Geri Dön

Piridazinon türevi antiplatelet etkili olabilecek bileşiklerin sentezi ve aktivitelerinin incelenmesi

Synthesis of pyridazinone derived compounds with promising antiplatelet effects and investigation of their biological activities

  1. Tez No: 225758
  2. Yazar: BERNA ÖKÇELİK ERDOĞAN
  3. Danışmanlar: PROF. DR. M.FETHİ ŞAHİN
  4. Tez Türü: Doktora
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Antitrombinler, Bileşikler, Kimya teknikleri-analitik, Kimyasal özellikler, Piridazinon, Sentez, İlaçlar, İlaçlar-araştırma safhasında, Antithrombins, Compounds, Chemistry techniques-analytical, Chemical properties, Pyridazinon, Synthesis, Drugs, Drugs-investigational
  7. Yıl: 2009
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Gazi Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.

Özet

Çalışmamızda, 2- ? 6-fenil-3(2H)-piridazinon-2-il ? etanamit, 2- ? 6-(4-metilfenil)-3(2H)-piridazinon-2-il ? etanamit, 2- ? 6-(4-klorofenil)-3(2H)-piridazinon-2-il ? etanamit ve 2- ? 6-(4-nitrofenil)-3(2H)-piridazinon-2-il ? etanamit türevleri ile etil 2-(6-(4-nitrofenil)-piridazin-3(2H)-on-2-il) asetat ve 2-(6-(4-nitrofenil)-piridazin-3(2H)-on-2-il)asetik asit bileşikleri olmak üzere yirmi altı yeni bileşiğin sentezi yapılmıştır. Bileşiklerin kimyasal yapıları Tablo-5'de gösterilmiştirSentezi yapılan bileşiklerin yapıları elementel analiz ve IR, 1H-NMR spektral sonuçları ile kanıtlanmıştırBileşiklerin antiplatelet etkisi aspirin referans alınarak türbidemetrik esaslı agregometre yöntemi kullanılarak yapılmıştır. Literatür verilerine göre antiplatelet etki göstereceği düşünülerek tasarlanan bileşiklerin antiplatelet etkinlik tayinlerinde bu aktivite görülmemiş ve daha sonrasında yapılan araştırmalar sonucunda bulunan PASS programına veriler girildiğinde biyolojik sonuçlarla uyumlu sonuçlar alınmıştır.Biyolojik testler ile antiplatelet etki göstermediği belirlenen bileşiklerin, PASS programından elde edilen verilere göre, multiple skleroz tedavisinde kullanımıyla ilgili olarak araştırılmalarının uygun olacağı değerlendirilmiştir.

Özet (Çeviri)

In our study, 26 original compounds have been synthesized including 2- ? 6-phenyl-3(2H)-pyridazinone-2-yl ? etanamide, 2- ? 6-(4-methylphenyl)-3(2H)-pyridazinone-2-yl ? etanamide, 2- ? 6-(4-chlorophenyl)-3(2H)-pyridazinone-2-yl ? etanamide and 2- ? 6-(4-nitrophenyl)-3(2H)-pyridazinone-2-yl ? etanamide derivatives and ethyl 2-(6-(4-nitrophenyl)-pyridazine-3(2H)-one-2-yl)acetate and 2-(6-(4-nitrophenyl)-pyridazine-3(2H)-one-2-yl)acetic acide derivatives. The chemical structures of the compunds are shown in Scheme-5.The structures of the synthesized compounds are elucidated by elemental analyses and their IR, 1H-NMR spectral data.The antiplatelet effect of the compounds were screened by turbidimetric based agregometry method using aspirin as reference. The compounds considered to have antiplatelet effects according to the the literature data, were found inactive in our experimental studies, and this was incorrelation with the PASS program.According to the data originated form the PASS program, the compounds, lacking to have antiplatelet effects in biological tests, were found convenient to make research and development studies for the use of multiple-sclerosis therapies.

Benzer Tezler

  1. Piridazinon-üre türevi yeni bileşiklerin sentezi ve biyolojik aktiviteleri üzerine çalışmalar

    Studies on synthesis and biological activity of novel pyridazinon-urea derivatives

    AROOJ BAKHT

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2024

    Eczacılık ve FarmakolojiGazi Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ERDEN BANOĞLU

  2. Bazı 3 (2H)-piridazinon türevi bileşiklerin sentezi ve analjezik etkilerinin incelenmesi

    Preparation of 3 (2H), pyridazinone derivatives and investigation of their analgesic activity

    DENİZ SONGÜL DOĞRUER

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    1999

    Eczacılık ve FarmakolojiGazi Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. M. FETHİ ŞAHİN

  3. 6-Sübstitüe-3(2H)-piridazinon-2-il asetohidrazit türevi bileşiklerin sentezi antibakteriyel ve antifungal aktivitelerinin incelenmesi

    Synthesis and Antimicrobial Evaluation of 6-Substituted-3(2H)-pyridazinone-2-yl acetohydrazide Derivatives

    GÜLAY YELKEN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2008

    Eczacılık ve FarmakolojiGazi Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. MEHTAP GÖKÇE

  4. Bazı 4,6-disübstitüe-3(2H)-piridazinon türevi bileşiklerin sentezi ve analjezik etkilerinin incelenmesi

    Studies on the synthesis and analgesic activity of some 4,6-di subtituted-3(2H)-pyridazinone derivatives

    MURAT ŞÜKÜROĞLU

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2004

    Eczacılık ve FarmakolojiGazi Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF.DR. FETHİ ŞAHİN

  5. Yeni 2,6-disübstitüe-3(2h)-piridazinon türevi bileşiklerin sentezi ve biyolojik etkilerinin araştırılması

    Synthesis of new 2,6-disubstituted -3(2h)-pyridazinone derivatives and research of their biological activity

    DİDEM TİRYAKİ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2012

    Eczacılık ve FarmakolojiGazi Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. M. FETHİ ŞAHİN