Asetilkolinesteraz inhibitörleri olarak bazı piridin türevleri üzerinde sentez ve biyoaktivite çalışmaları
Synthesis and bioactivity studies on some pyridine derivatives as acetylcholinesterase inhibitors
- Tez No: 260130
- Danışmanlar: PROF. DR. ERÇİN ERCİYAS
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2009
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Ege Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 242
Özet
Bu tez çalışmasında, asetilkolinesteraz enzimini inhibe ederek Alzheimer hastalığında etkili olabileceği düşünülen yeni bir grup katerner piridinyum türevi bileşiğin ve onların kan beyin engelini geçebilen 1,4-dihidropiridin formunun sentezi ve yapı aydınlatma çalışmaları yapılmıştır.Bileşiklerin sentezi 3 basamakta gerçekleştirilmiştir. İlk basamakta 4-kloropiridin ile hidrazinyum hidroksit tepkimeye sokularak 4-hidrazinilpiridin elde edilmiş ve 4-hidrazinilpiridin yapısı 4 konumunda değişik sübstitüentler taşıyan çeşitli ketonlarla kondansasyon tepkimesine sokulmuşlardır. Sonra sırasıyla iyodometan, bromoetan ve 1-bromopropan ile tepkimeye sokularak katerner piridinyum yapılarına dönüştürülmüşlerdir. Ayrıca hedef bileşiklerin kan beyin engelini geçebilen 1,4-dihidropiridin yapılarına dönüştürülme işlemi için ise sodyum hidroksit çözeltisi ile çalkalanmışlardır.Sentezlenen bileşiklerin yapıları spektroskopik yöntemler (UV, IR, 1H NMR, 13C NMR ve Kütle) ile aydınlatılmıştır.Sentezleri gerçekleştirilen bileşiklerden C7 ve C9 kodlu bileşiklerin asetilkolinesteraz enzim aktiviteleri araştırılmıştır.Tez kapsamında sentezleri gerçekleştirilen katerner piridinyum ve 1,4-dihidropiridin türevi tüm bileşikler literatürde kayıtlı olmayan bileşikler olup, ilk kez bu çalışma ile rapor edilmektedirler.
Özet (Çeviri)
In this study, a novel group of quaternary pyridinium compounds and their 1,4-dihydropyridine forms which across the Blood Brain Barrier were synthesized and confirmed their structures by spectral analysis. These compounds are considered to be effective for Alzheimer?s Disease by inhibiting the acetylcholinesterase enzyme.The target compounds were prepared by three-step synthesis. In the first step, 4-choloropyridine and hydrazinium hydroxide were reacted to obtain 4-hydrazinylpyridine and 4-hydrazinylpyridine was condensed with different ketones which have various substituents at position 4 on phenyl ring. Then the target compounds were synthesized by the quaternization of the pyridine nitrogen with iodomethane, bromoethane and 1-bromopropane. Finally they are converted to their 1,4-dihydropyridine forms by treating with sodium hydroxide solution.The structures of all synthesized compounds were analysed with spectroscopic methods (UV, IR, 1H NMR, 13C NMR and MS).Among the synthesized compounds, C7 and C9 coded compounds were selected and their acetylcholinesterase enzyme activities have been examined.The quaternary and 1,4-dihydropyridine compounds obtained in this thesis have been reported for the first time.
Benzer Tezler
- The investigation of the inhibitory potentials of some polyphenols for acetylcholinesterase activity
Bazı polifenollerin asetilkolinesteraz aktivitesi için önleyici potansiyellerinin araştırılması
ALYAA SABRI HUSSEIN AL -MAMOORI
Yüksek Lisans
İngilizce
2022
BiyokimyaÇankırı Karatekin ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. SEVKİ ADEM
- Asetilkolinesteraz inhibitörü olarak kullanılma potansiyeline sahip yeni fenotiyazin türevi bileşiklerin sentezi ve yapılarının aydınlatılması
Synthesis of new phenothiazine derivative compounds with the potential to be used as acetylcholinesterase inhibitors and enlightening their structures
BENSU TAN
- Bazı yeni 1,2,4-triazol-3-tiyo-n-sübstitüeamit türevlerinin sentezi ve alzheimer hastalığı üzerindeki etkilerinin araştırılması
Synthesis of some new 1,2,4-triazole-3-thio-n-substitueamide derivatives and investigation of effects on alzheimer's disease
EBRU KOÇAK ASLAN
Doktora
Türkçe
2024
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ERHAN PALASKA
- Türkiye'de yetişen bazı bitkilerin asetilkolinesteraz inhibitörü aktiviteleri yönünden incelenmesi
Investigation of acetylcholinesterase inhibitor activity of some plants some Turkish plants
İLKAY ORHAN
Doktora
Türkçe
2002
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmakognozi Ana Bilim Dalı
PROF. DR. BİLGE ŞENER
- Biyo-bazlı tek adımda sentezlenen kolloidal metalik/bimetalik nanopartiküllerin amiloid beta plak oluşumunu engelleme potansiyelinin ın vıtro Alzheimer modeli üzerinde araştırılması
Investigation of the potential of bio-based one-step synthesited colloidal metallic/bimetallic nanoparticles to inhibit amyloid beta plaque formation on an in vitro Alzheimer's model
ÖMER BÜYÜKÜNAL
Yüksek Lisans
Türkçe
2023
BiyoteknolojiKonya Gıda ve Tarım ÜniversitesiBiyoteknoloji Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ GÜLCİHAN GÜLSEREN