Synthesis and pharmacological studies of some phthalimide derivatives
Bazi ftalimit türevleri üzerine sentez ve aktivite çalışmaları
- Tez No: 288962
- Danışmanlar: PROF. DR. HÜLYA AKGÜN
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Kimya, Pharmacy and Pharmacology, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2010
- Dil: İngilizce
- Üniversite: Yeditepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 89
Özet
Bu çalışmada N-[4-(1,3-diokso-izoindolin-2-il)fenil]sulfonilasetamit, N-[4-(-1,3-diokso-izoindolin-2-il)fenil] sulfonilbenzamit (bileşik 1a-1g), N-[4-(4,5,6,7-tetrafloro-1,3-diokso-izoindolin-2-il)fenil] sulfasetamit ve N-[4-(4,5,6,7-tetrafloro-1,3-diokso-izoindolin-2-il)fenil] sulfonilbenzamit (bileşik 2a-2h) yapısında bileşikler hazırlanmıştır. Sentezi yapılan bileşiklerin anti-tüberküler aktiviteleri incelenmiştir.Sentez çalışmalarının hareket maddesi olarak ticari ftalimit ve 4,5,6,7-tetrafloroftalimit türevleri kullanılmıştır. Ftalimit ve tetrafloroftalimit bileşikleri asetik asitli ortamda uygun sülfonamit türevileri ile ısıtılarak hedef bileşiklere ulaşılmıştır.Sentezlenen bileşiklerin fiziksel özellikleri, İTK ile Rf değerleri saptanmış; yapıları IR ve 1H-NMR kullanılarak kanıtlanmıştır. Literatürde kayıtlı olmayan bileşik 1a, 1b, 1e, 2a, 2b, 2c, 2d, 2e, 2f, and 2h yapıları elementel analiz verileri ile desteklenmiştir.Middlebrook Broth 7H9 besi yeri kullanılarak yapılan mikro broth dilüsyon yöntemi ile sentezlenen bileşiklerin antitüberküloz aktiviteleri tayin edilmiştir. Test edilen tüm moleküller dimetilsülfoksit de çözülmüş ve 0.2 ml Middlebrook Broth 7H9 besi yeri içeren tüplerde ½ dilüsyon olacak şekilde hazırlanmıştır. Serideki en aktif bileşikler ise 32 µg/ml konsantrasyon ile aktivite gösteren 2c, 2d, 2f ve 2h no'lu bileşiklerdir.
Özet (Çeviri)
In this study, compounds having N-[4-(1,3-dioxo-isoindolin-2-yl)phenyl] sulfonylacetamide, N-[4-(-1,3-dioxo-isoindolin-2-yl)phenyl] sulfonylbenzamide (compounds 1a-1g) and N-[4-(4,5,6,7-tetrafloro-1,3-dioxo-isoindolin-2-yl)phenyl]sulfacetamide and N-[4-(4,5,6,7-tetrafloro-1,3-dioxo-isoindolin-2-yl)phenyl] sulfonylbenzamide (compounds 2a-2h) structures were prepared and screened for their antituberculer activity.Commercially available phthalimide and 4,5,6,7- tetraflourophthalimide were used. Phthalimide and 4,5,6,7- tetraflourophthalimide with corresponding sulfonamide derivatives were refluxed in acetic acid to yield the target compounds.Physical and TLC behaviour of the synthesized compounds were determined. IR and 1H-NMR methods were used for the structure elucidation. Structures of new compounds 1a, 1b, 1e, 2a, 2b, 2c, 2d, 2e, 2f, and 2h were also supported by the elemental analysis.Antituberculer activities of target compounds were screened via micro broth dilution technique using Middlebrook Broth 7H9 as media. All tested molecules were dissolved in dimethylsulfoxide and their ½ dilutions were prepared in 0.2 ml tubes. Most active compounds were 2c, 2d, 2f and 2h, having activity with MIC of 32 µg/ml.
Benzer Tezler
- Triarilpiridin grupları içeren ftalosiyaninlerin sentezi, fotofiziksel ve elektrokimyasal karakterizasyonu
Synthesis, photophysical and electrochemical characterization of phthalocyanine containing triarypyride groups
NAGİHAN BEBEK
- Bazı 2-pirazolo-aril-etanon ve pirazolo-izokinolin türevlerinin sentezi ve antikonvülsan aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis of some 2-pyrazolo-aryl-ethanone and pyrazolo-isoquinoline derivatives and investigation of anticonvulsant activities
NURETTİN BİLDİRİCİ
Yüksek Lisans
Türkçe
2019
Eczacılık ve FarmakolojiVan Yüzüncü Yıl ÜniversitesiEczacılık Meslek Bilimleri Ana Bilim Dalı
PROF. DR. İSHAK BİLDİRİCİ
DR. ÖĞR. ÜYESİ ORUC ALLAHVERDIYEV
- Yeni kumarin temelli bileşiklerin sentezi ve potansiyel özelliklerinin incelenmesi
Synthesis of new coumarin-based compounds and investigation of their potential properties
BÜŞRA ARVAS
- Bazı 2-sübstitüe-5-(benzotiyazol-2-il)-1H-benzimidazol türevlerinin sentezleri ve antikanser etkilerinin incelenmesi
Synthesis of some 2-substituted-5-(benzothiazol-2-YL)-1H-benzimidazole derivatives and investigation of their anticancer effects
BİLGE UZUN
- Bazı aril sübstitüe tiyosemikarbazon türevlerinin deneysel ve teorik incelemelerinin yapılması
Experimental and theoretical investigations of some aryl substituted thiosemiocarbazone derivatives
HAKAN BÜLBÜL
Doktora
Türkçe
2024
Fizik ve Fizik MühendisliğiOndokuz Mayıs ÜniversitesiFizik Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ŞEHRİMAN ATALAY