Geri Dön

Bazı yeni heterosiklik yapı taşıyan bileşiklerin sentezi, yapılarının aydınlatılması ve biyolojik etkilerinin araştırılması

Bazı yeni heterosiklik yapı taşıyan bileşiklerin sentezi, yapılarının aydınlatılması ve biyolojik etkilerinin araştırılması

  1. Tez No: 298880
  2. Yazar: ÖZDEN TARI
  3. Danışmanlar: DOÇ. DR. ÖZTEKİN ALGÜL
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2011
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Mersin Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 72

Özet

Antimikrobiyal etkili ilaçların düzensiz kullanımı ile artan direnç gelişimi ve immün yetmezliği olan hastaların sayısındaki artış nedeniyle, son yıllarda bakteriyal ve fungal enfeksiyonların tedavisindeki başarısızlık giderek artmaktadır. Bu sorun, daha etkin yeni antimikrobiyal bileşiklere olan ihtiyacı doğurmaktadır.Günümüzde antiülseratif, antihelmintik, antiviral, antihistaminik, antiinflamatuar ve antioksidan etkileri nedeniyle pek çok tedavi alanında kullanılmakta olan benzimidazol türevi bileşikler dikkat çekmektedir. Benzimidazol halkaları, DNA bazlarının (pürin ve pirimidin çekirdekleri) temel yapılarının izosteri olduğundan ve vitamin B12 (Siyanokobalamin) ile triptofan ve serotonin gibi aminoasitlerin doğal olarak yapısında bulunduğundan canlı organizmalar tarafından tanınmaktadır. Pek çok araştırma, benzimidazol halkasının antimikrobiyal aktivitesini de kanıtlamıştır.Bu çalışmada, 1,2-disübstitüebenzimidazol türevi bileşiklerden; 1,2-difenilbenzimidazol (Bileşik No 1), 2-(2,6-diklorofenil)-1-fenilbenzimidazol (Bileşik No 2), 1-(4-klorofenil)-2-fenilbenzimidazol (Bileşik No 4), 1-(4-klorofenil)-2-(4-metilfenil)benzimidazol (Bileşik No 6), 1-(4-klorofenil)-2-(4-metoksifenil) benzimidazol (Bileşik No 7), 4-(1-(4-Klorofenil)- 1H-benzimidazol-2-il)-N,N-dimetilanilin (Bileşik No 8), 1-(4-klorofenil)-2-(4-nitro fenil)benzimidazol (Bileşik No 9) ve 1-(4-klorofenil)-2-(2,6-diklorofenil)benzimidazol (Bileşik No 10)'ün konvansiyonel yöntemle, 1-benzil-2-fenilbenzimidazol (Bileşik No 3) ve 1,2-bis-4-klorofenil benzimidazol (Bileşik No 5)'ün mikrodalga sentez yöntemi ile sentezlenmesi hedeflenmiştir. Daha sonra bu bileşiklerin çeşitli mikroorganizmalar üzerine in vitro antimikrobiyal etkileri MİK değerleriyle ortaya konulmuştur.Sentezlenen bileşiklerden, Bileşik No 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 ve 9 antibakteriyal ve antifungal aktivite göstermiştir. Ancak Bileşik No 10, antibakteriyal etki gösterirken antifungal aktivite göstermemektedir.

Özet (Çeviri)

In recent years, therapy of bacterial and fungal infections failure have increased because of the growing of multi-drug resistance due to anomalous used of antimicrobial drugs and number of immunocompromised patients who are susceptible to these infections. Hence there was need to most effective novel antimicrobial compounds on microorganisms.Nowadays, benzimidazole derivatives of used for various therapy due to antiulcerative, antihelmintic, antiviral, antihistaminic, antiinflammatory and antioxidant activities have been prominent. Benzimidazole rings were also recognized by organism; because of they were isosteres of basic structures of DNA bases (purine and pyrimidine moieties) and placed in the natural structure of vitamin B12 (Cyanocobalamin), tryptophane and serotonin amino acids. Additionally, researches have showed that antimicrobial activities of benzimidazole derivatives.In this study, we synthesized some compounds, which are 2- substitutedbenzimidazole derivatives, namely 1,2-diphenylbenzimidazole (Compound 1), 2-(2,6-dichlorophenyl)-1-phenylbenzimidazole (Compound 2), 1-(4-chlorophenyl)-2-phenylbenzimidazole (Compound 4), 1-(4-chlorophenyl)-2-(4-methylphenyl)benzimidazole (Compound 6), 1-(4-chlorophenyl)-2-(4-methoxy phenyl)benzimidazole (Compound 7), 1-(4-chlorophenyl)-2-(4-dimethylamino phenyl)benzimidazole (Compound 8), 1-(4-chlorophenyl)-2-(4-nitrophenyl) benzimidazole (Compound 9) and 1-(4-chlorophenyl)-2-(2,6-dichlorophenyl) benzimidazole (Compound 10) by using conventional methods, 1-benzyl-2-phenylbenzimidazole (Compound 3) and 1,2-bis-4-chlorophenylbenzimidazole (Compound 5) microwave synthesis methods. Then, we revealed in vitro antimicrobial activity of these synthesized compounds MIC values againts various microorganisms.Compound 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 and 9 of synthesis compounds have been found antibacterial and antifungal effective. But, while Compound 10 have been showed antibacterial activity, have not been showed antifungal activity.

Benzer Tezler

  1. Pirimidin halkalı yeni Schiff bazlarının sentezi

    Synthesis of new Schiff bases with pyrimidine rings

    MELTEM AYDIN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    KimyaErciyes Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ZÜLBİYE KÖKBUDAK

  2. Coumarines as masked phenols for amide functional benzoxazines

    Amid fonksiyonlu benzoksazin sentezinde kumarinlerin kullanımı

    BÜŞRA GİZEM KAYA

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2018

    Kimyaİstanbul Teknik Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. BARIŞ KIŞKAN

  3. Bazı kumarin-podandların sentezi ve uv spektroskopik incelemeleri

    The Synthesis of some coumarin-podands and their uv-spectroscopy

    NURİ KARSLI

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    1993

    Kimyaİstanbul Teknik Üniversitesi

    PROF.DR. ÇAKIL ERK

  4. Bazı 2-Sübstitüye-N-[4-(1-Metil-4,5-Difenil-1H-İmidazol-2-İl)Fenil] asetamid türevlerinin sentezleri ve antikanser aktivitelerinin araştırılması üzerine çalışmalar

    Studies on the Synthesis and Anticancer Activity Investigation of Some 2-substitued-N-[4-(1-Methyl-4,5-Diphenyl-1H-Imidazole-2-yl)Phenyl] Acetamide Derivatives

    YUSUF ÖZKAY

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2009

    Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. İLHAN IŞIKDAĞ

  5. Metil 4-metoksi-3-oksobutanoattan kazanılan kenetlenme ürünleri ve bunlardan oluşan bazı hidrozonopirazolonlar

    Başlık çevirisi yok

    GÜLTAZE ÇAPAN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    1990

    Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. NEDİME ERGENÇ