Geri Dön

Synthesis and pharmacological studies of some phthalimide derivatives

Bazi ftalimit türevleri üzerine sentez ve aktivite çalışmaları

PDF İndir

  1. Tez No: 288962
  2. Yazar: İREM KARAMELEKOĞLU
  3. Danışmanlar: PROF. DR. HÜLYA AKGÜN
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Kimya, Eczacılık ve Farmakoloji, Chemistry, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Antitüberküloz ajanlar, Ftalimit, Sülfonlar, Talidomid, Antitubercular agents, Phthalimide, Sulfones, Thalidomide
  7. Yıl: 2010
  8. Dil: İngilizce
  9. Üniversite: Yeditepe Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.

Özet

Bu çalışmada N-[4-(1,3-diokso-izoindolin-2-il)fenil]sulfonilasetamit, N-[4-(-1,3-diokso-izoindolin-2-il)fenil] sulfonilbenzamit (bileşik 1a-1g), N-[4-(4,5,6,7-tetrafloro-1,3-diokso-izoindolin-2-il)fenil] sulfasetamit ve N-[4-(4,5,6,7-tetrafloro-1,3-diokso-izoindolin-2-il)fenil] sulfonilbenzamit (bileşik 2a-2h) yapısında bileşikler hazırlanmıştır. Sentezi yapılan bileşiklerin anti-tüberküler aktiviteleri incelenmiştir.Sentez çalışmalarının hareket maddesi olarak ticari ftalimit ve 4,5,6,7-tetrafloroftalimit türevleri kullanılmıştır. Ftalimit ve tetrafloroftalimit bileşikleri asetik asitli ortamda uygun sülfonamit türevileri ile ısıtılarak hedef bileşiklere ulaşılmıştır.Sentezlenen bileşiklerin fiziksel özellikleri, İTK ile Rf değerleri saptanmış; yapıları IR ve 1H-NMR kullanılarak kanıtlanmıştır. Literatürde kayıtlı olmayan bileşik 1a, 1b, 1e, 2a, 2b, 2c, 2d, 2e, 2f, and 2h yapıları elementel analiz verileri ile desteklenmiştir.Middlebrook Broth 7H9 besi yeri kullanılarak yapılan mikro broth dilüsyon yöntemi ile sentezlenen bileşiklerin antitüberküloz aktiviteleri tayin edilmiştir. Test edilen tüm moleküller dimetilsülfoksit de çözülmüş ve 0.2 ml Middlebrook Broth 7H9 besi yeri içeren tüplerde ½ dilüsyon olacak şekilde hazırlanmıştır. Serideki en aktif bileşikler ise 32 µg/ml konsantrasyon ile aktivite gösteren 2c, 2d, 2f ve 2h no'lu bileşiklerdir.

Özet (Çeviri)

In this study, compounds having N-[4-(1,3-dioxo-isoindolin-2-yl)phenyl] sulfonylacetamide, N-[4-(-1,3-dioxo-isoindolin-2-yl)phenyl] sulfonylbenzamide (compounds 1a-1g) and N-[4-(4,5,6,7-tetrafloro-1,3-dioxo-isoindolin-2-yl)phenyl]sulfacetamide and N-[4-(4,5,6,7-tetrafloro-1,3-dioxo-isoindolin-2-yl)phenyl] sulfonylbenzamide (compounds 2a-2h) structures were prepared and screened for their antituberculer activity.Commercially available phthalimide and 4,5,6,7- tetraflourophthalimide were used. Phthalimide and 4,5,6,7- tetraflourophthalimide with corresponding sulfonamide derivatives were refluxed in acetic acid to yield the target compounds.Physical and TLC behaviour of the synthesized compounds were determined. IR and 1H-NMR methods were used for the structure elucidation. Structures of new compounds 1a, 1b, 1e, 2a, 2b, 2c, 2d, 2e, 2f, and 2h were also supported by the elemental analysis.Antituberculer activities of target compounds were screened via micro broth dilution technique using Middlebrook Broth 7H9 as media. All tested molecules were dissolved in dimethylsulfoxide and their ½ dilutions were prepared in 0.2 ml tubes. Most active compounds were 2c, 2d, 2f and 2h, having activity with MIC of 32 µg/ml.

Benzer Tezler

  1. Tez No

    841761

    Triarilpiridin grupları içeren ftalosiyaninlerin sentezi, fotofiziksel ve elektrokimyasal karakterizasyonu

    Synthesis, photophysical and electrochemical characterization of phthalocyanine containing triarypyride groups

    NAGİHAN BEBEK

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    KimyaSakarya Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. İLKAY ŞİŞMAN

  2. Tez No

    776854

    Bazı yeni 8-piperazinilksantin türevlerinin sentezi ve farmakolojik özelliklerinin belirlenmesi

    Synthesis and determination of pharmacological properties of some novel 8-piperazinylxanthine derivatives

    EROL AKGÜN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. LEYLA YURTTAŞ

    PROF. DR. ŞEREF DEMİRAYAK

  3. Tez No

    513097

    Bazı tı̇yazolı̇lamı̇noasetı̇ltı̇yoı̇mı̇dazol türevı̇ bı̇leşı̇klerı̇n sentez bı̇yolojı̇k aktı̇vı̇te ve moleküler modellemelerı̇ üzerı̇ne çalışmalar

    Studies on synthesis biological activity and molecular modeling of some thiazolylaminoacetylthioimidazole derivative compounds

    CEYSU BENDER

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2018

    Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. LEYLA YURTTAŞ

    DOÇ. DR. BARKIN BERK

  4. Tez No

    564975

    Benzazol türevi bazı yeni bileşiklerin sentezi, antikanser aktivitelerinin incelenmesi ve moleküler modelleme çalışmaları

    Synthesis, investigation of anticancer activities and molecular modeling studies of some novel benzazole derivatives

    GÖZDE YENİCE

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2019

    Eczacılık ve FarmakolojiTrakya Üniversitesi

    Temel Eczacılık Ana Bilim Dalı

    DR. ÖĞR. ÜYESİ SERAP YILMAZ

  5. Tez No

    194396

    Biyolojik etkili bazı 2-[(2-fluoro-4-bifenil)etil]-6-(sübstitüe benziliden)tiyazolo[3,2-b]-1,2,4-triazol-5(6H)-on türevleri üzerinde sentez çalısmaları

    Studies on synthesis of some 2-[(2-fluoro-4-biphenyl)ethyl]-6- (substituted benzylidene)thiazolo[3,2-b]-1,2,4-triazole-5(6H)-on derivatives with biological effect

    EMİNE DOĞDAŞ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2005

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF.DR. MEVLÜT ERTAN

Geri Dön