Geri Dön

Synthesis and pharmacological studies of some phthalimide derivatives

Bazi ftalimit türevleri üzerine sentez ve aktivite çalışmaları

  1. Tez No: 288962
  2. Yazar: İREM KARAMELEKOĞLU
  3. Danışmanlar: PROF. DR. HÜLYA AKGÜN
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Kimya, Pharmacy and Pharmacology, Chemistry
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2010
  8. Dil: İngilizce
  9. Üniversite: Yeditepe Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 89

Özet

Bu çalışmada N-[4-(1,3-diokso-izoindolin-2-il)fenil]sulfonilasetamit, N-[4-(-1,3-diokso-izoindolin-2-il)fenil] sulfonilbenzamit (bileşik 1a-1g), N-[4-(4,5,6,7-tetrafloro-1,3-diokso-izoindolin-2-il)fenil] sulfasetamit ve N-[4-(4,5,6,7-tetrafloro-1,3-diokso-izoindolin-2-il)fenil] sulfonilbenzamit (bileşik 2a-2h) yapısında bileşikler hazırlanmıştır. Sentezi yapılan bileşiklerin anti-tüberküler aktiviteleri incelenmiştir.Sentez çalışmalarının hareket maddesi olarak ticari ftalimit ve 4,5,6,7-tetrafloroftalimit türevleri kullanılmıştır. Ftalimit ve tetrafloroftalimit bileşikleri asetik asitli ortamda uygun sülfonamit türevileri ile ısıtılarak hedef bileşiklere ulaşılmıştır.Sentezlenen bileşiklerin fiziksel özellikleri, İTK ile Rf değerleri saptanmış; yapıları IR ve 1H-NMR kullanılarak kanıtlanmıştır. Literatürde kayıtlı olmayan bileşik 1a, 1b, 1e, 2a, 2b, 2c, 2d, 2e, 2f, and 2h yapıları elementel analiz verileri ile desteklenmiştir.Middlebrook Broth 7H9 besi yeri kullanılarak yapılan mikro broth dilüsyon yöntemi ile sentezlenen bileşiklerin antitüberküloz aktiviteleri tayin edilmiştir. Test edilen tüm moleküller dimetilsülfoksit de çözülmüş ve 0.2 ml Middlebrook Broth 7H9 besi yeri içeren tüplerde ½ dilüsyon olacak şekilde hazırlanmıştır. Serideki en aktif bileşikler ise 32 µg/ml konsantrasyon ile aktivite gösteren 2c, 2d, 2f ve 2h no'lu bileşiklerdir.

Özet (Çeviri)

In this study, compounds having N-[4-(1,3-dioxo-isoindolin-2-yl)phenyl] sulfonylacetamide, N-[4-(-1,3-dioxo-isoindolin-2-yl)phenyl] sulfonylbenzamide (compounds 1a-1g) and N-[4-(4,5,6,7-tetrafloro-1,3-dioxo-isoindolin-2-yl)phenyl]sulfacetamide and N-[4-(4,5,6,7-tetrafloro-1,3-dioxo-isoindolin-2-yl)phenyl] sulfonylbenzamide (compounds 2a-2h) structures were prepared and screened for their antituberculer activity.Commercially available phthalimide and 4,5,6,7- tetraflourophthalimide were used. Phthalimide and 4,5,6,7- tetraflourophthalimide with corresponding sulfonamide derivatives were refluxed in acetic acid to yield the target compounds.Physical and TLC behaviour of the synthesized compounds were determined. IR and 1H-NMR methods were used for the structure elucidation. Structures of new compounds 1a, 1b, 1e, 2a, 2b, 2c, 2d, 2e, 2f, and 2h were also supported by the elemental analysis.Antituberculer activities of target compounds were screened via micro broth dilution technique using Middlebrook Broth 7H9 as media. All tested molecules were dissolved in dimethylsulfoxide and their ½ dilutions were prepared in 0.2 ml tubes. Most active compounds were 2c, 2d, 2f and 2h, having activity with MIC of 32 µg/ml.

Benzer Tezler

  1. Triarilpiridin grupları içeren ftalosiyaninlerin sentezi, fotofiziksel ve elektrokimyasal karakterizasyonu

    Synthesis, photophysical and electrochemical characterization of phthalocyanine containing triarypyride groups

    NAGİHAN BEBEK

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    KimyaSakarya Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. İLKAY ŞİŞMAN

  2. Bazı 2-pirazolo-aril-etanon ve pirazolo-izokinolin türevlerinin sentezi ve antikonvülsan aktivitelerinin incelenmesi

    Synthesis of some 2-pyrazolo-aryl-ethanone and pyrazolo-isoquinoline derivatives and investigation of anticonvulsant activities

    NURETTİN BİLDİRİCİ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2019

    Eczacılık ve FarmakolojiVan Yüzüncü Yıl Üniversitesi

    Eczacılık Meslek Bilimleri Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. İSHAK BİLDİRİCİ

    DR. ÖĞR. ÜYESİ ORUC ALLAHVERDIYEV

  3. Yeni kumarin temelli bileşiklerin sentezi ve potansiyel özelliklerinin incelenmesi

    Synthesis of new coumarin-based compounds and investigation of their potential properties

    BÜŞRA ARVAS

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2024

    KimyaYıldız Teknik Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ÇİĞDEM YOLAÇAN

  4. Bazı 2-sübstitüe-5-(benzotiyazol-2-il)-1H-benzimidazol türevlerinin sentezleri ve antikanser etkilerinin incelenmesi

    Synthesis of some 2-substituted-5-(benzothiazol-2-YL)-1H-benzimidazole derivatives and investigation of their anticancer effects

    BİLGE UZUN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2014

    KimyaAnadolu Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ÜMİT UÇUCU

  5. Bazı aril sübstitüe tiyosemikarbazon türevlerinin deneysel ve teorik incelemelerinin yapılması

    Experimental and theoretical investigations of some aryl substituted thiosemiocarbazone derivatives

    HAKAN BÜLBÜL

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2024

    Fizik ve Fizik MühendisliğiOndokuz Mayıs Üniversitesi

    Fizik Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. ŞEHRİMAN ATALAY