Piridazinon türevi antiplatelet etkili olabilecek bileşiklerin sentezi ve aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis of pyridazinone derived compounds with promising antiplatelet effects and investigation of their biological activities
- Tez No: 225758
- Danışmanlar: PROF. DR. M.FETHİ ŞAHİN
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Antitrombinler, Bileşikler, Kimya teknikleri-analitik, Kimyasal özellikler, Piridazinon, Sentez, İlaçlar, İlaçlar-araştırma safhasında, Antithrombins, Compounds, Chemistry techniques-analytical, Chemical properties, Pyridazinon, Synthesis, Drugs, Drugs-investigational
- Yıl: 2009
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Gazi Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Çalışmamızda, 2- ? 6-fenil-3(2H)-piridazinon-2-il ? etanamit, 2- ? 6-(4-metilfenil)-3(2H)-piridazinon-2-il ? etanamit, 2- ? 6-(4-klorofenil)-3(2H)-piridazinon-2-il ? etanamit ve 2- ? 6-(4-nitrofenil)-3(2H)-piridazinon-2-il ? etanamit türevleri ile etil 2-(6-(4-nitrofenil)-piridazin-3(2H)-on-2-il) asetat ve 2-(6-(4-nitrofenil)-piridazin-3(2H)-on-2-il)asetik asit bileşikleri olmak üzere yirmi altı yeni bileşiğin sentezi yapılmıştır. Bileşiklerin kimyasal yapıları Tablo-5'de gösterilmiştirSentezi yapılan bileşiklerin yapıları elementel analiz ve IR, 1H-NMR spektral sonuçları ile kanıtlanmıştırBileşiklerin antiplatelet etkisi aspirin referans alınarak türbidemetrik esaslı agregometre yöntemi kullanılarak yapılmıştır. Literatür verilerine göre antiplatelet etki göstereceği düşünülerek tasarlanan bileşiklerin antiplatelet etkinlik tayinlerinde bu aktivite görülmemiş ve daha sonrasında yapılan araştırmalar sonucunda bulunan PASS programına veriler girildiğinde biyolojik sonuçlarla uyumlu sonuçlar alınmıştır.Biyolojik testler ile antiplatelet etki göstermediği belirlenen bileşiklerin, PASS programından elde edilen verilere göre, multiple skleroz tedavisinde kullanımıyla ilgili olarak araştırılmalarının uygun olacağı değerlendirilmiştir.
Özet (Çeviri)
In our study, 26 original compounds have been synthesized including 2- ? 6-phenyl-3(2H)-pyridazinone-2-yl ? etanamide, 2- ? 6-(4-methylphenyl)-3(2H)-pyridazinone-2-yl ? etanamide, 2- ? 6-(4-chlorophenyl)-3(2H)-pyridazinone-2-yl ? etanamide and 2- ? 6-(4-nitrophenyl)-3(2H)-pyridazinone-2-yl ? etanamide derivatives and ethyl 2-(6-(4-nitrophenyl)-pyridazine-3(2H)-one-2-yl)acetate and 2-(6-(4-nitrophenyl)-pyridazine-3(2H)-one-2-yl)acetic acide derivatives. The chemical structures of the compunds are shown in Scheme-5.The structures of the synthesized compounds are elucidated by elemental analyses and their IR, 1H-NMR spectral data.The antiplatelet effect of the compounds were screened by turbidimetric based agregometry method using aspirin as reference. The compounds considered to have antiplatelet effects according to the the literature data, were found inactive in our experimental studies, and this was incorrelation with the PASS program.According to the data originated form the PASS program, the compounds, lacking to have antiplatelet effects in biological tests, were found convenient to make research and development studies for the use of multiple-sclerosis therapies.
Benzer Tezler
- Piridazinon-üre türevi yeni bileşiklerin sentezi ve biyolojik aktiviteleri üzerine çalışmalar
Studies on synthesis and biological activity of novel pyridazinon-urea derivatives
AROOJ BAKHT
Yüksek Lisans
İngilizce
2024
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ERDEN BANOĞLU
- Bazı 3 (2H)-piridazinon türevi bileşiklerin sentezi ve analjezik etkilerinin incelenmesi
Preparation of 3 (2H), pyridazinone derivatives and investigation of their analgesic activity
DENİZ SONGÜL DOĞRUER
Doktora
Türkçe
1999
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. M. FETHİ ŞAHİN
- 6-Sübstitüe-3(2H)-piridazinon-2-il asetohidrazit türevi bileşiklerin sentezi antibakteriyel ve antifungal aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis and Antimicrobial Evaluation of 6-Substituted-3(2H)-pyridazinone-2-yl acetohydrazide Derivatives
GÜLAY YELKEN
Yüksek Lisans
Türkçe
2008
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MEHTAP GÖKÇE
- Bazı 4,6-disübstitüe-3(2H)-piridazinon türevi bileşiklerin sentezi ve analjezik etkilerinin incelenmesi
Studies on the synthesis and analgesic activity of some 4,6-di subtituted-3(2H)-pyridazinone derivatives
MURAT ŞÜKÜROĞLU
Doktora
Türkçe
2004
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. FETHİ ŞAHİN
- Yeni 2,6-disübstitüe-3(2h)-piridazinon türevi bileşiklerin sentezi ve biyolojik etkilerinin araştırılması
Synthesis of new 2,6-disubstituted -3(2h)-pyridazinone derivatives and research of their biological activity
DİDEM TİRYAKİ
Yüksek Lisans
Türkçe
2012
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. M. FETHİ ŞAHİN