Bazı yeni heterosiklik yapı taşıyan bileşiklerin sentezi, yapılarının aydınlatılması ve biyolojik etkilerinin araştırılması
Bazı yeni heterosiklik yapı taşıyan bileşiklerin sentezi, yapılarının aydınlatılması ve biyolojik etkilerinin araştırılması
- Tez No: 298880
- Danışmanlar: DOÇ. DR. ÖZTEKİN ALGÜL
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2011
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Mersin Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 72
Özet
Antimikrobiyal etkili ilaçların düzensiz kullanımı ile artan direnç gelişimi ve immün yetmezliği olan hastaların sayısındaki artış nedeniyle, son yıllarda bakteriyal ve fungal enfeksiyonların tedavisindeki başarısızlık giderek artmaktadır. Bu sorun, daha etkin yeni antimikrobiyal bileşiklere olan ihtiyacı doğurmaktadır.Günümüzde antiülseratif, antihelmintik, antiviral, antihistaminik, antiinflamatuar ve antioksidan etkileri nedeniyle pek çok tedavi alanında kullanılmakta olan benzimidazol türevi bileşikler dikkat çekmektedir. Benzimidazol halkaları, DNA bazlarının (pürin ve pirimidin çekirdekleri) temel yapılarının izosteri olduğundan ve vitamin B12 (Siyanokobalamin) ile triptofan ve serotonin gibi aminoasitlerin doğal olarak yapısında bulunduğundan canlı organizmalar tarafından tanınmaktadır. Pek çok araştırma, benzimidazol halkasının antimikrobiyal aktivitesini de kanıtlamıştır.Bu çalışmada, 1,2-disübstitüebenzimidazol türevi bileşiklerden; 1,2-difenilbenzimidazol (Bileşik No 1), 2-(2,6-diklorofenil)-1-fenilbenzimidazol (Bileşik No 2), 1-(4-klorofenil)-2-fenilbenzimidazol (Bileşik No 4), 1-(4-klorofenil)-2-(4-metilfenil)benzimidazol (Bileşik No 6), 1-(4-klorofenil)-2-(4-metoksifenil) benzimidazol (Bileşik No 7), 4-(1-(4-Klorofenil)- 1H-benzimidazol-2-il)-N,N-dimetilanilin (Bileşik No 8), 1-(4-klorofenil)-2-(4-nitro fenil)benzimidazol (Bileşik No 9) ve 1-(4-klorofenil)-2-(2,6-diklorofenil)benzimidazol (Bileşik No 10)'ün konvansiyonel yöntemle, 1-benzil-2-fenilbenzimidazol (Bileşik No 3) ve 1,2-bis-4-klorofenil benzimidazol (Bileşik No 5)'ün mikrodalga sentez yöntemi ile sentezlenmesi hedeflenmiştir. Daha sonra bu bileşiklerin çeşitli mikroorganizmalar üzerine in vitro antimikrobiyal etkileri MİK değerleriyle ortaya konulmuştur.Sentezlenen bileşiklerden, Bileşik No 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 ve 9 antibakteriyal ve antifungal aktivite göstermiştir. Ancak Bileşik No 10, antibakteriyal etki gösterirken antifungal aktivite göstermemektedir.
Özet (Çeviri)
In recent years, therapy of bacterial and fungal infections failure have increased because of the growing of multi-drug resistance due to anomalous used of antimicrobial drugs and number of immunocompromised patients who are susceptible to these infections. Hence there was need to most effective novel antimicrobial compounds on microorganisms.Nowadays, benzimidazole derivatives of used for various therapy due to antiulcerative, antihelmintic, antiviral, antihistaminic, antiinflammatory and antioxidant activities have been prominent. Benzimidazole rings were also recognized by organism; because of they were isosteres of basic structures of DNA bases (purine and pyrimidine moieties) and placed in the natural structure of vitamin B12 (Cyanocobalamin), tryptophane and serotonin amino acids. Additionally, researches have showed that antimicrobial activities of benzimidazole derivatives.In this study, we synthesized some compounds, which are 2- substitutedbenzimidazole derivatives, namely 1,2-diphenylbenzimidazole (Compound 1), 2-(2,6-dichlorophenyl)-1-phenylbenzimidazole (Compound 2), 1-(4-chlorophenyl)-2-phenylbenzimidazole (Compound 4), 1-(4-chlorophenyl)-2-(4-methylphenyl)benzimidazole (Compound 6), 1-(4-chlorophenyl)-2-(4-methoxy phenyl)benzimidazole (Compound 7), 1-(4-chlorophenyl)-2-(4-dimethylamino phenyl)benzimidazole (Compound 8), 1-(4-chlorophenyl)-2-(4-nitrophenyl) benzimidazole (Compound 9) and 1-(4-chlorophenyl)-2-(2,6-dichlorophenyl) benzimidazole (Compound 10) by using conventional methods, 1-benzyl-2-phenylbenzimidazole (Compound 3) and 1,2-bis-4-chlorophenylbenzimidazole (Compound 5) microwave synthesis methods. Then, we revealed in vitro antimicrobial activity of these synthesized compounds MIC values againts various microorganisms.Compound 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 and 9 of synthesis compounds have been found antibacterial and antifungal effective. But, while Compound 10 have been showed antibacterial activity, have not been showed antifungal activity.
Benzer Tezler
- Pirimidin halkalı yeni Schiff bazlarının sentezi
Synthesis of new Schiff bases with pyrimidine rings
MELTEM AYDIN
- Coumarines as masked phenols for amide functional benzoxazines
Amid fonksiyonlu benzoksazin sentezinde kumarinlerin kullanımı
BÜŞRA GİZEM KAYA
Yüksek Lisans
İngilizce
2018
Kimyaİstanbul Teknik ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. BARIŞ KIŞKAN
- Bazı kumarin-podandların sentezi ve uv spektroskopik incelemeleri
The Synthesis of some coumarin-podands and their uv-spectroscopy
NURİ KARSLI
- Bazı 2-Sübstitüye-N-[4-(1-Metil-4,5-Difenil-1H-İmidazol-2-İl)Fenil] asetamid türevlerinin sentezleri ve antikanser aktivitelerinin araştırılması üzerine çalışmalar
Studies on the Synthesis and Anticancer Activity Investigation of Some 2-substitued-N-[4-(1-Methyl-4,5-Diphenyl-1H-Imidazole-2-yl)Phenyl] Acetamide Derivatives
YUSUF ÖZKAY
Doktora
Türkçe
2009
Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. İLHAN IŞIKDAĞ
- Metil 4-metoksi-3-oksobutanoattan kazanılan kenetlenme ürünleri ve bunlardan oluşan bazı hidrozonopirazolonlar
Başlık çevirisi yok
GÜLTAZE ÇAPAN
Doktora
Türkçe
1990
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. NEDİME ERGENÇ