selected and their acetylcholinesterase enzyme activities have been examined.The quaternary and 1,4-dihydropyridine compounds obtained in this thesis have been reported for the first time.
Benzer Tezler
- Potansiyel kolinesteraz enzim inhibitörü bir grup piridinyum bileşiklerinin sentez ve biyoaktivite çalışması
Synthesis and bioactivity study of potential cholinesterase enzyme inhibitor a group of pyridinium compounds
HAYATİ OKUR
Doktora
Türkçe
2022
Eczacılık ve FarmakolojiEge ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. VİLDAN ALPTÜZÜN
- Yeni sentezlenen bazı sülfonamid türevlerinin karbonik anhidraz ve kolinesteraz enzim inhibisyon potansiyellerinin belirlenmesi
Determination of the carbonic anhydrase and cholinesterase enzyme inhibition potentials of some new synthesis sulphonamide derivatives
MUHAMMET GÜRKAN KURBAN
Doktora
Türkçe
2023
BiyokimyaAğrı İbrahim Çeçen ÜniversitesiBiyokimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MURAT ŞENTÜRK
- Asetilkolinesteraz inhibitörü olarak kullanılma potansiyeline sahip yeni fenotiyazin türevi bileşiklerin sentezi ve yapılarının aydınlatılması
Synthesis of new phenothiazine derivative compounds with the potential to be used as acetylcholinesterase inhibitors and enlightening their structures
BENSU TAN
- Türkiye'de yetişen bazı bitkilerin asetilkolinesteraz inhibitörü aktiviteleri yönünden incelenmesi
Investigation of acetylcholinesterase inhibitor activity of some plants some Turkish plants
İLKAY ORHAN
Doktora
Türkçe
2002
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmakognozi Ana Bilim Dalı
PROF. DR. BİLGE ŞENER
- Tarımsal olarak çoğaltılan bazı tıbbi aromatik türlerin kimyasal ve biyolojik yönden incelenmesi
The determination of chemical and biological activites of some agricalturlly products medicinal and aromatic species
BARIŞ REŞİTOĞLU
Yüksek Lisans
Türkçe
2020
Eczacılık ve FarmakolojiDicle ÜniversitesiAnalitik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. ABDULSELAM ERTAŞ
DR. İSMAİL YENER