Piridazinon türevi antiplatelet etkili olabilecek bileşiklerin sentezi ve aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis of pyridazinone derived compounds with promising antiplatelet effects and investigation of their biological activities
- Tez No: 225758
- Danışmanlar: PROF. DR. M.FETHİ ŞAHİN
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2009
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Gazi Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 188
Özet
Çalışmamızda, 2- ? 6-fenil-3(2H)-piridazinon-2-il ? etanamit, 2- ? 6-(4-metilfenil)-3(2H)-piridazinon-2-il ? etanamit, 2- ? 6-(4-klorofenil)-3(2H)-piridazinon-2-il ? etanamit ve 2- ? 6-(4-nitrofenil)-3(2H)-piridazinon-2-il ? etanamit türevleri ile etil 2-(6-(4-nitrofenil)-piridazin-3(2H)-on-2-il) asetat ve 2-(6-(4-nitrofenil)-piridazin-3(2H)-on-2-il)asetik asit bileşikleri olmak üzere yirmi altı yeni bileşiğin sentezi yapılmıştır. Bileşiklerin kimyasal yapıları Tablo-5'de gösterilmiştirSentezi yapılan bileşiklerin yapıları elementel analiz ve IR, 1H-NMR spektral sonuçları ile kanıtlanmıştırBileşiklerin antiplatelet etkisi aspirin referans alınarak türbidemetrik esaslı agregometre yöntemi kullanılarak yapılmıştır. Literatür verilerine göre antiplatelet etki göstereceği düşünülerek tasarlanan bileşiklerin antiplatelet etkinlik tayinlerinde bu aktivite görülmemiş ve daha sonrasında yapılan araştırmalar sonucunda bulunan PASS programına veriler girildiğinde biyolojik sonuçlarla uyumlu sonuçlar alınmıştır.Biyolojik testler ile antiplatelet etki göstermediği belirlenen bileşiklerin, PASS programından elde edilen verilere göre, multiple skleroz tedavisinde kullanımıyla ilgili olarak araştırılmalarının uygun olacağı değerlendirilmiştir.
Özet (Çeviri)
In our study, 26 original compounds have been synthesized including 2- ? 6-phenyl-3(2H)-pyridazinone-2-yl ? etanamide, 2- ? 6-(4-methylphenyl)-3(2H)-pyridazinone-2-yl ? etanamide, 2- ? 6-(4-chlorophenyl)-3(2H)-pyridazinone-2-yl ? etanamide and 2- ? 6-(4-nitrophenyl)-3(2H)-pyridazinone-2-yl ? etanamide derivatives and ethyl 2-(6-(4-nitrophenyl)-pyridazine-3(2H)-one-2-yl)acetate and 2-(6-(4-nitrophenyl)-pyridazine-3(2H)-one-2-yl)acetic acide derivatives. The chemical structures of the compunds are shown in Scheme-5.The structures of the synthesized compounds are elucidated by elemental analyses and their IR, 1H-NMR spectral data.The antiplatelet effect of the compounds were screened by turbidimetric based agregometry method using aspirin as reference. The compounds considered to have antiplatelet effects according to the the literature data, were found inactive in our experimental studies, and this was incorrelation with the PASS program.According to the data originated form the PASS program, the compounds, lacking to have antiplatelet effects in biological tests, were found convenient to make research and development studies for the use of multiple-sclerosis therapies.
Benzer Tezler
- Bazı 3 (2H)-piridazinon türevi bileşiklerin sentezi ve analjezik etkilerinin incelenmesi
Preparation of 3 (2H), pyridazinone derivatives and investigation of their analgesic activity
DENİZ SONGÜL DOĞRUER
Doktora
Türkçe
1999
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. M. FETHİ ŞAHİN
- Bazı 4,6-disübstitüe-3(2H)-piridazinon türevi bileşiklerin sentezi ve analjezik etkilerinin incelenmesi
Studies on the synthesis and analgesic activity of some 4,6-di subtituted-3(2H)-pyridazinone derivatives
MURAT ŞÜKÜROĞLU
Doktora
Türkçe
2004
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. FETHİ ŞAHİN
- Yeni 2,6-disübstitüe-3(2h)-piridazinon türevi bileşiklerin sentezi ve biyolojik etkilerinin araştırılması
Synthesis of new 2,6-disubstituted -3(2h)-pyridazinone derivatives and research of their biological activity
DİDEM TİRYAKİ
Yüksek Lisans
Türkçe
2012
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. M. FETHİ ŞAHİN
- 6-sübstitüe-3(2H)-piridazinon-2-asetil-2-(sübstitüebenzalhidrazon) türevlerinin sentezleri ve biyolojik aktiviteleri
Synthesis and biological activities of some new 6-substituted-3(2H)-pyridazinone-2-acetyl-2-(p-substituted benzalhidrazone) derivatives
ZEYNEP ÖZDEMİR
Doktora
İngilizce
2014
Eczacılık ve Farmakolojiİnönü ÜniversitesiEczacılık Bölümü
PROF. DR. MEHTAP UYSAL
DOÇ. DR. ARZU KARAKURT
- Bazı 3(2H)-piridazinon türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis of same 3(2H)-pyridazinone derivatives and investigated biological activities
YASEMİN ŞAHİN
Yüksek Lisans
Türkçe
2010
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. M. FETHİ ŞAHİN